骨科常用药

1鹿瓜多肽百科名片鹿科动物梅花鹿（CervusNipponTemmick）的骨骼和葫芦科植物甜瓜（CucumismeloL.）的干燥成熟种子，经分别提取后制成的灭菌水溶液。适用于风湿、类风湿性关节炎、骨折的早期愈合、骨关节炎、腰腿疼痛及创伤恢复等。【性状】本品为淡黄色的澄明液体。编辑本段作用类别风湿性关节炎类风湿性关节炎强直性脊柱炎骨折早期愈合骨关节炎骨关节病创伤修复及腰腿疼痛编辑本段药理毒理(1)骨诱导多肽类生物因子的作用：骨诱导多肽类生物因子可有效促进机体内影响骨形成和吸收的骨源性生长因子的合成，包括骨形态发生蛋白(BMPs)，β-转化生长因子(TGF-β)，成纤维细胞生长因子(FGF)等，从而具有多种生物活性，其主要药理作用有：促进细胞有丝分裂、分化作用、趋化作用和溶骨活性。其中BMPs是一组酸性低分子量糖蛋白，作为一种高效骨诱导物质，BMPs是间充质细胞向骨系细胞分化的最初信号分子，能诱导血管周围游动的间充质细胞转化为不可逆性的骨系细胞，即软骨细胞和成骨细胞，从而促进骨痂形成，诱导新骨形成，促进骨折修复；此外，BMPs还可调节细胞外基质成份的改变，并通过与TGF-β和FGF相互之间的协调作用更好地诱导新骨形成，使骨组织更成熟。TGF-β则是一族具有多种功能的蛋白多肽，对成骨细胞及成软骨细胞有促进分化或降低分化的双重调节作用，与多种因子如细胞外基质和其他分化调节生长因子一起协同参与对细胞分化的调节；TGF-β可促进细胞外基质合成，可以直接刺激成纤维细胞外基质的合成，并对其新合成的基质降解有显著抑制作用；对于成骨细胞，TGF-β可促进其台成Ⅰ型胶原、骨粘连素和骨桥蛋白；同时，TGF-β对淋巴细胞和巨噬细胞的作用表明，它即能缓解炎性反应的破坏性，又能协助巨噬细胞来源的某些细胞因子在组织修复中发挥作用。FGF是一组肝素粘合多肽，可刺激细胞的趋向移动、增殖和分化，增加合成胶原的细胞的数量，促进骨胶原蛋白及非胶原蛋白的合成，增加骨钙素的合成。(2)甜瓜籽提取物的作用：甜瓜籽提取物是从葫芦科植物甜瓜(Cucumis；melo；L.)的成熟干燥的种子经特殊工艺提取而成，能降低骨折局部毛细血管通透性，减少炎性渗出，促进局部血运障碍的恢复；同时还能降低全血粘度及2红细胞聚集程度，改善骨痂局部的血液循环，为骨细胞提供一个良好的血供环境；另外还能抑制前列腺素的释放，达到止痛效果；在促进骨折早期愈合中。甜瓜籽提取物与补充的骨诱导多肽类生物因子具有协同作用，促进骨源性生长因子的合成。(3)其他成份的作用本品富含的多种游离氨基酸，为骨细胞合成BMPs、TGF-β，FGF等骨源性生物因子提供原料，促进骨源性生物因子的合成。有机钙、磷离子可参与钙磷代谢，维持骨容量。编辑本段用法和用量肌内注射，一次2～4ml，一日4～8ml；静脉滴注，一日8～12ml，加入250～500ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，10～15日为一疗程或遵医嘱，小儿酌减。【不良反应】尚未见不良反应发生，如出现发热或皮疹，请酌情减少用量或停药。【禁忌】对本品过敏者禁用。编辑本段注意事项(1)静脉滴注给药时，本品宜单独使用，不宜与其他药物同时滴注；(2)过敏体质患者慎用；(3)使用时发现药品破损或混浊勿用。、依替米星（悉能）百科名片依替米星，为一种新的半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类，其作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。本品为广谱抗生素，对大部分G+及G-菌有良好抗菌作用，尤其对大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、嗜血流感杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性，对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金葡菌、大肠杆菌和克雷白肺炎杆菌，其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌（MRSA）亦有一定抗菌活性。展开编辑本段基本信息【别名】E-402，抗生素89-07，注射用硫酸依替米星，硫酸依3依替米星替米星注射液，硫酸依替米星氯化钠注射液【外文名】EtimicinSulfateforInjection，EtimicinSulfateInjection，EtimicinSulfateandSodiumChlorideInjection【化学名称】O-2-氨基-2，3，4，6–四脱氧-6-氨基-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)]-2-脱氧-N-乙基-L-链霉胺硫酸盐编辑本段药理毒理本品系半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类。体外抗菌作用研究表明：本品抗菌谱广,对多种病原菌有较好抗菌作用,其中对大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎轩菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异依替米星变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性,对部分假单胞杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性,对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和克雷伯氏肺炎杆菌,其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。常见致病菌MIC50值都小于等于1（Mg/L），对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。不仅抗菌谱广而且抗菌活性强。编辑本段作用机制1、抑制70S始动复合物的形成；2、选择性与30S亚基上靶蛋白A位结合，造成A位扭曲，从而使mRNA上的密码错误；3、阻碍终止因子R与蛋白A位结合，造成菌体内蛋白耗竭；4、细胞膜的蛋白合成也受到抑制，最终导致细菌死亡。编辑本段药物毒性4耳毒性为奈替米星的1/2丁胺卡纳的1/7；肾毒性为奈替米星的1/12丁胺卡纳的1/17；编辑本段药代动力学健康成人一次静脉滴注0.1、0.15和0.2g硫酸依替米星后血清药物浓度分别为11.30、14.6、19.79mg/L。血消除半衰期（tl/2β）约为1.5小时,24小时内原型在尿中的排泄量约为80%左依替米星右。健康成人每日足量给药1次,连续给药7日,血中也无明显的蓄积作用,本品与血清蛋白的结合率为25%左右。编辑本段适应症适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效:呼吸科：急性咽炎、急性化脓性扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎等；骨科：手术前后的感染等急诊科：急性细菌感染等依替米星烧伤科：创面感染等泌尿外科：尿路感染、盆腔炎、淋病等肝胆科：胆囊炎、手术期感染等5消化科：急性菌痢、急性肠炎、伤寒（包括沙门菌感染）、胆系感染、腹腔感染等普外科：急性胰腺炎、急性化脓性阑尾炎、伤口感染等血液科：菌血症或者败血症肿瘤科：肿瘤化疗后感染等编辑本段用法与用量静脉滴注。成人推荐剂量：对于肾功能正常泌尿系统感染或全身性感染的患者，bid，0.1～0.15g/次,稀释于100ml或250ml的氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中，静滴，滴注1h。一般疗程5～10d,或200～300mg溶于5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液100ml或250ml中静滴1h,qd。疗程5～10d，病情严重或败血症者可适当延长疗程，必要时可与β-内酰胺类或其他抗生素联合应用。对于肾功能不良者，原则上不用，必要时应调整剂量，并应监测血清中依替米星的浓度。编辑本段不良反应本品系半合成氨基糖苷类抗生素,其不良反应为耳、肾的不良反应,个别病例可见尿素氮(BUN)、肌酐（S-Cr）或丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）等肝肾功能指标轻度升高,但停药后即恢复正常。依替米星本品的耳毒性和前庭毒性主要发生于肾功能不全的患者、剂量过大或过量的患者，表现为眩晕、耳鸣等，个别患者电测听力下降，程度均较轻。其他罕见的反应有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷及皮肤瘙痒等。编辑本段注意事项①对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。②在用本品治疗过程中仍应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化，尤其是已明确或怀疑有肾功能减退者、大面积烧伤者、老年患者或脱水患者。③本品应避免与6其他具有潜在耳、肾脏毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用，以免增加肾毒性和耳毒性。④可能发生神经肌肉阻断现象，因此对接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橼酸抗凝剂的血液患者应特别注意，一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品，静脉内给予钙盐进行治疗。编辑本段各种人群用药【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女在用药期间需暂依替米星时停止哺乳。【儿童用药】本品属氨基糖苷类抗生素，儿童慎用。【老年患者用药】由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。编辑本段规格小容量注射剂：1ml:50mg2ml:100mg4ml：0.2g冻干粉针剂：50mg(5万单位)/瓶0.1g(10万单位)/瓶0.15g（15万单位)/瓶0.3g(30万单位)/瓶大容量注射剂：100ml:依替米星0.1g（10万单位）与氯化钠0.9g250ml:依替米星0.15g（15万单位）与氯化钠2.25g100ml:依替米星0.3g（30万单位）与氯化钠0.9g100ml:依替米星0.15g（15万单位）与氯化钠0.9g100ml:硫酸依替米星0.2g(20万单位)（按依替米星计）与氯化钠0.9g50ml:硫酸依替米星0.05g(5万单位)（按依替米星计）与氯化钠0.45g编辑本段注意事项71、对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。2、在用本品治疗过程中仍应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化，尤其是已明确或怀疑有肾功能减退者、大面积烧伤者、老年患者或脱水患者。依替米星3、本品应避免与其他具有潜在耳、肾脏毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用，以免增加肾毒性和耳毒性。4、可能发生神经肌肉阻断现象，因此对接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橼酸抗凝剂的血液患者应特别注意，一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品，静脉内给予钙盐进行治疗。5、肾功能受损的患者,不宜使用本品。必要时应调整剂量,并应监测血清中硫酸依替米星的浓度，此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最适合观察肾功能程度的指标。调整剂量时可采用下述两个方案中的一种：（1）改变给药次数:调整剂量的一种方法是延长两次常规给药的间隔时间。由于血清肌酐水平与硫酸依替米星血消除半衰期（t1/2β）高度相关，因此，实验室检查可提供调整给药间隔的指标。两次给药的间隔时间(小时)大致等于血清肌酐水平(mg/l00ml)乘以8；例如：一个体重60kg的患者，血清肌酐水平为3.Omg/l00ml，该患者使用硫酸依替米星的治疗方案应为:每次剂量为2mg/kg×60kg即120mg，二次间隔时间按血清肌酐水平3.O(mg/100ml)×8计算，即24小时。（2）改变治疗剂量：在具有肾功能不全的严重全身感染者，可增加硫酸依替米星的给药次数，但应减少治疗剂量。对这类患者，应当测定血清硫酸依替米星浓度。推荐的方法是：在给于常规的首次剂量后，改为每8小时给药方法是：把常规推荐的剂量除以血清肌酐水平；例如：一个体重60kg的患者，首次剂量120mg，血清肌酐浓度3.Omg/l00ml，该患者使用硫酸依替米星的治疗方案为：一次剂量为(120÷3)即40mg，每8小时1次。如果已知肌酐清除率,则每间隔8小时所使用的维持剂量可以用以下计算公8式:维持剂量=(患者的CCr÷正常的CCr)×常规的维持剂量CCr=肌酐清除率（ml/分/1.73m2）上述依替米星推荐的剂量计算方法仅用于血清硫酸依替米星水平不能监测时。由于在感染过程中,肾功能随时可发生变化,因此硫酸依替米星的使用剂量也应随时给予调整。6、在使用本品治疗过程中应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化,并尽可能进行血药浓度检测，尤其是己明确或怀疑有肾功能减退或衰竭患者、大面积烧伤患者、新生儿、早产儿、婴幼儿和老年患者、休克、心力衰竭、腹水、严重脱水患者及肾功能在短