酮洛芬

酮洛芬缓释片（Ⅱ）全国独家缓释剂型非甾体类抗炎药具解热镇痛、抗炎作用临床用于：骨科、风湿科、外科、妇科以及各个科室的疼痛患者WHO三阶梯镇痛方案及原则非阿片类药物（NSAIDs）+其他模式镇痛药弱阿片类药物+非阿片类镇痛药（NSAIDs）+其他模式镇痛药强阿片类药物+非阿片类镇痛药（NSAIDs）+其他模式镇痛药疼痛疼痛消失剧烈疼痛，如癌症中度疼痛，如创伤轻度疼痛，如颈肩腰背痛镇痛药物应用非甾体抗炎药（NSAIDs）属于解热镇痛抗炎药，是一类具有解热、镇痛,且多具有较强抗炎、抗风湿作用的药物。作用机制：通过抑制前列腺素（PG）合成酶，抑制PG的生物合成。从而发挥解热、镇痛、抗炎作用。NSAIDs---临床应用用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎---发挥药物抗炎、镇痛作用，对风湿性和类风湿性关节炎疗效肯定用于中度镇痛对严重剧痛及内脏绞痛无效、对慢性钝痛如牙、头、神经、肌肉、月经痛等有良效---镇痛作用部位主要在外周，止痛效果显著，并且无药物依赖性，无成瘾性,无呼吸抑制作用用于发热病人---可使发热病人的体温下降，甚至恢复正常，但对正常人的体温无明显影响发展历程1946，保泰松NNOO解热镇痛较弱，抗炎作用较强毒副作用较大1961年，羟布宗保泰松体内的代谢物–具有消炎抗风湿作用–毒性低，副作用小吡唑酮类60年左右，芬那酸化合物代表：甲芬那酸OHHNONNOOOHH邻氨基苯甲酸类1964，吲哚美辛吲哚乙酸类默克公司芳基烷酸类1969，布洛芬1972，酮诺芬OHO胃肠道反应轻，超级阿司匹林心血管风险低COX-2抑制剂塞来昔布避免胃肠道和肾脏毒性，但存在心血管不良反应损伤因子细胞因子IL-1/IL-6/IL-8/TNFCOX2PGs炎症NSAIDs---酮洛芬酮洛芬是1972年法国Rhone-poulenc公司研制成功，并在法国、意大利、德国、日本、美国相继上市。酮洛芬是布洛芬衍生物。分为左旋酮洛芬和右旋酮洛芬右旋酮洛芬主要发挥治疗作用。止痛作用机理止痛机制类似于阿司匹林样药物，主要是可逆地抑制环氧合酶和脂氧合酶，从而抑制前列腺素和白三烯的生物合成，对抗疼痛和炎症的化学介质缓激肽而产生镇痛、抗炎作用。主要作用部位1.主要作用于外周神经系统2.近年研究显示，可能具有中枢镇痛作用，可能机制：降低脊髓水平对伤害性反射的感受阈值减少疼痛向中枢的传导适应症：主要用于风湿性或类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、痛经等。也可用于关节扭伤、软组织损伤、骨折疼痛及术后疼痛等。用法用量：本品用药应个体化。成人，用餐时口服。常用量一次一片（200mg/片），一日一次。最高日剂量不超过200mg。酮洛芬缓释片（Ⅱ）不良反应消化道：消化不良、恶心、腹痛、便秘等。神经系统：头痛、头晕、失眠、多梦等。（该不良反应呈剂量依赖性）而非甾体抗炎药服用期间的消化道溃疡发生率是和多个风险因子相关联，如年龄、性别、压力，及给药剂量和维持时间等。禁忌1本品过敏的患者。2.冠状动脉搭桥手术（GABG）围手术期疼痛。3.本身具有活动性消化溃疡/出血患者，有应用非甾体抗炎药诱发哮喘、荨麻疹、过敏反应或导致胃肠道出血或穿孔的患者。4.重度心衰。独家缓释剂型优势服用方便；吸收完全，提高药物疗效；---普通药物制剂—血药浓度处于“波谷”时可能低于治疗浓度不能发挥疗效；---缓释剂型—一定程度上避免“峰谷现象”减少血药浓度的波动，一定程度上降低不良反应发生率；降低药物对胃肠道的刺激；全程治疗费用降低。临床应用用于治疗各种关节炎（风湿科、骨科）用于外科术后止痛（外科）用于慢性癌痛（肿瘤科）用于原发性痛经和产后止痛（妇产科）用于口腔疾病止痛（牙科）用于头痛患者（神内科）风湿科、骨科用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎等。1、对于该疾病引起的疼痛、肿胀、活动受限等的疗效理想。2、特别适用于病程短、轻度和中度的病例。3、同时改善患者晨僵、关节肿胀、活动受限等症状。临床应用酮洛芬治疗此类疾病已有20余年，是治疗此类疾病的首选药物。外科、肿瘤科患者疼痛阿片类麻醉镇痛药作用于中枢神经系统NSAID（酮洛芬）作用于外周神经系统同时研究显示数千使用酮洛芬可有效减轻术后疼痛，病可减少术后镇痛阿片类药物用量。妇产科用于原发性痛经、产后止痛等。治疗原发性痛经机理：原发性痛经原因：经期时前列腺素(PG)释放过多，导致子宫强烈的收缩痉挛。酮洛芬可以抑制前列腺素，从而改善患者疼痛情况。产品推广思路产品定位：布洛芬的升级产品，疗效更优，副作用更小；产品推广：替换临床使用布洛芬的处方。酮洛芬主要作用是解热镇痛，抗炎，抗风湿。而其抗炎作用较布洛芬要强，因此推广策略是应用于风湿患者、疼痛患者。