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中枢药理总结篇中国医科大学药理教研室赵琳一、镇静催眠和抗焦虑药•1.分类苯二氮卓类Benzodiazepines巴比妥类Barbiturates其它:水合氯醛等地西泮•抗焦虑•镇静催眠•抗惊厥抗癫痫•中枢肌松•焦虑症•失眠•惊厥癫痫•肌肉僵直对睡眠时相的影响药理作用临床应用地西泮作用机制BDZ与BDZ-R结合后,易化GABA与GABA-R的结合,Cl-离子通道开放,Cl-内流,突触后膜超极化,增加GABA突触后抑制效应。BDZ增加Cl-通道开放频度但不影响平均开放时间中毒解救•地西泮----氟马西尼(机制)•苯巴比妥---碱化尿液(机制)二、抗癫痫抗惊厥药1.药物作用机制.阻滞离子通道:Na+、Ca2+.增强GABA介导的抑制性突触传递功能.抑制谷氨酸介导的兴奋作用苯妥英钠•抗癫痫•缓解末梢神经痛•抗心律失常•局限性发作,大发作•三叉神经痛等•室性,特别是强心苷中毒(首选)药理作用临床应用作用机制膜稳定作用癫痫用药选择------首选苯妥英钠、卡马西平乙琥胺、丙戊酸钠卡马西平静注地西泮卡马西平、苯妥英钠大发作:小发作(失神发作)单纯性局限性发作:精神运动性发作:癫痫持续状态:硫酸镁•口服•局部•静注•泻下利胆•消炎去肿•抗惊厥药理作用临床应用作用机制钙镁拮抗左旋多巴、卡比多巴溴隐亭司来吉兰苯海索金刚烷胺促进DA合成:DA受体激动剂:促进DA释放:抑制DA代谢:四、抗帕金森病药物DA功能增强药:抗胆碱药:左旋多巴与卡比多巴合用?抗精神病、镇静、镇吐体温调节一多、三少阻断α-R中枢神经系统:植物神经系统:内分泌系统:五、抗精神失常药物氯丙嗪阻断M-R锥体外系不良反应:•帕金森综合征:•急性肌张力障碍:•静坐不能:与阻断黑质纹状体通路D2样R有关.用苯海索防治•迟发性运动障碍:长期阻断D-R导致D-R数量↑所致用中枢抗胆碱药治疗无效,氯氮平可能缓解镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳兴奋CTZ,缩瞳外周血管脑血管胃肠、胆道、膀胱、支气管中枢神经系统:平滑肌:心血管系统:六、镇痛药吗啡药理作用子宫有些痛禁用(颅脑损伤、分娩痛、有Bp↓、哺乳期妇女)内脏绞痛(胆、肾)+解痉药抑呼、镇静、扩血管镇痛:心源性哮喘:止泻:吗啡临床应用阿片酊——单纯性腹泻作用机制脑内阿片受体opioidreceptor通过激动不同部位的阿片受体发挥作用μ:与镇痛、呼吸抑制、欣快感、药物依存有关k:与镇痛、缩瞳、镇静有关d:与精神活动有关s:与致幻作用有关机理:吗啡与阿片受体结合,兴奋阿片受体,抑制感觉神经末梢释放P物质,阻断痛觉冲动传导,产生中枢性镇痛作用。拮抗剂:阿片受体拮抗剂——纳洛酮吗啡中毒解救:针尖样瞳孔分娩止痛,哺乳妇女止痛。禁用于支气管哮喘、颅脑外伤、肝功能严重低下者。禁忌证抑制环氧合酶活性,抑制PG合成作用机制:药理作用:七、解热镇痛抗炎药共同作用解热、镇痛、抗炎抗风湿1解热镇痛2抗炎抗风湿3影响血小板的功能1发热、慢性钝痛2风湿性和类风湿性关节炎3预防血栓、栓塞性疾病作用应用阿司匹林小剂量aspirin用于防止血栓形成原因?不良反应胃肠道反应-----最常见,机制①、②、③水杨酸反应-----治疗方法阿司匹林哮喘-----发生的原因Aspirin和Morphine在镇痛作用方面的比较AspirinMorphine作用部位作用机制效能临床应用不良反应欣快症呼吸抑制依赖性氯丙嗪与阿司匹林对温度影响的比较氯丙嗪阿司匹林作用部位作用机制苯二氮卓类与巴比妥类作用比较?地西泮苯巴比妥缩短REM++++后遗作用±++麻醉作用无有安全性大小依赖性较轻较大诱导肝药酶-++特效解救药有无最后衷心祝愿同学们:学业有成!前程似锦!
本文标题:药理学重点总结
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