87药物剂型

一、药物剂型的概念药物制剂是根据药典或者药政管理部门的标准，为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，简称制剂。药物剂型是指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式，简称剂型。像片剂、注射剂、气雾剂，滴眼剂等。二、药物剂型的分类常用的分类方法有三种：按形态分类:按分散系统分类按给药途径分类（一）按形态分类1、固体剂型：散剂、丸剂、片剂、膜剂2、半固体剂型：软膏、糊剂3、液体剂型：注射剂、溶液剂、合剂、芳香水剂、洗剂、搽剂等4、气体剂型：气雾剂、喷雾剂二、药物剂型的分类（二）按分散系统分类1、真溶液类剂型2、胶体溶液类剂型3、乳剂类剂型4、混悬液类剂型5、气体类剂型6、还有微粒剂型7、固体类剂型二、药物剂型的分类（三）给药途径分类1、经胃肠道给药的剂型：胶囊剂、片剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、颗粒剂等二、药物剂型的分类2、非胃肠道给药的剂型a.注射剂型是最常用的，有静脉、肌肉、皮内注射的剂型，它包括注射剂、粉针剂。b.经呼吸道给药的有气雾剂，粉吸入剂。c.经皮肤给药的有软膏剂、洗剂。d.经黏膜给药的有滴眼剂、眼膏剂。e.经腔道给药的有栓剂等。（三）按给药途径分类二、药物剂型的分类三、剂型的作用1、改变药物的作用性质。例如硫酸镁有注射剂，25%的酸酸镁注射可治疗高血压；50%的硫酸镁溶液，外用可以有消肿的作用，口服可导泻。2、改变药物的作用速度。一般的药物，注射给药的起效速度要比口服给药速度快。三、剂型的作用3、降低或者消除药物的毒副作用。慢阻肺的病人，长期使用β2受体激动剂，会引起心悸；长期使用激素类药物，可致骨质疏松、免疫力降低、代谢紊乱等。如果改用气雾剂局部给药，可以减少对全身的影响。三、剂型的作用4、某些剂型可以产生靶向作用，像一些抗肿瘤的药物。5、可以直接影响药物的疗效。像吲哚美辛，原来常用的片剂，溶出度比较低，使得药物的吸收率也低。后来制成了胶囊剂，提高了溶出度，药物吸收也增加了，每天只需要75毫克到150毫克，就可以达到片剂200-300毫克的效果。四、剂型对药物吸收的影响除静脉给药的药物外，其他的剂型对药物的吸收以及生物利用度都有很大的影响。剂型的不同会影响药从剂型中溶出的速度，从而影响药物吸收的速度和它的生物利用度。主要表现在药物的起效时间、作用强度、作用持续时间以及毒副作用。（一）、液体类剂型1、溶液剂：药物是以分子或离子形式分散在液体中，所以它的吸收快而且完全。四、剂型对药物吸收的影响四、剂型对药物吸收的影响（一）、液体类剂型2、混悬剂:是难溶性固体药物，以颗粒形式分散于液体介质中形成的非均匀液体制剂。在吸收前，药物颗粒必须先溶解后才能被吸收，所以它的吸收要比其水溶液慢。影响混悬剂生物利用度的因素有药物颗粒的大小，晶型，添加剂，分散介质的种类，粘度以及组分间相互作用。（一）、液体类剂型3、乳剂口服乳剂它的生物利用度比较高，是口服给药比较好的一个剂型。四、剂型对药物吸收的影响（二）、固体剂型1、散剂和颗粒剂：特点与混悬剂相似，吸收前药物颗粒要先经过溶解。颗粒的大小对于药物的溶解和生物利用度都有较大影响，散剂、颗粒剂中的辅料，对药物的溶解、吸收都有影响。四、剂型对药物吸收的影响（二）、固体剂型2、胶囊剂：胶囊在胃或肠中，胶囊的壳先要经过崩解以后，药粉才能分布在胃或肠液中，然后再溶解，所以它的吸收要比颗粒剂、散剂慢。四、剂型对药物吸收的影响（二）、固体剂型（3）片剂：口服后首先要经过崩解分散成微细的颗粒，微粒中的药物才能溶解出来，被机体吸收。影响片剂中药物吸收的因素，添加剂（黏合剂以及崩解剂、润滑剂）的种类和用量，还有压片时候的压力，以及药物的晶型、颗粒的状态等。四、剂型对药物吸收的影响经胃肠道给药剂型，不同剂型的药物从制剂中释放出来的速度，以及溶出的量都不同，生物利用度也有所不同。生物利用度的顺序就是溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片剂因为包衣剂的包衣要经过一个溶解过程。四、剂型对药物吸收的影响五、药物制剂的稳定性及影响因素（一）制剂稳定性的意义药物制剂的基本要求是安全、有效、稳定。稳定它是指药物在体外的稳定性。药品制剂在生产、经营、使用单位的储藏、运输的过程中，如果出现了分解或变质，会影响药物的疗效。甚至可能会产生一些有害物质，对患者产生一些毒性作用，所以药物制剂的稳定性对保证制剂的安全有效非常重要。五、药物制剂的稳定性及影响因素（二）、稳定性的分类主要包括三方面化学稳定性物理稳定性生物学稳定性五、药物制剂的稳定性及影响因素（二）、稳定性的分类（1）化学稳定性：药物受外界因素的影响，或与制剂中其他成分发生化学反应。这种化学反应包括水解反应，氧化反应，还原反应，光解反应。稳定性的改变包括含量或者效价的降低，有的会出现颜色的改变，像维生素C、肾上腺素、B12和阿司匹林等。五、药物制剂的稳定性及影响因素（二）、稳定性的分类（2）物理稳定性主要有混悬剂中的药物颗粒结块，结晶生长，乳剂的分层或者破裂，胶体的老化，片剂的崩解度、溶出度的改变，这些都是属于物理稳定性的变化。五、药物制剂的稳定性及影响因素（二）、稳定性的分类（3）生物学稳定性：药物制剂受到微生物的污染，而使产品变质或者腐败。2012年的欣弗事件，安徽华源生物药业有限公司违反规定生产，没有按照操作规程进行灭菌，灭菌效果受到影响，而出现了生物学稳定性的变化，致使在使用的过程中引起患者严重的不良反应。后来调查发现，它的无菌、热源检查都是不合格的。五、药物制剂的稳定性及影响因素（三）影响制剂稳定性的因素温度光线湿度空气金属离子处方五、药物制剂的稳定性及影响因素（三）影响制剂稳定性的因素1、温度：温度升高反应速度加快根据范特霍夫规则，温度每升高10度，反应速度约增加2-4倍。像青霉素，它的水溶液在室温下是很不稳定的，在30度的时候如果放置24小时，效价会降低56%，而青霉烯酸的含量会增加200倍。五、药物制剂的稳定性及影响因素（三）影响制剂稳定性的因素2、光线光线的波长越短，能量越大。所以紫外线是更容易加速药物分解。对光敏感的药物主要有：硝普钠、对氨基水杨酸钠、硝酸甘油、氯丙嗪、异丙嗪、核黄素、氢化可的松、强的松、辅酶Q10、叶酸，B族维生素等。五、药物制剂的稳定性及影响因素（三）影响制剂稳定性的因素3、空气：也就是氧化。防止氧化的措施：a、可以在液体中或者容器中通入惰性气体，把里面的氧气置换出来。b、在液体中加入一些抗氧剂，像枸橼酸、焦亚硫酸钠、维生素C等。c、固体药物采用真空包装。五、药物制剂的稳定性及影响因素（三）影响制剂稳定性的因素4、金属离子：对氧化反应起了催化剂的作用。制剂中微量的金属离子，主要来源于原料、辅料、溶剂，容器以及操作过程中使用的工具。避免的措施，就是避免使用金属容器，加入螯合剂。五、药物制剂的稳定性及影响因素（三）影响制剂稳定性的因素5、湿度和水分水是一个化学反应的媒介，固体药物吸收了水分以后，它会在表面形成一层液膜，分解反应就是在这个膜下进行的。无论是水解反应还是氧化反应，微量的水都能够加速药物的分解，像阿司匹林、硫酸亚铁。五、药物制剂的稳定性及影响因素（三）影响制剂稳定性的因素6、处方因素：主要是PH值对制剂稳定性的影响。每个药物都有它最稳定的PH值，青霉素最稳定的PH值是6.5，普鲁卡因最稳定的PH值是3.5。生理盐水的PH值是4.5-7.0，5%和10%葡萄糖的PH值是3.2-5.5，所以在配制青霉素注射液时，不应选用葡萄糖，而应选用生理盐水。