药理学简答题(课后练习)

药学0902陈明静药理学课后习题【第一部分总论】第一章绪论一．名词解释1．药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，研究内容包括药物效应动力学和药物代谢动力学。2．药物：指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。3．药物效应动力学：又称药效学，研究药物对机体的作用及作用机制。4．药物代谢动力学：又称药动学，研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。二．新药研究过程大致可分哪几步？新药研究过程大致可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三步。第二章药效学一．名词解释1.药物作用：指机体对药物的初始作用，是动因。2.药理效应：指药物作用的结果，是机体反应的表现，分为兴奋和抑制。3.不良反应：不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应。4.药源性疾病：由药物引起的、较严重的、较难恢复的不良反应。5.副反应：在治疗剂量下出现的与用药目的无关的效应。6.毒性反应：指药物剂量过大或在体内积蓄过多而发生的危害性反应。7.后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。8.停药反应：又称回跃反应，指由于突然停药导致原有疾病的加剧。9.量效关系：指药理效应与剂量在一定范围内成比例，分为“量反应”和“质反应”两类。10.半数有效量（ED50）：能引起50%的实验动物出现阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的剂量11.效能：即最大效应，指继续增加浓度或剂量而效应不再继续上升，该极限称为效能。12.半数致死量（LD50）：能引起50%实验动物死亡的剂量。13.效价强度：指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量。14.药物作用的选择性：大多数药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其他组织作用很小或毫无作用。15.量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例，分为“量反应”和“质反应”两类。16.构效关系：药物的化学结构决定药物化学反应的专一性，从而产生作用特异性。17.量反应：药理效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。18.质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反映性质的变化，称为质反应。19.治疗指数：LD50／ED50，用以表示药物的安全性，一般其值越大越好，但不绝对。20.亲和力指数（pD2）：药物—受体复合物的建立常熟KD的负对数-lgKD称为亲和力指数，其值与亲和力成正比。21.激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，他们能与受体结合并激动受体产生效应，分为完全激动药和部分激动药。药学0902陈明静22.完全激动药：有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合产生最大效应。23.部分激动药：具有一定的亲和力但是内在活性低，与受体结合之后只能产生较弱的效应，具有激动剂和拮抗剂的双重特性。24.拮抗药：能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性(a=0)的药物。25.竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争、与受体呈可逆性结合的药物。26.非竞争性拮抗药：与受体结合牢固，结合后分解缓慢或呈不可逆性结合的药物；在量效曲线中Emax下降，Kd不变。27.拮抗参数pA2：使激动药剂量加倍而效应维持不点所需的竞争性拮抗药浓度的负对数，PA2越大，拮抗作用越强。28.受体调节：大多数药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其他组织作用很小或毫无作用。29.向上调节：又称受体增敏感，是与受体脱敏相反的一种现象,指受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目增加或对药物的敏感性升高。30.向下调节：又称受体脱敏，指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。二．不良反应包括哪些？什么是变态反应？什么是特异质反应？试举例明。不良反应包括：副反应、毒性反应、后遗反应、停药反应、变态反应和特异质反应。变态反应是指机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应，又称过敏反应。特异质反应是指由于遗传缺陷而对某些药物特别敏感。例如：对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏导致。第三章药动学一．名词解释：1．首过（关）消除：又称首关效应。药物吸收后通过门静脉进入肝脏，有些药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环的量。2．肝肠循环：指经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环的过程。3．生物利用度：药指经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身循环内药物的百分率。4．时量(药时)曲线：以药效强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标所做的图称为药时曲线。5．半衰期：血药浓度降低一半所需要的时间。6．表观分布容积：当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。7．一级消除动力学：指单位时间内消除药物比例（百分比）恒定(恒比消除)。8．零级消除动力学：指单位时间内消除药物的量恒定（超过机体的消除能力）（恒量消除）9．负荷剂量：凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量称为负荷剂量。二．药物的转运有哪些类型？药物的转运方式有滤过、简单扩散和载体扩散（包括主动转运和易化扩散）。三．药物的体内过程有哪些？吸收、分布、代谢、排泄（ADME）四．试述溶液pH值对弱酸性药物跨膜转运（被动转运）的影响。酸性药物在pH值低的溶液中解离度小，容易跨膜转运，在酸性胃液中吸收较快；但如用药碱化尿液使pH值变大，则解离度增大而妨碍药物在肾小管中的重吸收，促进药物从体内排泄。药学0902陈明静【第二部分传出神经系统药物】第5-11章传出神经系统药物一．传出神经系统药物有哪些类型？代表药物名称（通用名、商品名）？分别产生哪些药理作用？分类代表药物药理作用受体相关胆碱能受体激动药M，N受体激动氨甲酰胆碱M样作用：血管扩、血压降、心率慢、身出汗、肠胃痉、气管挛、瞳孔小、口流涎N样作用：骨骼肌收缩、神经节兴奋、肾上腺素分泌增加M受体激动毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱N受体激动烟碱（研究用药）胆碱能受体拮抗药M受体拮抗阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱N1受体拮抗六甲双胺、美加明、咪噻芬N2受体拮抗筒箭毒碱、琥珀胆碱肾上腺素能受体激动药α，β受体激动肾上腺素、多巴胺、麻黄碱α效应：皮肤、黏膜、腹腔内脏血管收缩；散瞳β效应：心脏兴奋；骨骼肌血管、冠脉扩张；支气管及胃肠平滑肌松弛；α受体激动去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、羟甲唑啉α2受体激动可乐定（见中枢降压药）β1，β2受体激动异丙肾上腺素β1受体激动多巴酚丁胺β2受体激动沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素（见呼吸系统抗哮喘药）肾上腺素能受体拮抗药α，β受体拮抗拉贝洛尔α1，α2受体拮抗酚妥拉明、酚苄明α1受体拮抗哌唑嗪、特拉唑嗪α2受体拮抗育亨宾β1，β2受体拮抗普萘洛尔、吲哚洛尔β1受体拮抗阿替洛尔、美多洛尔β2受体拮抗布他沙明递质相关胆碱酯酶抑制药新斯的明、吡啶斯的明胆碱酯酶复活药碘解磷定、氯磷定二．毛果芸香碱的药理作用和临床应用。1.心血管作用弱①缩瞳2.对眼作用②降低眼压：瞳孔缩小→虹膜向中央拉紧→前房角间隙开大→房水易于流入巩膜静脉窦→眼内压降低③调节痉挛：睫状肌上的M受体被激动→睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→眼睛视近物清楚，视远物模糊。3.对腺体的作用：汗腺、唾液腺分泌增加。药学0902陈明静临床应用：1、眼科：（1）局部治疗青光眼，作用迅速适用于：闭角型青光眼（房角间隙狭窄）、开角型青光眼（2）虹膜炎，与扩瞳药交替应用2、抢救抗胆碱药阿托品中毒[应用注意]：点眼后压迫内眦。三．新斯的明的药理作用和临床应用。N样作用——骨骼肌兴奋M样作用——1）眼：缩瞳，调节痉挛2）胃肠道、膀胱、支气管平滑肌兴奋3）腺体分泌4）心血管抑制临床应用：（1）重症肌无力：处理：紧急im、sc，15min后症状减轻,剂量太大——抑制太过——Ach过多—胆碱能危象——症状加重（2）腹气胀和尿潴留——兴奋胃肠道平滑肌和膀胱平滑肌；（3）青光眼——下降眼内压（4）解毒——阿托品解毒（5）阿尔茨海默病——增加中枢神经内胆碱能神经递质四．有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现？如何解救？有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现：（1）急性中毒表现：复杂，症状多样化，主要为M、N样症状（急性胆碱能危机）。M样症状：眼：缩瞳、视力模糊、眼痛；呼吸系统：支气管平滑肌收缩、腺体分泌↑——呼吸困难、肺水肿；心血管系统：心率↓、BP↓；胃肠道——平滑肌兴奋、恶心、呕吐、腹胀、腹泻；泌尿系统：膀胱平滑肌收缩——小便失禁；腺体：分泌↑——流涎、口吐白沫、汗出；N样症状：NM：骨骼肌兴奋——肌肉震颤、抽搐；中枢症状：先兴奋——烦躁不安、惊厥；后抑制——呼吸中枢和血管运动中枢抑制——呼吸和循环衰竭（2）慢性中毒表现：血中ACHE活性持续明显下降（长期接触农药者）。药学0902陈明静五．比较除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点与应用。琥珀胆碱筒箭毒碱作用机制持续兴奋N2受体竞争性阻断N2受体临床应用短时手术或检查（气管插管、食道镜、气管镜），静滴也可用于较长时间手术主要用于较长时间手术作用时间静脉注射作用仅持续5分钟静脉注射作用可持续20-40分钟不良反应血钾过高，肌肉酸痛有神经节阻断和醋组胺释放作用：心率减慢、血压下降、支气管痉挛等中毒解救不能用新斯的明可用新斯的明六．阿托品的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。主要阻断M胆碱受体，大剂量阿托品对N胆碱受体有阻断作用。七．去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和麻黄碱的药理作用与临床应用。1.去甲肾上腺素：激动α受体作用强,对β1受体作用弱,对β2受体几乎无作用。药学0902陈明静（1）血管:激动α1受体，小动脉、小静脉收缩。皮肤粘膜、肾脏血管、脑、其他内脏血管、骨骼肌血管收缩,冠状血管扩张（代谢）。（2）心脏：β1受体激动，心脏兴奋。心率↓，可导致心律失常。（3）血压：升高。临床应用：神经源性休克、嗜铬细胞瘤切除或药物中毒所引起的低血压和上消化道出血。2.肾上腺素:（1）心脏：激动β受体，心脏兴奋，心肌收缩力增加，心率加快，心排出量增加。兴奋性提高，耗氧量提高，剂量过大可引起心律失常（室颤）。（2）血管：激动α1受体,血管收缩；皮肤粘膜、黏膜血管；激动β2受体,血管扩张。骨骼肌肝脏血管、冠状血管。（3）血压：双向反应，先升压后降压小剂量：收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加舒张压不变或下降，脉压差变大大剂量：收缩压、舒张压升高，脉压差变小（皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张）（4）平滑肌：扩张（5）代谢：提高机体代谢，耗氧量↑临床应用：①抢救心脏骤停（心室内注射）②过敏性休克首选药物③急性支气管哮喘④血管神经性水肿及血清病⑤与局麻药配伍（延缓吸收）和局部止血3.多巴胺：（1）心血管：小剂量激动D1受体(分布于肾、肠系膜和冠状血管)，血管扩张。剂量增加激动β1受体，心脏兴奋，心输出量增加。大剂量激动α1受体，使血管收缩，外周阻力升高。（2）肾脏：肾血管D1受体，舒张肾血管，肾血流量，肾小球滤过率增加；排钠利尿作用。临床应用：①用于各种休克：感染中毒性休克，心源性休克，出血性休克等。②急性肾功能衰竭（合用利尿药）4.麻黄碱（1）心血管：兴奋心脏，使心收缩加强、心输出量增加。但心率变化不大。（2）支气管平滑肌：松弛作用较肾上腺素弱，起效慢但持久。（3）中枢神经系统：兴奋（4）快速耐受性临床应用：①支气管哮喘：用于预防发作和轻症的治疗，对于重症急性发作效果较差。②鼻粘膜充血引起鼻塞：常用0.5%～1%溶液滴鼻可消除粘膜肿胀。③防治某些低血压状态：如用于防治硬膜外和蛛网膜下麻醉所引起的低血压。④缓解荨麻疹和血管性神经水肿的皮肤粘膜症状八．酚妥拉明和普萘洛尔的药理作用、临床应用和不良反应。（一）酚妥拉明：[药理作用]：竞争性阻断α1，α2受体1.血管扩张,血压下降与阻断α受体和直接松弛血管平滑肌有关2.兴奋心脏与阻断突触前膜α2受体，促进NA释放激活β1受体+血管舒张，血压下降，反射性兴奋交感神经有关。药学0902陈明静3.具有拟胆碱（胃肠平滑肌兴奋）和组胺样作用（胃酸分泌增加）。[临床应用]：血管痉挛性疾病拮抗静滴NA药液外