43-抗寄生虫药1

第43章抗寄生虫药第一节抗疟药（略）第二节抗阿米巴病药及抗滴虫病药1、阿米巴病病因：由溶组织内阿米巴原虫感染引起。2、阿米巴原虫生活史一、抗阿米巴病药阿米巴有两个发育时期：包囊和滋养体感染阶段包囊经口腔消化道小滋养体(不致病)包囊大滋养体(致病)外排肠粘膜和粘膜下层组织受损经血液、淋巴迁移至肠外组织肠内阿米巴病肠外阿米巴病抗阿米巴药甲硝唑(metronidazole,灭滴灵）依米替丁和去氢依米替丁二氯尼特巴龙霉素、氯喹[体内过程]口服吸收迅速，生物利用度高体内分布广泛T1/2为8—10h肝脏代谢肾脏排泄甲硝唑[作用机制]可能是甲硝唑的甲基被还原后生成细胞毒性还原物（硝基咪唑），抑制DNA合成，促进DNA降解，从而抑制病原体的生长、繁殖，最终导致死亡。甲硝唑[药理作用]1、抗阿米巴作用：肠内外阿米巴滋养体2、抗滴虫作用：阴道毛滴虫感染的首选药3、抗厌氧菌作用：G+、G-4、抗贾第鞭毛虫作用甲硝唑[临床应用]1、阿米巴痢疾、阿米巴脓肿、肠外阿米巴病2、阴道滴虫病和贾第鞭毛虫病3、厌氧菌感染甲硝唑[不良反应]1、胃肠反应2、神经系统反应3、致畸、致癌4、醉酒反应甲硝唑[药理作用]直接杀灭溶组织内阿米巴滋养体毒性大，易蓄积中毒用于治疗急性阿米巴痢疾与阿米巴肝脓肿依米替丁和去氢依米替丁[作用机制]抑制肽酰基tRNA的移位，抑制肽链的延伸，阻碍蛋白质的合成，从而干扰滋养体的分裂和繁殖。依米替丁和去氢依米替丁[不良反应]1、心脏毒性2、神经肌肉阻断作用3、局部刺激4、胃肠道反应[注意事项]严格控制剂量依米替丁和去氢依米替丁[体内过程]口服吸收迅速，经尿排泄[药理作用]杀阿米巴包囊药，可用于治疗慢性阿米巴痢疾，对肠外阿米巴病无效。二氯尼特二、抗滴虫药用于治疗阴道毛滴虫所引起的阴道炎、尿道炎和前列腺炎口服甲硝唑最安全、最有效配偶应同时服用外用乙酰砷胺可杀灭滴虫，毒性较大第三节抗血吸虫病[药理作用]对血吸虫成虫有迅速而强效的杀灭作用，对幼虫也有效[临床应用]治疗各型血吸虫病[不良反应]少而短暂吡喹酮第四节抗蠕虫药甲苯达唑[药理作用]影响虫体多种生化代谢途径与虫体微管蛋白结合抑制微管聚集抑制虫体对葡萄糖的摄取，导致糖原耗竭抑制虫体线粒体延胡索酸还原酶系统，减少ATP生成，最终导致死亡[临床应用]治疗蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫以及粪类圆线虫感染的首选药物，尤其适合混合感染，具有安全、高效的特点。[不良反应]不明显阿苯哒唑•广谱驱肠虫药。•能杀灭多种肠道线虫、绦虫和吸虫的成虫及虫卵，用于多种线虫的混合感染。•不良反应少。哌嗪•是常用的驱蛔虫药，对蛔虫、蛲虫具有较强的驱虫作用•使蛔虫肌肉产生松弛性麻痹作用，而随粪便排出•治疗蛔虫所致的不完全肠梗阻早期胆道蛔虫•不良反应少