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第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药(CholinergicReceptorAgonistsandAnticholinesteraseAgents)第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药学习目标●掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用、临床应用和不良反应●了解卡巴胆碱、毒扁豆碱、吡斯的明、安贝氯铵的特点第一节胆碱受体激动药第二节胆碱酯酶抑制药第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第三节用药护理卡巴胆碱(carbamylcholine)1.化学性质较稳定,不易被水解,作用时间较长。2.本药滴眼可透过角膜,直接激动瞳孔括约肌M受体,使瞳孔缩小,眼内压降低,作用维持时间较长。第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第一节胆碱受体激动药一、M、N受体激动药卡巴胆碱(carbamylcholine)3.滴眼用于治疗开角型青光眼,或用于对毛果芸香碱无效和过敏的患者。眼部注射给药用于人工晶状体植入,白内障摘除,角膜移植等需要缩瞳的眼科手术。4.甲状腺功能亢进、低血压、心力衰竭、消化性溃疡、支气管哮喘等患者禁用。第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第一节胆碱受体激动药一、M、N受体激动药毛果芸香碱(pilocarpine)第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第一节胆碱受体激动药二、M受体激动药【作用】1.对眼的作用(1)缩瞳(2)降低眼内压(3)调节痉挛第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药虹膜角膜睫状体松弛悬韧带拉紧晶状体扁平悬韧带松弛晶状体变凸调节于视远物清楚睫状体收缩调节于视近物清楚药物对眼的调节左:M胆碱受体阻断药的作用右:M胆碱受体激动药的作用毛果芸香碱(pilocarpine)第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药毛果芸香碱(pilocarpine)房水回流通路毛果芸香碱(pilocarpine)第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第一节胆碱受体激动药二、M受体激动药【作用】2.增加腺体分泌汗腺和唾液腺分泌增加最为明显毛果芸香碱(pilocarpine)第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第一节胆碱受体激动药二、M受体激动药【临床应用】1.治疗青光眼对闭角型青光眼疗效较佳2.治疗虹膜炎与扩瞳药交替使用3.解救M受体阻断药中毒如阿托品中毒的解救毛果芸香碱(pilocarpine)第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第一节胆碱受体激动药二、M受体激动药【不良反应】吸收过量可出现M受体过度兴奋症状,如腹痛、腹泻、多汗、流涎、支气管痉挛等,可用阿托品对症处理。第二节胆碱酯酶抑制药本类药物与胆碱酯酶结合,抑制其活性,导致胆碱能神经末梢释放的ACh蓄积,产生M样作用和N样作用。可分为易逆性胆碱酯酶抑制药和难逆性胆碱酯酶抑制药,后者主要为有机磷酸酯类农业杀虫剂。本节主要介绍前者。第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药新斯的明(neostigmine)第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第二节胆碱酯酶抑制药【作用】1.对骨骼肌的兴奋作用最强2.对胃肠和膀胱平滑肌的作用较强3.对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱新斯的明(neostigmine)第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第二节抗胆碱酯酶药【临床应用】1.重症肌无力2.手术后的腹气胀和尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.肌松药中毒的解救新斯的明(neostigmine)第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第二节抗胆碱酯酶药【不良反应】1.治疗量时,引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、心动过缓、肌肉震颤等2.过量可引起“胆碱能危象”,重症肌无力症状加重,还可伴有大汗淋漓、大小便失禁、心动过速等,严重者可发生呼吸肌麻痹。重症肌无力重症肌无力是一种自身免疫性疾病。临床主要特征是局部或全身横纹肌于活动时易于疲劳无力,经休息或用胆碱酯酶抑制药物后可以缓解。也可累及心肌与平滑肌,表现出相应的内脏症状。可有家族史。拓展提高毒扁豆碱(physostigmine)第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第二节抗胆碱酯酶药【作用和临床应用】1.外周作用与新斯的明相似;中枢作用表现为小剂量兴奋,大剂量抑制2.对眼的作用与毛果芸香碱相似,但作用强、起效快而持久。主要用于治疗青光眼3.药物选择性低,毒性大,全身使用较少毒扁豆碱(physostigmine)第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第二节抗胆碱酯酶药【不良反应】1.滴眼后可致睫状肌收缩而引起调节痉挛,导致视物模糊,并可引起头痛、眼痛等2.滴眼时刺激性较强,患者不易耐受,故不宜长期用药吡斯的明(pyridostigmine)第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第二节抗胆碱酯酶药作用与新斯的明相似,起效缓慢,维持时间较长。主要用于重症肌无力,也可用于腹气胀和尿潴留。第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第二节抗胆碱酯酶药安贝氯铵(ambenonium)作用与新斯的明相似,维持时间较长。用于重症肌无力,尤其是不能很好耐受新斯的明或吡斯的明的患者。第三节用药护理第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药1.应用毛果芸香碱前,应询问患者的既往用药史和过敏史。告诉患者注意毛果芸香碱等药物的用药间隔时间。教会患者滴眼剂的使用方法,避免药液吸收引起全身不良反应;告诉患者在作用消失前不做用眼的精细工作。第三节用药护理第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药2.滴眼液应遮光、密闭,在凉暗处保存,有条件者可置4℃冰箱中保存。滴眼液不宜多次打开使用,如药液出现浑浊或变色时,切勿再用。毒扁豆碱水溶液不稳定,滴眼液应置于棕色瓶内避光保存,若变红色则被氧化,疗效减弱、刺激性增加,不能使用。第三节用药护理第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药3.重症肌无力患者如出现肌无力或眼睑下垂需立即服新斯的明。教会患者主动观察并注意鉴别用药后仍有肌无力表现时,是疾病未能有效控制还是药物过量所致,出现异常应立即报告。患者外出应随身携带患病证明,以免延误病情。第三节用药护理第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药4.使用新斯的明及同类药后,应监测患者的心率、呼吸、吞咽功能及握力等是否改善,及时调整剂量。若发生胆碱能危象,应立即静脉注射阿托品、氯磷定等,可酌情重复给药,必要时安装辅助呼吸装置改善患者的呼吸状况。案例某10岁男童,眼睑下垂,斜视和复视,症状常在下午或傍晚运动后加重,早晨和休息后减轻,呈规律的晨轻暮重波动性变化。经检查被确诊为重症肌无力。患儿住院治疗,经使用新斯的明等药物治疗后一周后,症状没有缓解。第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药请问:为什么使用新斯的明治疗后患者的症状不能缓解,可能有哪些原因?作为护士在药物治疗过程中要进行护理要点有哪些?案例分析第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
本文标题:胆碱受体激动药
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