氨氯地平-久和20171207

苯磺酸氨氯地平分散片2017-12-7目录高血压市场情况氨氯地平临床应用同类药物临床对比高血压的定义和分类一、新版指南将高血压定义为≥130/80mmHg二、新版高血压分类三、在血压测量方面，指南中提出在早上服药前和晚餐前应至少测量2次血压，间隔1分钟，取平均数。如果更换降压药物，应在换药2周后获取1周的血压值，由医生评估。指南还强调了家庭血压监测的重要性。其中，诊室血压140/90mmHg相当于家庭自测血压135/85mmHg，诊室血压160/100mmHg相当于家庭自测血压145/90mmHg。——2017年美国新版高血压指南——2017年美国新版高血压指南高血压用药时机➤已发生心血管疾病的患者或10年动脉粥样硬化性心血管疾病风险≥10%的患者，平均血压≥130/80mmHg即应启动降压药物治疗。➤无心血管疾病且10年动脉粥样硬化性心血管疾病风险＜10%的患者，平均血压≥140/90mmHg即启动药物治疗。血压控制目标值➤确诊心血管疾病（包括心肌梗死和卒中）或10年动脉粥样硬化性心血管疾病风险≥10%的患者，血压控制目标为＜130/80mmHg。➤无心血管疾病或10年动脉粥样硬化性心血管疾病风险＜10%者，将血压控制在＜130/80mmHg是合理的。高血压用药与血压控制高血压的危害——2017年国家高血压合理用药指南（第2版）➤TRIP研究纳入32004例高血压患者，结果显示，低危和中危高血压患者占16.0%，高危和极高危患者分别占48%和36%；其中50%的患者伴不同程度的靶器官损害，49%的患者伴高血压相关临床疾病。➤以血压＜140/90mmHg为高血压患者的靶目标，全部高血压患者的达标率仅为26.8%，冠心病、糖尿病、肾脏病及卒中的控制率分别为27.7%、30.0%、25.4%及21.3%。总体血压控制率不足30%。并发症关系冠心病高血压是冠心病的主要危险因素之一，高血压病病人患冠心病的危险是正常者的2倍，长期高血压不治疗，有50%死于冠心病。糖尿病在糖尿病人群中，高血压的发病率是正常人群的2倍。糖尿病与高血压并存相当常见，它是心力衰竭心力衰竭是高血压的常见并发症，流行病学研究表明40%-50%的心衰起因于高血压。血压越高，又没有治疗，发展为心衰的可能性越大。肾病肾脏参与高血压的形成与维持，反过来，肾脏又因血压升高而损害，长期高血压没有治疗，可引起终末期肾功能衰竭，或加速肾实质的破坏导致原发或继发的肾脏疾病。周围动脉疾病高血压使间歇性跛行的危险增加3倍，可能是因为血压升高使某些特定的部位如下肢动脉、颈动脉、冠状动脉硬化加速，导致下肢动脉发生缺血、营养障碍，甚至坏死。脑卒中高血压脑卒中的发生率是正常血压的7.76倍，还有研究表明，降压治疗可使中风发生率降低40%，冠心病危险降低15%。左室肥厚在所有高血压病人中，有20%-30%可查到左室肥厚，轻度高血压患者发生左心室肥厚比正常血压增多2-3倍，而重度高血压可达10倍。左心室肥厚是心梗的一个潜在危险因素，并影响左室收缩功能，因此高血压左室肥厚是一个与心血管发病率和死亡率密切相关的重要危险因素。高血压常见并发症当前，估计我国高血压患病人数已达2.7亿。包括脑卒中、冠心病、心力衰竭、肾脏疾病在内的高血压严重并发症致残和致死率高，已成为我国家庭和社会的沉重负担。然而，高血压可防可控。研究表明，降压治疗可降低脑卒中风险35%~40%，降低心肌梗死风险20%~25%，降低心力衰竭风险超过50%。因此，预防和控制高血压，是遏制我国心脑血管疾病流行的核心策略。基层医疗卫生机构应承担原发性高血压的诊断、治疗及长期随访管理工作，识别出不适合在基层诊治的高血压患者并及时转诊。管理目标是降压达标，降低并发症发生风险。——2017年国家基层高血压防治管理指南基层高血压管理流程无合并症高血压药物治疗——2017年国家基层高血压防治管理指南有合并症高血压药物治疗——2017年国家基层高血压防治管理指南——2017年国家基层高血压防治管理指南常用降压药物——2017年国家基层高血压防治管理指南常用降压药物——2017年国家基层高血压防治管理指南常用降压药物常用降压药物——2017年国家基层高血压防治管理指南1990～2014年中国农村居民主要疾病死亡率变化2014年中国农村居民主要疾病死因构成比1990～2014年中国城市居民主要疾病死亡率变化2014年中国城市居民主要疾病死因构成比2008-2015年我国抗高血压药市场规模（亿元）2011年国家发改委发布了162种降价药品目录，主要限制抗生素药品价格，降压药也受到影响，增速有所缓，但随后增长速度持续恢复。2015年我国抗高血压药物市场规模达到252.39亿元，受招标降价、医保控费以及经济增长放缓等因素影响，增速有所下滑，但仍然高于行业增速。国内外企业在不同渠道降压药销售占比从降压药在各类销售渠道的销售情况来看，我国国产降压药的优势主要集中在基层市场以及零售药店，尤其是在农村与县域基层市场。但在城市等级医院，内资企业与外资企业还存在着不小的差距。2015年我国各类降压药中，钙离子通道阻滞剂、血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）以及复方制剂占据了大半的市场份额，分别占比为35%、26%和16%。2015年降压药各小类销售占比2011-2015年钙拮抗剂重点医院销售情况钙拮抗剂类降压药降压作用强，对糖脂代谢无不良影响，适用于绝大多数类型的高血压，且常见的高血压联合用药方案中钙拮抗剂占据主导地位，所以从性价比和基本治疗来看，钙拮抗剂是高血压的首选药物。目录氨氯地平临床应用高血压市场情况同类药物临床对比高血压是一种慢性病，患者需要长期用药控制血压。高血压药物发展经历了几个阶段，20世纪60年代推出的利尿剂，70年代出现的β-受体阻滞剂，80年代推出钙离子通道拮抗剂和血管紧张素转化酶抑制剂以及随后90年代开发出的更具有特异性的血管紧张素II受体拮抗剂。之后，美国FDA批准了多个单方和复方制剂上市，成为高血压治疗的一线药物。全球高血压药物发展历程第一代：传统CCB（多次给药）维拉帕米、地尔硫卓硝苯地平、非洛地平、伊拉地平、尼卡地平、尼群地平第二代：改良释放（每日一次／两次）维拉帕米SR、硝苯地平XL/GITS、非洛地平ER尼尔硫卓CD、伊拉地平CR第三代：自身长效1.长血浆半衰期2.长组织／膜半衰期氨氯地平拉西地平乐卡地平钙拮抗剂的分类MesserliFH.AmJHypertens2002;15:S94-S97氨氯地平的简约说明书•适应症：1.高血压。可单独使用，也可与其他抗高血压药物合用。2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用，也可与其他抗高血压药物合用。•规格：5mg（按氨氯地平计）•用法用量：1、治疗高血压：初始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg，每日一次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。调整剂量应根据患者个体反应进行，一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可于较短时间内开始剂量调整。2、治疗心绞痛：初始剂量为5~10mg，每日一次。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的有效剂量为10mg/日。氨氯地平的药理作用氨氯地平为第三代二氢吡啶类钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。1、氨氯地平选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌在心肌缺血者氨氯地平可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧，改善运动能力，防止或逆转心肌肥厚，其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率。2、氨氯地平可阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙慢通道进人细胞内，能直接松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。3、缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定，但可扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏的能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。4、氨氯地平可能激活LDL受体，减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成，因而具有抗动脉硬化作用。5、氨氯地平长期使用安全、平稳，能够持久降压。氨氯地平副作用小、安全性高氨氯地平对心脏、血脂、血糖、血象及肝和肾功能均无明显不良影响。降血压、抗冠心病防治动脉硬化保护心脏（降低心肌钙负荷）•高血压病•冠心病•脑梗•脑血管硬化•老年性微循环障碍•冠心病•心脏负荷较大的肥胖人群氨氯地平的适用人群高血压治疗的主要目的高血压治疗三原则：达标、平稳、综合管理。治疗高血压的主要目的是降低心脑血管并发症的发生和死亡风险，因此：首先要降压达标。不论采用何种治疗，将血压控制在目标值以下是根本。其次是平稳降压。告知患者长期坚持生活方式干预和药物治疗，保持血压长期平稳至关重要；此外，长效制剂有利于每日血压的平稳控制，对减少心血管并发症有益，推荐使用。第三，对高血压患者应进行综合干预管理。选择降压药物时应综合考虑其伴随合并症情况；此外，对于已患心血管疾病患者及具有某些危险因素的患者，应考虑给予抗血小板及调脂治疗，以降低心血管疾病再发及死亡风险。高血压治疗原则氨氯地平的作用特点——降压效果好苯磺酸氨氯地平片，与临床常用其他降压药比较，降压总有效率达到89.2%。抗心绞痛有效率达93.8%可产生显著的抗心肌缺血作用，可以增加运动持续时间和运动负荷，减少心绞痛发生次数和硝酸甘油消耗量。更持久降压有效降低中心动脉压和缓降压更平稳降压更强效降压更多减少冠心病更多减少卒中氨氯地平：更多获益源自高质量降压高质量降压更多获益更多获益高质量降压的内涵氨氯地平的作用特点——降压效果好降压效果:更多降低血压,更多减少事件收缩压降低10–12mmHg或舒张压降低5-6mmHg脑卒中35–40%心肌梗死20–25%心力衰竭50%NealB,MacMahonS,ChapmanN.Lancet2000;355:1955–64.氨氯地平的作用特点——强效降压164/95mmHg192575.5年163/92mmHg155/88mmHg146/84mmHg基线血压47281524518102病人数3.2年4.2年5年治疗时间1.JAMA.2002;288:2981-2997.2.JuliusSetal.Lancet2004;363:2022–31.3.BjornDahlofetal.Lancet2005;366:895–906.4.NeilRPoulteretal.Lancet2005;366:907–913.5.Hypertension.2008Feb;51(2):393-8.6.NEnglJMed2008;359:2417-28.多项研究均显示:氨氯地平更强效降压ALLHATVALUEASCOT-BPLACASE-J-10-17.3-15.2-27.5-25.7-30.0-28.1降压幅度(mmHg)-30-20-100氨氯地平对照药-11.5＊＊＊＊＊P0.0001＊＊P0.001赖诺普利缬沙坦阿替洛尔坎地沙坦氢氯噻嗪-13.7-12.9ACCOMPLISH11506145/80mmHg3年＊＊氨氯地平的作用特点——强效降压同等条件下，氨氯地平T/P比值最高，高质量平稳降压CanJCardiol.1998May;14(5):682-8.硝苯地平控释片60mg氨氯地平10mg非洛地平缓释片10mgDBPSBPDBPSBPDBPSBPT/P比值68%88%50%53%82%34%0%20%40%60%80%100%120%美国FDAT/P下限氨氯地平的作用特点——平稳降压血压晨峰现象Millar-Craigetal.Lancet1978;1:795–797ReproducedwithpermissionfromElsevier清晨清晨未治疗高血压患者正常血压者912151821243699121518212436950200150100血压(mmHg)时间(小时)时间(小时)收