5-循环4-抗高血压药

抗高血压药血压的调节•心排血量•外周阻力平均动脉压=心排血量总外周阻力•植物神经•RAAS•细胞外液容量•心率•心肌收缩性抗高血压药(考点）分类代表药利尿剂*氢氯噻嗪•肾上腺素受体阻断剂(-)β普萘洛尔*(-)拉贝洛尔(-)α特拉唑嗪肾素-血管紧张素系统抑制药•血管紧张素转化酶抑制剂•血管紧张素Ⅱ受体阻断药•肾素抑制药卡托普利*氯沙坦*阿利克仑钙通道阻滞剂硝苯地平*，氨氯地平血管扩张药肼屈嗪、硝普钠、钾通道开放剂二氮嗪•中枢性降压药可乐定、甲基多巴NA能神经末梢阻滞药利血平复方制剂血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI）•卡托普利•依那普利•雷米普利•福辛普利ACEI作用机制血管紧张素原肾素↓AngI缓激肽→B2-R↓ACE↓↓AngII降解舒张血管↓↑NOPGI2•(+)AT1-R→收缩血管醛固酮↑→水钠潴留NA释放↑增殖、重构ACEIACEI作用特点血管紧张素Ⅱ生成减少①抑制ACENO增多缓激肽降解减少PGI2增多②改善左心室功能→增殖、重构③冠脉、肾血管扩张→血流量↑→改善左心室功能，保护肾功能④调血脂、清除自由基⑤缓解慢性心力衰竭症状血管舒张Bp心脏负荷临床应用•高血压–轻中度——单用–高肾素型高血压——较好保护心脑肾（-）重构•慢性心功能衰竭有效、安全扩管药、强心药–扩张血管，改善血流动力学→↓心脏前后负荷,改善心功能–防止或逆转心肌肥厚和心室重构，↓死亡率•急性心肌梗死与预防脑血管意外减轻缺血-再灌注损伤和心律失常改善心功能和降低死亡率•糖尿病性肾病及其他肾病改善阻止肾功能恶化临床应用1、首剂低血压2、咳嗽ACEI→缓激肽、P物质、PG↑上呼吸道症状3、血管神经性水肿、味觉障碍4、血肌酐、尿素氮及蛋白ACEI——典型不良反应禁忌症：妊娠妇女、高血钾、肾动脉阻塞/硬化血管神经性水肿用药监护**注意首剂低血压反应注意低钠血症、脱水、低血容量、严重心衰患者注意肾毒性监护注意监测肾功能避免与含钾食物/保钾利尿药合用监护ACEI引起的干咳区别干咳药物引起/心衰血栓素拮抗剂、阿司匹林/铁剂——减轻咳嗽卡托普利适应症（1）各型高血压高血压急症；（2）慢性心功能不全注意事项同卡托普利依那普利适应症（1）各型、肾性高血压；（2）慢性心功能不全注意事项肾功不全慎用哺乳权衡利弊自身免疫疾病、高血钾、透析者禁用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AT1-RB)氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦机制：(-)AT1-R→血管扩张醛固酮↓→水钠潴留↓抗心血管肥厚重构反馈性肾素↑→AngⅡ↑┗(+)AT2-R→血管扩张抗心血管肥厚重构特点：用于各型高血压无咳嗽、血管神经性水肿氯沙坦：促尿酸排泄1、心悸、水肿2、类流感综合征3、血肌酐、尿素氮及蛋白↑4、关节肌肉疼痛、横纹肌溶解（少见）ARB——典型不良反应禁忌症：妊娠妇女、过敏、肾动脉阻塞/硬化血管神经性水肿用药监护**注意肾功能监测使用利尿药注意调整剂量血钾高，监测血钾、肌酐肾功能一过性降低，不需处理肾素抑制剂——作用特点阿利克仑•直接抑制肾素肾素活性•剂量依赖性减低，对抗ACEI/ARB引起的肾素↑•减低血浆和尿液醛固酮水平•促尿钠排泄，尿钾排泄不变，高效、长效•显著升高血浆肾素浓度1、低血压、皮疹2、高血钾、高尿酸血症3、腹痛腹泻、食道反流4、贫血、类感冒综合征、干咳肾素抑制剂——典型不良反应禁忌症：严重肝肾功能不全、过敏、肾动脉狭窄、肾性高血压用药监护**餐前服/同时进食低脂肪食物与ACEI合用——高血钾低钠、低血容量——初期低血压利血平——影响交感神经递质•作用温和、缓慢而持久，可引起抑郁症*•特别适合伴有情绪紧张的高血压，单独应用较少甲基多巴——中枢性降压•能降低肾血管阻力，不影响肾血流量•适合伴有肾功能不全的高血压，妊娠高血压首选•可以起口干、便秘其他类降压药——作用特点肼屈嗪——选择性扩张小动脉•作用快、较强、短•适用于中度高血压的联合用药治疗•大剂量使用可引起全身性红斑性狼疮综合征*硝普钠——强、快、短效扩张动静脉•临床主要用于静脉点滴抢救高血压危象*难治性心衰•血压低、心悸、铁血红蛋白血症*其他类降压药——作用特点1受体阻断剂——哌唑嗪机制：•(-)突触后膜1-R→血管扩张特点：•起效快、中等偏强•改善胰岛素抵抗、调血脂、改善前列腺增生用途：轻、中度不良反应：首剂效应(宜减量/睡前)用药监护**注意部分抗高血压药引起的体位性低血压1受体阻断剂、MAO抑制剂（帕吉林）、交感递质耗竭剂（利血平）、血管扩张剂（甲基多巴、硝普钠）滴注注意硝普钠宜监测血压和血硫氰酸盐新鲜配制，12h内用完，避光局部刺激，防外漏注意药品对性功能影响性欲降低——普萘洛尔、利血平乳房增大——甲基多巴抗高血压药大纲内容（小结）•重点掌握分类和作用特点、典型不良反应及监护要点•熟悉卡托普利、依那普利、雷米普利、福辛普利、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、阿利克仑、利血平、甲基多巴、硝普钠的适应证、注意事项细目要点药理作用与临床评价分类和作用特点（考点）典型不良反应（考点）和禁忌症具有临床意义的药物相互作用用药监护监护要点（考点）常用药品的临床应用卡托普利、依那普利、雷米普利、福辛普利、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、阿利克仑、利血平、甲基多巴、硝普钠的适应症注意事项、用法用量和常用的剂型规格抗高血压药分类代表药利尿药*氢氯噻嗪抑制交感神经药•中枢性降压药•神经节阻断药•NA能神经末梢阻滞药•肾上腺素受体阻断药可乐定美加明利血平(-)α哌唑嗪(-)β普萘洛尔*(-)拉贝洛尔肾素-血管紧张素系统抑制药•血管紧张素转化酶抑制剂•血管紧张素Ⅱ受体阻断药•肾素抑制药卡托普利*氯沙坦*雷米克林钙通道阻滞药*硝苯地平，氨氯地平血管扩张药钾通道开放药肼屈嗪、硝普钠、二氮嗪抗高血压药——ACEI1.卡托普利降压机制抑制ACE，使AngⅡ生成减少2.治疗轻或中度原发性或肾性高血压的首选药物卡托普利3.易引起顽固性干咳的抗高血压药是4.肝代谢后才发挥抑制血管紧张素转化酶作用的药物是依那普利抗高血压药1.氯沙坦属于非肽类AT1受体阻断药2.氯沙坦抗高血压的作用机制是阻断血管紧张素Ⅱ受体3.长期应用能抑制左心室心肌肥厚和血管壁增厚的药物氯沙坦4.直接抑制肾素肾素活性阿利克仑抗高血压药——其他1.利血平禁用于抑郁症与消化性溃疡2.哌唑嗪属于α1受体阻断药，可引起体位性低血压3.甲基多巴、可乐定属于中枢性降压，不宜与中枢抑制药合用4.硝普钠扩张动、静脉抢救高血压危象避光，12h内用毕5.肼屈嗪仅扩张小动脉可引起红斑狼疮样综合征高血压合并症（考点）1.冠心病或心力衰竭不宜选用A.肼屈嗪（反射性心率加快）2.支气管哮喘、COPD不宜选用B.β受体阻断药（可用美托洛尔）3.糖尿病或痛风不宜选用C.噻嗪类4.消化性溃疡不宜选用D.利血平（胃酸分泌增加）B型题•A.硝苯地平B.卡托普利C.氯沙坦——D.可乐定——中枢降压E.米诺地尔——钾通道开放剂64.抑制血管紧张素转化酶而治疗高血压是B65.阻滞细胞CA2+内流而治疗高血压是A66.阻断血管紧张素AT-受体而治疗高血压是CA.普萘洛尔——受体阻断B.硝苯地平C.肼屈嗪——扩血管D.卡托普利E.氢氯噻嗪——利尿药具有治疗轻度或中度原发性或肾性高血压的药物是通过降低血管壁细胞内钠离子含量，使细胞内钙离子减少的药物是DEB型题A型题长期应用可出现顽固性干咳的药物是A.氯沙坦——心悸B.硝苯地平——反射性心跳加快C.肼屈嗪——红斑狼疮综合征D.利血平——抑郁症E.卡托普利B型题A．卡托普利——ACEIB．阿替洛尔——受体阻断C．哌唑嗪D．氯沙坦E．氢氯噻嗪通过排Na+而减少细胞内Ca2+，降低外周血管阻力的药物是（E）通过阻断药物ɑ1受体而降低外周血管阻力的药物是（C）通过阻断AT1受体而降低外周血管阻力的药物是（D）B型题A、普萘洛尔——受体阻断B、哌唑嗪——降压中等偏强C、甲基多巴——扩张肾血管D、氨氯地平——钙通道阻滞剂E、利血平——抑郁、溃疡52、伴有支气管哮喘的高血压患者禁用的药物是A53、部分病人首次用药后可出现直立性低血压、眩晕、出汗、心悸等反应的药物是B54、主要用于高血压及心绞痛治疗，主要不良反应为外周水肿的药物是D55、适用于肾性高血压及伴有肾功能不良高血压患者的药物是CA型题厄贝沙坦抗高血压的作用特点是EA、抑制血管紧张素l的生成B、阻断β受体C、抑制血管紧张素Ⅱ的作用D、抑制缓激肽降解E、阻断血管紧张素II受体X型题卡托普利抗高血压的作用特点是ACEA、扩张动静脉B、阻断血管紧张素II受体C、抑制血管紧张素转化酶D、作用于中枢后，使外周交感活性降低E、减少醛固酮分泌