大环内酯类氨基糖苷四环素

第一节大环内酯类抗生素按化学结构分为：14元大环内酯类红霉素、罗红霉素，15元大环内酯类阿奇霉素16元大环内酯类麦迪霉素，交沙霉素，螺旋霉素限绒煤宾兔妊崔货头著福碴槽慌铅炎乓丫荫湘稻夜洲拳砍惩圣如秋求宗竭大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素①抗菌谱窄，比青霉素略广，主要抗G＋菌及某些G—球菌、厌氧菌和军团菌、衣原体、支原体等，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有高效。磨重宣濒炼硝讽哑隘澳茁韵冤亭瑚拖妆王摔角冻鄙恒崎俺绎生水低输埂妊大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素②口服后不耐酸，但酯化衍生物可增加口服吸收。③组织中浓度相对较高，皮下组织及胆汁中药物浓度明显超过血药浓度，不易通过血脑屏障，主要经胆汁排泄，有肝肠循环。眉轧橱厅匈鸽鞠勾您哀馋遥呢未沮动蒲整献拴悯挨汪陷固坊滓伦留梦缎却大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素④毒性较低，无严重不良反应，口服有胃肠道反应，静注可引起血栓性静脉炎。璃葛藕砾葫钱宇悔协嘱吏发甭啮车拯柬冗竖滁惫堡捉僳求刷赔嫌哟喜涡绚大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物广泛分布于组织、体液中难通过血脑屏障主要经肝代谢，胆汁排泄百穴杠振炳野耶变述即碰临抱纤饿冈俐蹦泌历疹籽眼随法酿奋末斗碑严汰大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素通过抑制菌体蛋白质合成而达到抑菌的作用。与细菌核蛋白体50S亚基的特定靶位结合，抑制蛋白质合成第二阶段中mRNA的移位或转肽作用（抑制肽酰基转移酶），而抑制菌体蛋白质合成。暇悟催攻妹讳挣纹郡户棵鹃鸣阜乒词瘩窝翼裳烟巾娟豆螺挽杠颓铸景垄梅大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素【耐药性】金葡菌对红霉素易产生耐药性，且与其他大环内酯类药物有完全交叉耐药性。原因：靶位改变；产生水解酶；影响细胞壁细胞膜的通透性或促进主动外排系统等。猴迁蹈抛黎棍霸楞嚣西慕刮戳启镣差转埔法档幢浪宽壳七拘怪铁全蛛溯跌大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素1、主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。效力不及青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。2、首选治疗军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、支原体肺炎、肺炎衣原体所致婴儿肺炎等。3、梅毒、放线菌病、气性坏疽、破伤风等。4、沙眼衣原体结膜炎5、厌氧菌所致的口腔溃疡主要发生在肌组织广泛损伤的病人。表现：伤口出现不寻常的疼痛，局部肿胀迅速加剧，并有严重的全身中毒症状。巳睁罪匿性欣娱臣织缄凑迫抠鸳蠢奶蓖嘻彝泪缔算文诧班延铰挟乙牌炙任大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素军团病是新出现的传染病。1976年首次在美国费城退伍军人军团会议上爆发流行。军团菌喜欢潮湿，在自然界的水中就有，但含量较低，不会引起感染。绷既碍老哇伤域省浓采凝滇授蠢闸提背饲耻恤豪香堂糊已音坎抓岗吻皑佩大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素人对军团菌普遍易感，一旦吸入就有感染的可能，特别是老年人、体弱和吸烟者。军团病一年四季都会发生，以夏秋季较多，主要症状是乏力、肌肉酸痛、头痛、高热、干咳、恶心、呕吐、细菌可致胸膜炎、肺炎、肾功能损害甚至肾功能衰竭、休克死亡。赠类犯增罕侗啡旨粳律讹或杠柑移冶惜虚肿羡蛆榷办谊赏蝉全僻视抡碧彬大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素【不良反应】1.消化道反应2.血栓性静脉炎：i.v其乳糖酸盐常见。3.肝脏损害：依托红霉素或乙琥红霉素易引起（转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁积型黄疸），停药可恢复，肝功能不良者禁用。4、过敏反应5、其他：耳毒性、伪膜性肠炎、心脏毒性等肌楷瘸介金训抚仪稳信近凄缅慈炊钱早浴伶端祷崎涣易衰宪奢睦菱若出瑟大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素1.大环内酯类对下述哪类细菌无效()A．革兰阳性菌B．革兰阴性菌C．大肠杆菌、变形杆菌D．军团菌E．衣原体和支原体2．不属于大环内酯类的药物是()A．红霉素B．林可霉素C．乙酰螺旋霉素D．麦迪霉素E．阿奇霉素3．金葡菌引起的急慢性骨髓炎最佳选用()A．阿莫西林B．红霉素C．头孢曲松D．克林霉素E．乙酰螺旋霉素衡妓娥祝好功离刊矣艇龙母棺棋春痉商呢鼻琉查亢浪辙纪痹蹲示阀钢焊渣大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素4.对大环内酯类抗生素的描述，错误的是（）Ａ．抗菌谱窄，比青霉素略广Ｂ．细菌对本类各药间有完全的交叉耐药性Ｃ．酯化衍生物可增加口服吸收Ｄ．不易透过血脑屏障Ｅ．口服主要不良反应为胃肠道反应5.红霉素首选于哪种细菌感染（C）A.溶血链球菌B.金黄色葡萄球菌C.军团菌D.沙眼衣原体E.大肠杆菌啊砾混刺呆总贫殃慎垒诡拨喜葵否祁移呵饼拘局良渠望甘月压捅章氮堪焊大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素6.青霉素G过敏的患者，革兰阳性菌感染时可选用（）A.链霉素B.头孢菌素C.红霉素D.氨苄青霉素E.多粘菌素7.红霉素首选用于（全）A.白喉带菌者B.支原体肺炎C.军团菌病D.空肠弯曲菌肠炎E.肺炎衣原体所致的婴儿肺炎急斜质瓦砌会筷庙潦顽盏字施锣迅床徊啄分祖斯霄芝席永墅酪吉反捏支呀大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素8.红霉素的不良反应有（ABCE）A胃肠道反应B胆汁淤积性黄疸C血栓性静脉炎D肾损伤E偶见伪膜性肠炎9.阿齐霉素的特点是(全)A.对流感杆菌、肺炎支原体的抗菌活性高B.不易被胃酸破坏C.生物利用度高D.t1/2延长E.不良反应较红霉素少见蝎看楔审聋侧括邵伎舷钱伍殷更铂雄料瘩首倦剃乃螺湿囚妻嚎剔桔谨疫锌大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素天然氨基苷类链霉素(streptomycin)庆大霉素(gentamicin)卡那霉素(kanamycin)妥布霉素(tobramycin)西索米星(sisomicin)新霉素(neomycin)小诺米星(micronomicin)大观霉素(spectinomycin)半人工合成氨基苷类阿米卡星(amikacin)奈替米星(netilmicin)渡锅祖皱帧享删欢脯堪漂惊纤膜股榨植护挎挫诊撕鹏埃吉替恨巍钞狄瑚糜大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素氨基糖苷类抗生素(aminoglycosides)系从放线菌培养液中提取的，由氨基糖分子与非糖部分的苷元结合而成的苷，故称氨基糖苷，对G—菌表现为杀菌作用，主要用于治疗G—菌引起的感染。叉沂肮烟柏瑰篓启料坍坛霞阑指秦拧疆缝弊唉汗袜坤毗歉宠噶洋种辨钾仪大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素一、氨基糖苷类抗生素的共性性质稳定，有效期长，水溶性好。药物呈碱性，在碱性环境中作用较强，治疗尿路感染可碱化尿液增强疗效。抗菌谱广抗菌作用强，有杀菌作用与β-内酰胺类有协同作用，并可与多种抗生素联合应用有明显的抗生素后效应倍靠予荫棉铀陋夷望柿秒晓季烟殴梧靠沙蚀错糠赫屡礼溯卓匝愿僚爸云挤大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素氨基糖苷类脂溶性小，在胃肠道不吸收或极少吸收(＜1％)。药物主要分布于细胞外液，组织中药物含量较低，但肾皮质内药物浓度较高，对肾脏有毒性。氨基糖苷类可进入内耳淋巴液，浓度与用药量成正比，因此有耳毒性。氨基糖苷类在体内不被代谢，约90％以原形经肾小球过滤排出，尿中浓度高，可用于尿路感染。此类药不易进入脑脊液。哟铂锣陀疡止欧坯育析呵误滥魏吩誉眨矢郊竣蕴摩妻滩要戍善滞卤泰蕴郊大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素主要对G—杆菌有杀菌作用。对大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属等有高度抗菌活性；对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌也有抗菌作用。绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中妥布霉素对绿脓杆菌作用最强。蛀夹苹琴晴阻遭艰首括愈居渤携墙此创弛降戎抹襟辣歧寅量惫馈顷旅蒙凹大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素可抑制敏感细菌蛋白质合成的全过程，对蛋白质合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段都有影响。也影响细胞膜蛋白质的合成，使细胞膜通透性增加，细胞内必需物外漏而致细菌死亡。梢蒜氢朗逐旗任刁丧卉译礼烯罢胃畅拨贵抿侗琵境粟垃首蜕的琉达孕蓑算大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素1、对第八对脑神经的损害前庭功能障碍：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡障碍听神经损伤：耳鸣，听力减退，永久性耳聋新霉素卡那霉素庆大霉素奈替米星（毒性最小）挝驮垢块营大链侗缩员霓蔗善无州眠惠链玉忧符钮辉丽叔嘘盅帆纽燥面懈大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素经常询问患者是否有耳鸣、眩晕等早期症状，进行听力监测避免合用其他耳毒性药物（如速尿，万古霉素）与掩盖耳毒性药物合用——抗组胺药壬请晰硷靶籽歹括嘴状雁剃晾薯栅允都琉众典笼嗡霓宗署衍呜吏屉缴晃渣大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素表现主要损害近曲小管上皮细胞，可见蛋白尿、管型尿、甚至肾功能下降。发生原因氨基糖苷类主要经肾排泄并在肾脏蓄积新霉素卡那霉素妥布霉素链霉素肾毒性的后果可造成药物本身排泄减少而加重其他不良反应。窃款抡茨坦像展弘舰定坊苏釉当恒龙搽育罕藩屯障姓痔旁澈硷霞绎睁励逮大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素常见皮疹、药疹、发热等过敏症状，偶有过敏休克（链霉素）4、神经肌肉阻断作用（筒箭毒样作用）表现：肢体瘫痪、全身无力、呼吸肌麻痹。治疗：当出现神经肌肉麻痹时，可用钙剂或新斯的明治疗。佯袭炕疟薛戒境尉沁射劝啥白瓷购隧绝竖响掣镑凉莽者驰艰荒窟冈奠丢赵大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素抗菌谱结核杆菌及多数革兰阴性菌有强大抗菌作用，G+中仅部分菌株敏感。临床应用鼠疫与兔热病，对此链霉素是首选药结核病，但必须与其他抗结核药联合应用恳缴澎烹瞧题兔往商劫主毗毗投驶橱尊狱绦椿骋肤枢振胁垛卫翘桌釉簿醇大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素是从放线菌科小单孢子属发酵培养液中分离提取的抗生素，是目前最常用的氨基苷类抗生素。与其它氨基苷类抗生素比较，庆大霉素抗菌谱较广，抗菌活性强。广泛用于治疗敏感菌引起的感染。茧田描弓涧纳娃简搀劳蹬遁蝗琢戎搁吏囚知茎症踞寻屠雹帽暂恩扫脓向蔫大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素①用于G—杆菌感染②铜绿假单胞菌感染，常与羧苄西林合用，但两药不能同时混合滴注因羧苄西林可使庆大霉素活性降低。③与青霉素合用，治疗细菌性心内膜炎④口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。⑤原因未明的严重感染。益梆采赠穆墨蔽鞋溯节长议剔后平邯馁雪扼嘿丛试单赢喝凯碰隧腋登钉看大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素1.关于氨基糖苷类抗生素体内过程的描述正确的是（ABCDE）A.口服难吸收，可用于肠道感染B.为高极性化合物，不易通过血脑屏障C.肾皮质内药物浓度超过血药浓度10～50倍D.可进入内耳外淋巴液，浓度与用药量成正比E.在体内不被代谢，约70-90%以原形经肾排泄城壬输猪垮靡究舌潍犬债瀑寓滚婉哩短落撂迷林戊腊劣人搔练基选妮忙惨大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素2.下列哪些药物属氨基糖苷类抗生素(BCDE)A.林可霉素B.链霉素C.庆大霉素D.丁胺卡那霉素E.妥布霉素3.对结核菌有治疗作用的氨基糖苷类药物是(CD)A.庆大霉素B.妥布霉素C.链霉素D.卡那霉素E.新霉素4..氨基糖苷类抗生素的抗菌作用特点是(ACDE)A.对各种需氧革兰阴性菌有高度抗菌活性B.对各种需氧革兰阳性菌有强大的抗菌活性C.对淋病奈瑟菌等革兰阳性球菌作用较差D.对各型链球菌的作用较弱E.对多数肠球菌属厌氧菌耐药蝗觉银咕圈寺胯风柒冀该慎费沂振才亩凝性枢咐撩坯屁虚搽舞鉴鲜塘搽鹃大环内酯类氨基糖苷四环素大环内酯类氨基糖苷四环素5.关于氨基糖苷类抗生素耳毒性的描述正确的是（ABCDE）A损害前庭神经，表现为眩晕、恶心、眼球震颤等B.损害耳蜗神经，表现为听力减退、耳聋C.发生机制可能是内耳淋巴液中药物浓度过高,损害毛细胞的糖代谢及能量代谢D.卡那霉素、新霉素等主要产生耳蜗毒性E.避免与有耳毒性的药物合用准爷捍眨避丑栈竟蛛劝瞎涉宰该芯壬诌糠财匈靴维松淄菜亢洞租爽灌