药物化学课程教学大纲

652《药物化学》课程教学大纲（供药学、化学工程与工艺、制药工程专业使用）一、课程性质、目的和任务：药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事临床药学工作打下理论基础。二、课程基本要求本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。通过本课程的学习，使学生能达到以下目的：1、掌握常用药物的结构，中英文通用名及化学名。2、掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。3、掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。4、了解各类药物最新进展。本大纲的配套使用教材是普通高等学校“十五”规划教材《药物化学》第六版(郑虎主编，北京，人民卫生出版社，2007年8月)。本课程教学时数：总学时为54或36学时，其中理论课为36学时，实验课为18或0学时。考试内容中“掌握”的内容约占70%，“熟悉、了解”的内容约占30%。三、课程基本内容、学时分配药物化学教学总学时为54或36学时，其中理论36学时，实验为18或0学时。(适用于所有理论学时为36学时的班级，临床药学方向除外)第一章绪论（1学时）掌握：药物化学的研究内容及任务。熟悉：药物的命名要求。653了解：药物化学发展史。第二章中枢神经系统药物（4学时）掌握：1、地西泮的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用；2、盐酸氯丙嗪的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。3、盐酸美沙酮的结构、通用名化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉：1、异戊巴比妥结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用；2、熟悉巴比妥类药物构效关系；3、熟悉硝西泮、奥沙西泮、阿普唑仑的结构、通用名及应用。4、硝西泮、奥沙西泮、阿普唑仑的结构、通用名及应用。5、苯妥英钠的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。6、奋乃静、氟奋乃静、奋乃静庚酸酯的结构、通用名及应用，7、熟悉氟哌啶醇、舒必利的结构、通用名、化学名及应用。8、盐酸丙咪嗪、盐酸阿米替林的结构、通用名及应用。9、吗啡的结构，化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及其毒副作用。10、可待因、盐酸纳洛酮、盐酸哌替啶的结构、通用名及应用。了解：1、三唑仑的结构及应用，酒石酸唑吡坦、格鲁米特的结构及应用。2、普罗加比、卡马西平的结构及应用。3、氯普噻吨、氯氮平的结构及应用，了解吩噻嗪药物的构效关系。4、盐酸氟西汀的结构及应用。5、氢吗啡酮、埃托啡、安那度尔、芬太尼、喷他佐辛、奈福泮的结构及用途。第三章外周神经系统用药（4学时）掌握：1、溴新斯的明的结构、通用名、化学名、理化性质、作用机制、体内代谢及临床应用。2、肾上腺素的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。3、马来酸氯苯那敏的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。4、盐酸普鲁卡因的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。熟悉：1、氯贝胆碱的结构、通用名、化学名及应用。2、拟胆碱药的构效关系。3、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、沙丁胺醇的结构、通用名、化学名及用途。4、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的结构及应用。5、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的结构、通用名及用途。6546、局部麻醉药的构效关系。7、硫酸阿托品的结构、通用名、化学名、理化性质及应用。8、溴丙胺太林、氢溴酸山莨菪碱、泮库溴铵的结构、通用名、化学名及应用。9、氢溴酸东莨菪碱、丁溴东莨菪碱、右旋氯筒箭毒碱的结构及应用。10、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪的结构、通用名、化学名及应用。了解：1、毛果芸香碱、毒蕈碱、毒扁豆碱、他克林、多萘培齐、雷沃斯的明、美曲磷脂的结构及应用。2、格隆溴铵、盐酸苯海索、盐酸贝那替秦、氯唑沙宗、氯琥珀胆碱、苯磺酸阿曲库铵的结构及应用。3、甲氧明、多巴胺、克仑持罗的结构及应用。4、咪唑斯汀、阿司咪唑的结构及应用。5、丁卡因、布他卡因、吡咯卡因的结构及应用。第四章循环系统药物（5学时）掌握：1、盐酸普萘洛尔的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。2、硝苯地平的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。3、盐酸胺碘酮的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。4、卡托普利的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉：1、洒石酸美托洛尔的结构、通用名、化学名及临床应用。2、纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔的结构及应用。3、β受阻滞剂的构效关系。4、二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。5、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构、通用名及临床应用。硫酸奎尼丁的结构、通用名、化学名及临床应用。6、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂的作用机理。7、氯沙坦的结构、通用名及临床应用。8、硝酸甘油的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用；地高辛的结构、通用名、化学名及临床应用。9、调血脂药的作用机理。10、洛伐他汀的结构、通用名、化学名、体内代谢及临床应用。65511、辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀的结构及应用。利血平的结构及应用。了解：1、普拉洛尔、拉贝洛尔的结构及应用。2、尼莫地平、氨氯地平、桂利嗪的结构及用途。3、盐酸美西律、普罗帕酮的结构及用途。4、依那普利、福辛普利、依普沙坦、替米沙坦的结构及应用。5、硝酸异山梨酯、吗多明、硝普钠的结构及应用。6、米力农、多巴酚丁胺、匹莫苯的结构及应用。7、非诺贝特、吉非罗齐、烟酸、右旋甲状腺素的结构及应用。8、氯吡格雷、华法林钠的结构及应用。9、酚妥拉明、哌唑嗪、可乐定、甲基多巴、肼屈嗪、、胍乙啶的结构及应用。第五章消化系统药物（2学时）第一节抗溃疡药掌握:西咪替丁、奥美拉唑的结构通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉:1、抗溃疡药的作用机制.2、雷尼替丁的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢临床应用。了解：法莫替丁、兰索拉唑、枸橼酸铋钾的结构及应用。第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药（2学时）掌握：1、阿司匹林的结构通用名、化学名、理化性质、体内代谢、主要杂质及临床应用。2、布洛芬的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉：1、解热镇痛药的作用机制。2、对乙酰氨基酚的结构、通用名、化学名、理化性质、代谢及应用。6563、阿司匹林铝盐、赖氨匹林、贝诺酯的结构及应用。4、非甾体抗炎药的结构类型。5、芳基丙酸类消炎镇痛药的构效关系。6、羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、奈普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康的结构、通用名及用途。了解：1、二氟尼柳、氟苯柳的结构及应用。2、非甾体抗炎药发展3、舒林酸、安乃近、保泰松、酮洛芬的结构及应用。第七章抗肿瘤药（3学时）第一节生物烷化剂掌握：1、环磷酰胺的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。2、氟尿嘧啶的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉：1、盐酸氮芥、氮甲、塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂的结构、通用名、化学名及应用。2、抗代谢药物作用机制。3、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨碟呤的结构、通用名、化学名、体内代谢，及用途。了解：1、了解生物烷化剂发展。2、卡铂的结构及应用。3、放线菌素、博来霉素的、盐酸多柔比星、盐酸米托蒽醌的结构及应用。4、羟喜树碱、硫酸长春碱、长春新碱、紫三醇的结构及应用。第八章抗生素（5学时）掌握：1、阿莫西林的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。2、头孢噻肟钠的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。3、氯霉素的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。熟悉：1、β—内酰胺抗生素发展、作用机制及构效关系。2、青霉素钠的结构、通用名、化学名、稳定性、体内代谢、作用特点及应用。3、苯唑西林钠、头孢氨苄的结构、通用名及临床应用。6574、舒巴坦、克拉维酸、诺卡霉素、氨曲南的结构及应用。5、四环素的结构、通用名及临床应用。6、四环素类抗生素的作用机制。7、链霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、庆大霉素的结构特点及应用。8、氨基糖甙类抗生素的作用机制。9、红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素的结构特点及临床应用。10、大环内酯类抗生素的作用机制。11、氯霉素的作用机制。了解：1、青霉素V、奈夫西林、氟氯西林、氨苄西林、哌拉西林、羧苄西林、头孢乙腈、头孢唑林、头孢拉定、头孢克洛、头孢呋辛、头孢他啶、头孢西丁的结构及应用。2、土霉素、金霉素的结构及应用。第九章化学治疗药（4学时）掌握：1、环丙沙星的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。2、异烟肼的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。3、氟康唑的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用4、利巴韦林的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉：1、吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星的结构、通用名及临床应用。2、喹诺酮类药物的作用机制及构效关系。3、对氨基水杨酸钠、利福平、利福定、盐酸乙胺丁醇的结构及应用。4、甲氧苄啶的结构、通用名、化学名、体内代谢及临床应用。5、磺胺嘧啶的结构、通用名、化学名及临床应用。6、灰黄霉素、两性霉素B、克霉唑、硝酸益康唑的结构及用途。7、盐酸金刚烷胺、齐多夫定、拉米夫定、阿昔洛韦的结构及应用。了解：1、喹诺酮类抗菌药的概况。2、了解奈啶酸、依诺沙星的结构及应用。3、利福喷汀的结构及应用。4、磺胺异恶唑、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰的结构及应用。5、制霉菌素、咪康唑、酮康唑、奈替芬的结构及应用。6、膦甲酸钠的结构及应用。第十章利尿药及合成降血糖药（1学时）第一节口服降血糖药掌握：甲苯磺丁脲的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。熟悉：格列苯脲、盐酸二甲双胍的结构及应用。658了解：1、格列齐特、阿卡波糖、米格列醇的结构及应用。2、夫噻米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的结构及应用。第十一章激素（2学时）掌握：雌二醇、醋酸地塞米松结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及作用。熟悉：1、丙酸睾酮、醋酸甲羟孕酮的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。2、已烯雌酚、枸橼酸他莫昔芬、睾丸素、甲睾酮、苯丙酸诺龙、黄体酮、炔诺酮、左炔诺酮、米非司酮、氢化可的松的结构及应用。3、地塞米松的构效关系。了解：1、各类甾体激素药物的作用机制。2、乙炔雌二醇、炔雌醚、戊酸雌二醇、可的松、醛甾酮、醋酸氟轻松、倍他米松的结构及应用。第十二章维生素（2学时）掌握：维生素A醋酸酯，维生素C的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉：1、熟悉维生素的分类和作用机制。2、维生素A的构效关系3、维生素D3、维生素E醋酸酯的结构、通用名、化学名及应用。4、熟悉维生素D2、B1、B2、B6的结构及应用。了解：VK、VB12的结构特点及用途。第十三章新药设计与开发（1学时）熟悉：药物在体内作用靶点的种类及特点，熟悉药物作用的体内过程。了解：药物产生药效的决定因素，掌握溶解度、分配系数、解离度、基本结构、电子密度、键合特性及立体结构等因素对药效的影响。四、学时分配659内容讲授实验备注绪论112综合性实验第二章46基本技能训练第三章4第四章5第五章2第六章2第七章3第八章5第九章4第十章1第十一章2第十二章2第十三章1总计3618