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阿片类药物阿片类镇痛药从阿片中提取的天然有镇痛作用的生物碱、部分合成的生物碱衍生物、全合成的与之有类似作用药物123阿片受体激动药(吗啡)多瑞吉(芬太尼透皮贴剂)美施康定(吗啡控释片)阿片肽:脑啡肽:甲啡肽(ME)亮啡肽(LE)内啡肽:β-内啡肽强啡肽[镇痛机制]阿片受体高效性和选择性严格的立体结构特异性(左旋)有特异的拮抗剂(纳洛酮)中枢神经系统(脑和脊髓)受体:边缘系统、蓝斑核、脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质、中脑顶盖前核、孤束核、极后区、迷走神经背核、肠肌。Types:μ、κ、δSP吗啡类药物与阿片受体(μ)结合,模拟内阿片肽样作用SPSPSPEEE阿片受体内源性阿片肽阿片类镇痛药激动阿片受体Gi抑制AC促进K+外流减少Ca2+内流突触后膜超极化使突触前膜递质释放减少产生镇痛作用减弱或阻滞痛觉信号传递[药理作用]中枢作用镇痛镇静、欣快感抑制呼吸其他:缩瞳、镇咳、呕吐等外周作用神经内分泌临床应用•疼痛•急性肺水肿•咳嗽•腹泻•复合麻醉耐受性药物连续应用后,机体对药物反应强度递减。表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。正常药理学现象成瘾性导致耐受性同时,表现出躯体依赖性和精神依赖性,停药后出现戒断症状,甚至意识丧失,病人精神出现变态,有明显强迫性觅药行为等。很容易通过逐渐减少剂量来避免戒断症状。大量国内外临床实践表明:癌症病人镇痛使用阿片药,成瘾者极其罕见。成瘾的治疗替代疗法美沙酮或二氢埃托啡单独或联合治疗,6~7天可基本脱瘾。联合应用,治疗期间情绪稳定,不出现戒断症状,且不易出现美沙酮或二氢埃托啡的依赖性。•禁忌证禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛,支气管哮喘及肺心病患者,颅高压患者
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