药物化学第3章(镇静催眠药

《药物化学》第3章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药)第3章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药）重难点提示和辅导一．镇静催眠药1．结构类型分为三类：巴比妥类、苯二氮类和其它类。2．巴比妥类典型药物结构、化学名、性质及应用。药品名结构化学名性质及应用5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮又名鲁米那白色有光泽的结晶,在空气中较稳定，难溶于水，能溶于乙醇、乙醚，具有弱酸性。用于治疗失眠、惊厥和癫痫5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮白色结晶性粉末，易溶于乙醇和乙醚，溶于氯仿，几乎不溶于水，具有弱酸性。用于镇静、催眠、抗惊厥5-烯丙基-5-（1-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮镇静催眠药3．巴比妥类药物的重要性质：因此，巴比妥类药物的钠盐不能做成水针剂，而必须作成粉针剂。苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。因此，苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。4．苯二氮类典型药物结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用地西泮(安定)1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮-2-酮白色结晶性粉末，微溶于水，溶于乙醇，在空气中稳定。治疗焦虑症、失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥。奥沙西泮(去甲羟安定)7-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮白色结晶性粉末，溶于乙醇、氯仿，几乎不溶于水.用于治疗焦虑、紧张、失眠、头晕及部分神经官能症艾司唑仑（舒乐安定）8-氯-6-苯基-4H-[1，2，4]-三氮唑并[4，3-a][1，4]苯并二氮杂白色结晶性粉末，易溶于氯仿或醋酐，溶于甲醇。镇静催眠、抗焦虑药、抗癫痫。阿普唑仑1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-[1，2，4]-三氮唑并[4，3-a][1，4]苯并二氮杂白色粉末，难溶于水，易溶于甲醇、乙醇。适用于焦虑不安、恐惧、顽固性失眠、癫痫等5．苯二氮类药物的鉴别方法地西泮溶于稀盐酸，加碘化铋钾试液，产生桔红色沉淀，放置后颜色变深。奥沙西泮在酸、碱中加热水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺，乙醛酸和氨，前者由于含有芳伯氨基，经重氮化后与β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物。6．地西泮的重要反应二．抗癫痫药1.分类：巴比妥类、乙内酰脲类、口恶唑烷酮类及丁二酰亚胺类2．典型药物结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用苯妥英钠（大伦丁钠）5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐白色粉末，微有吸湿性，可溶于水和乙醇。治疗癫痫大发作的首选药，对小发作无效，也可用于治疗三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐。卡马西平（酰胺咪嗪）5H-二苯并[b，f]氮杂-5-甲酰胺白色的结晶性粉末，几乎不溶于水，在乙醇、丙酮中溶解，易溶于氯仿。用作抗癫痫药，对大发作和综合性局灶性发作有效，还具有抗外周神经痛作用。丙戊酸钠（地巴京）2-丙基戊酸钠白色结晶性粉末，易溶于水、甲醇，对酸、碱、热、光较稳定，具有极强的吸湿性。是广谱高效抗癫痫药，用于治疗儿童的失神性发作和大发作，对各型小发作效果更好、毒性较低。三．抗精神失常药1．分类：根据用途分为三类：抗精神病药（吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类、苯酰胺类及二苯并氮杂类）、抗抑郁药、抗焦虑药。2．典型药物结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用氯丙嗪（冬眠灵）N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺白色结晶粉末，有吸湿性，极易溶于水、醇及氯仿。用于治疗精神分裂症和躁狂症，也用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等氟哌啶醇4-（4-对氯苯基-4-羟基哌啶基）-4´-氟丁酰苯白色无定形、微晶粉末，几乎不溶于水，可溶于氯仿，微溶于乙醚。用于治疗各种急、慢性精神分裂症及焦虑性神经官能症，也可止吐。奋乃静4-[3-（2-氯-10H-10-吩噻嗪基）丙基]-1-哌嗪乙醇治疗精神分裂症氯普噻吨（泰尔登）（Z）-N，N-二甲基-3-（2-氯-9H-亚噻吨基）-1-丙胺治疗伴有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等3．重要的反应氯普噻吨在紫外光照射或在强碱性条件下发生分解，产生2-氯噻吨及2-氯噻吨酮：四．练习题：章后习题1、2、5、7、9