cq17-中枢兴奋药解读

中枢兴奋药平顶山学院医学院陈秋centralstimulants中枢兴奋药：能增强CNS功能，用于抢救中枢性呼吸衰竭的一类药物。指对延髓生命中枢有兴奋作用的药。常用于严重疾病和药物（如中枢抑制药）等导致的昏迷和呼吸抑制。【药物】尼可刹米、咖啡因、山梗菜碱（洛贝林）、克脑迷、细胞色素C、氯酯醒、印防己毒、贝美格（美解眠）。巴比妥类中毒时，临床抢救均以改善通气（如吸氧、人工呼吸）为主，同时洗胃、导泻及碱化尿液（以促进排出），中枢兴奋药只作为辅助用药，且首选贝美格，或抢救时送往医院途中使用。概述重病、严重创伤、药物中毒等本类药物如使用剂量过大往往会引起惊厥（俗称“抽风”，可引起脑细胞损伤，甚至引起癫痫小发作）、中枢抑制或昏迷，故须严格掌握用量。儿童的高热惊厥要迅速降温，宁可选择作用弱，安全范围大的药。本类药选择性不高，安全范围小，兴奋呼吸中枢的剂量与致惊厥剂量之间的距离小。1．退热物理降温：可用头枕冰袋，温湿毛巾擦身；30-40％酒精擦浴；药物降温用安乃近滴鼻或肌肉注射。2．止惊首选安定，亦可用苯巴比妥，或水合氯醛灌肠。3．降颅内压：抽搐时间持续15分钟以上或反复惊厥患儿，可发生脑水肿。常用20％甘露醇。【护理】1．抽搐时，切勿用力强制，以免扭伤骨折。将患儿头部歪向一侧，防止呕吐物吸入。将纱布包裹压舌板，放在上下牙齿之间，防止咬伤舌体。2．保持安静，避免刺激。密切注意病情变化。惊厥的处理压舌板【分类】（依据部位）◆兴奋大脑皮层：咖啡因、利他林；◆直接兴奋呼吸中枢：尼可刹米、回苏灵；◆间接（反射性）兴奋呼吸中枢：洛贝林；◆促进大脑皮层恢复：甲氯酚酯、胞磷胆碱、脑活素、黄金搭档。（洛贝林）哌甲酯、咖啡因一、作用于大脑皮层药（精神振奋药）(一)甲基黄嘌呤类：咖啡因（caffeine)、茶碱(theophylline)和可可碱。【茶叶】含鞣酸（丹宁酸）11-12%；生物碱（茶碱、咖啡碱咖啡因3.4%）1-5%；色素0.6%；蛋白质27%；余为纤维素等。“苦中带香”很多食品中都含有咖啡因，包括咖啡、可乐、茶和巧克力等。咖啡因是其中苦味的来源之一，也是这些食品的神秘魅力之一。1.小剂量：兴奋大脑皮层，消除瞌睡，减轻疲劳，改善思维，提神醒脑（喝茶、喝咖啡）；强筋骨、利腰膝，使肌肉自由收缩，增加肌腱力量，增加身体灵敏度。2.大剂量：直接兴奋大脑皮层、延髓呼吸中枢，呼吸加深加快3.中毒剂量（超大剂量）：兴奋大脑皮层、延髓呼吸中枢到脊髓，结果导致CNS广泛兴奋引起惊厥（咖啡因茶碱）。●咖啡因（咖啡豆、茶叶提取）【药理作用】一、兴奋中枢神经精二●中枢：小剂量（+）迷走及血管运动中枢，心率↓，血管收缩（收缩脑血管，减轻血管搏动→缓解一般性头痛和偏头痛）●外周：大剂量直接（+）心脏，扩张血管（外周阻力↓；扩冠，改善冠脉循环；扩张肾A），心率↑。两者作用相反。（茶碱咖啡因）一般外周作用占优，故整体上心率↑，无治疗意义。二、收缩脑血管、心血管作用四、其他：1、利尿弱（茶碱咖啡因）：①通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增加，②直接抑制肾小管的重吸收。2、咖啡因刺激消化液（如胃酸、胃酶）分泌，因此少量的茶叶茶可促进消化（开胃）；但长期喝浓茶可诱发、加重溃疡。三、平滑肌舒张支气管和胆道平滑肌（均弱）。（茶碱多用于平喘，而咖啡因一般不用于平喘）咖啡因的中枢兴奋及舒张支气管平滑肌的作用可能与其阻断腺苷受体有关。【作用机制】（—）（+）1．较大剂量对抗各种原因引起的中枢性呼吸衰竭：严重传染病、中枢抑制药过量引起的昏睡、酒精中毒（首选），呼吸循环抑制；小剂量提神醒脑。苯甲酸钠咖啡因（安钠咖，CNB）2．治疗神经衰弱和神经官能症：巴氏合剂（溴咖合剂=咖啡因+溴化钾）3．咖啡因与解热镇痛药合用：治疗一般性头痛（如去痛片=氨基比林+非那西丁+咖啡因+苯巴比妥）；APC）。4.偏头痛：【应用】因收缩脑血管，降低脑血管搏动的幅度，治疗偏头痛。咖啡因+麦角胺。咖啡有解酒作用：酒后喝咖啡，将使由酒精（C2H5OH）转变而来的乙醛（CH3CHO）快速氧化，分解成H2O和CO2而排出体外。瘦身：纤体护肤品主要成分。帮助脂肪分解，它能渗透到皮肤深层刺激脂肪细胞的代谢，并使脂肪细胞溶解。紧致：提高细胞活力，细胞代谢加快，能使松懈肌肤恢复紧致和弹性。多用于眼霜中，为祛除眼袋成分。活血化瘀：所含亚油酸，有溶血和阻止血栓形成作用，增强血管收缩，促血液循环，缓解血管紧张的头痛，尤偏头痛。另促静脉回流，有润泽肌肤，使肌表恢复弹性，预防心血管病。补：1、胃肠道反应：恶心、呕吐；促进分泌（溃疡病慎用）；2、口服大剂量（1g以上）可见中枢兴奋，激动、不安、失眠（这三者是兴奋大脑皮层）、心悸（兴奋心脏）、呼吸加快，中毒时惊厥，小儿高热时不宜用含本药的解热镇痛药（易诱发小儿惊厥）。3、久用产生耐受和依赖性。4、诱发流产和死胎。【不良反应】钙咖啡因（长期）促进尿钙排泄，打乱钙平衡，造成骨质疏松；钙的排泄又促进细胞内钙库释放Ca2+，增加细胞内游离Ca2+浓度，从而产生正性肌力作用，使心率加快。补充：对中枢有较温和的兴奋作用。精神兴奋药（精一），小剂量对精神活动有选择性兴奋作用；大剂量可用于呼吸抑制，治疗巴比妥类药物中毒；小儿遗尿症（易被尿意唤醒）；多动症；轻度抑郁症；老年性痴呆等。主要用于轻微脑功能失调。●哌（醋）甲酯（利他林）精一二、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物（1）直接兴奋延髓呼吸中枢（直接），提高CO2的敏感性；（2）刺激主动脉体和颈动脉体的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢（间接）。【特点】⑴温和，效快，短暂，故反复、间歇给药。⑵安全范围稍大，但过量也会引起惊厥，故即使抢救也要缓慢注射。●尼克刹米（可拉明）【作用与应用】人工合成药用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制（一般用于成年人，儿童用洛贝林）。①肺心病引起的呼吸衰竭；②吗啡中毒引起中枢抑制的首选药。注：但巴比妥类效差（巴比妥类中毒时应采用排出体外，碱化体液，支持对症治疗，最终死于呼吸麻痹，故也不用尼可刹米解救）；呼吸肌麻痹所引起的呼吸抑制无效。【临床应用】【不良反应】少，过量引起Bp↑，HR↑，肌震颤，肌强直，惊厥。直接兴奋呼吸中枢（直接），是尼可刹米倍。用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。作用强、快、短。安全范围窄，易引起惊厥（故用的少，如果要用的话，用于成人，儿童不能用）。故用GS稀释后缓慢注射。●回苏灵（二甲弗林）【作用与应用】刺激主动脉体和颈动脉体的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢（间接），但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。作用短暂仅数分钟。用于儿童的呼吸衰竭（弱、引起惊厥的反应较小），新生儿窒息（首选）、小儿感染性疾病所致呼吸衰竭，CO中毒（首选）。作用弱、快、短，安全范围较大，不易惊厥。【作用与应用】（旧）新呼三联：尼可刹米、回苏灵、洛贝林。●洛贝林（山梗菜碱）轻者唾液分泌增多、恶心、呕吐、多汗、头痛、眩晕、血压上升、心动过缓、房室传导阻滞或心动过速。重者则精神错乱、瞳孔缩小、对光反应消失及惊厥。严重者可因血压下降、呼吸中枢麻痹而死亡。【不良反应】洛贝林．直接兴奋呼吸中枢，作用强、快而短，安全范围小。临床主要用于巴比妥类药物中毒的解救（首选）．●贝美格（bemegride，美解眠）机理同尼可刹米。但作用强，起效快，安全范围大。多沙普仑(doxaprom，吗乙苯吡酮）●印防己毒【主治】用于解救巴比妥类中毒。过量中毒可兴奋大脑和脊髓而导致惊厥；能加强吗啡的兴奋脊髓作用而导致惊厥，故忌用于吗啡中毒的解救。●士的宁兴奋CNS所有部位，但对脊髓兴奋最突出，能提高其反射功能，增加肌肉紧张度，引起强直性、反射性及泛化性惊厥。大剂量直接抑制心肌。本药作为中枢兴奋药已很少应用。临床上用于巴比妥类药物中毒、偏瘫、弱视、血液病以及链霉素的毒性反应的治疗。●一叶（萩）碱作用似士的宁，但毒性较士的宁低。1.选择性兴奋脊髓；2.毒性较低，无蓄积；3.能改善微循环及促进造血；4.用于小儿麻痹症及其后遗症，慢性再生性障碍。苯丙胺类药物CNS的拟肾上腺素药物：苯丙胺哌甲酯󰂄冰毒和摇头丸󰂄作用似麻黄碱，对CNS有较强兴奋，可产生精神兴奋、运动兴奋、刻板行为、欣快感和食欲缺乏等。较强的精神依赖和躯体依赖。苯丙胺是麻醉药品和第一类精神药品，受到特殊管制。哌甲酯属一类精神药品管理范围。常用药物：咖啡因、山梗菜碱（洛贝林）、尼可刹米。药物选用原则：儿童呼吸抑制：洛贝林（首选）。成人呼吸衰竭：尼可刹米巴比妥类中毒：贝美格（首选）注：回苏灵（二甲弗林）一般不常用。中枢兴奋药的合理应用本类药物主要用于对抗中枢抑制药中毒、严重传染病所致的呼吸衰竭。选择性不高，安全范围小，维持时间短，一般每2-4h需注射一次，故反复用药易惊厥。本章药物仅为呼吸衰竭综合治疗措施之一，一般限于短时就能纠正的呼吸衰竭患者。在抢救呼吸衰竭时，临床常用人工呼吸机维持呼吸，因为人工呼吸机远比呼吸兴奋药有效而安全。【合理应用】促进大脑功能恢复药胞磷胆碱脑复康（吡拉西坦）脑活素辅酶A细胞色素CATP甲氯酚酯吡硫醇●吡拉西坦（脑复康）为γ-氨基丁酸的衍生物。能促进大脑皮层细胞代谢，激活、修复大脑神经细胞的作用，提高脑组织对葡萄糖的利用率。用于各种原因所致的脑损伤、老年痴呆、脑动脉硬化、脑血管意外等引起的思维、记忆功能减退，或用于儿童的智力低下。●氯酯醒（甲氯芬酯、遗尿丁、健脑素）作用于大脑皮层，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞兴奋性（精神更集中）；对中枢抑制状态的患者中枢兴奋更明显。用于脑外伤性昏迷、中毒、脑动脉硬化，癫痫等引起的意识障碍；儿童精神迟钝，老年痴呆，小儿遗尿。【不良反应】有兴奋、倦怠、血管痛、头痛、血压变动。胞嘧啶核苷酸衍生物，作为辅酶参与并促进脑组织代谢，兴奋网状结构上行激活系统（兴奋大脑皮层）。可改变脑血管张力，增加脑血流（通过营养）。用于急性颅脑损伤和脑手术后的意识障碍、脑卒中所致偏瘫。脑出血急性期不宜用。●胞磷胆碱增强记忆的食物健脑食品，其实是常见的物美价廉之物。如蛋黄、大豆、瘦肉、牛奶、鱼、动物内脏(心、脑、肝、肾)及胡萝卜、谷类等。这些食物不仅含有丰富的卵磷脂，且容易消化，对儿童脑髓的发育也有积极的作用。1、牛奶：富含蛋白质、钙及大脑必需的维生素B1、氨基酸。牛奶中的钙最易吸收。用脑过度或失眠时，一杯热牛奶有助入睡。2、鸡蛋：被营养学家称为完全蛋白质模式，人体吸收率为99.7%。正常人每天一个鸡蛋即可满足需要。记忆力衰退的人每天吃5～6个，可有效改善记忆(不适宜胆固醇高的人)。孩子从小适当吃鸡蛋，有益发展记忆力。3、鱼类：可以向大脑提供优质蛋白质和钙。淡水鱼所含的脂肪酸多为不饱和脂肪酸，能保护脑血管，对大脑细胞活动有促进作用。4、贝类：碳水化合物及脂肪含量非常低，几乎是纯蛋白质，可以快速供给大脑大量的硌氨酸。因此可以大大激发大脑能量、提高情绪以及提高大脑功能。以贝类作开胃菜，能最快地提高脑力。但是贝类比鱼类更容易积聚海洋里的毒素和污染物质。5、味精：主要成分是谷氨酸钠，是参加脑代谢的唯一氨基酸，会增加脑内乙酰胆碱，能促进智力发育，维持和改进大脑机能，改善记忆力。6、花生：花生等坚果富含卵磷脂，常食改善血液循环、抑血小板凝集、防止脑血栓形成，可延缓脑功能衰退、增强记忆、延缓衰老，是名符其实的“长生果”。7、小米：所含VB1和VB2高于大米1～1.5倍。临床观察发现，吃小米有益于脑的保健，可防止衰老。8、玉米：玉米胚中富含多种不饱和脂肪酸，有保护脑血管和降降低血脂作用。谷氨酸含量较高，能促进脑细胞代谢，具有健脑作用。9、黄花菜：黄花菜可以安神解郁，但不宜生吃或单炒，以免中毒，以干品和煮熟吃为好。10、辣椒：维C含量居蔬菜之首，胡萝卜素和维生素含量也很丰富。辣椒所含的辣椒碱能刺激味觉、增加食欲、促进大脑血液循环。“辣”味还是刺激人体内追求事业成功的激素，使人精力充沛，思维活跃。生吃效果更好。11、菠菜：含丰富的VA、VC、VB1和VB2，是脑细胞代谢的最佳供给者之一。它还含有大量叶绿素，也具有