麻醉药理学终结版(整理后)大三下

麻醉药理学：是药理学的一个分支，是麻醉常用药物（全麻、局麻、肌松药）的药理学。效价强度：达到某一效应所需要的剂量或浓度。药物作用的选择性：同一计量的某一药物对不同组织器官引起不同的反应称为。。。副反应：副作用：是药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。构效关系：药物的化学结构与其效应的关系时效关系：药物效应与时间的关系量效关系：药物的剂量与其效应的关系MAC：“肺泡气最低有效浓度”指在一个标准大气压下，能使50%的病人或动物对伤害性刺激不再产生体动反应（逃避反应）时呼气末潮气内麻醉药的浓度。首关消除：某些药物口服后，经肠壁或(和)肝内药物代谢酶的作用，进入体循环的药量减少，这一现象称为首关消除肝肠循环：药物经胆汁排泄时，一些药物被小肠重吸收进入血循环，称为肝肠循环蓄积中毒：反复用药，药物在体内蓄积引起中毒，称为蓄积中毒。治疗指数（TI）：常以药物的LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数。催眠药：凡能促进和维持近似生理睡眠的药物镇静药：仅能消除烦躁、恢复平静情绪的药物静输即时半衰期：静脉输注中，任一时间停止输注，血浆药物浓度下降50%所需的时间。血气分配系数:指分压相等,即气体扩散达动态平衡时,麻醉药在两相中的浓度比值。静脉麻醉药：凡经静脉途径给予的全身麻醉药，统称为静脉麻醉药。丙泊酚输注综合征（PIS）：在大剂量、长时间输注丙泊酚时可能引起代酸、高脂血症、肝脏脂肪浸润和肌肉损伤及难治性的心力衰竭等严重并发症甚至导致死亡。局部麻醉药：是一类能可逆地阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒的的条件下，使有关神经支配的部位出现暂时性、可逆性感觉丧失的药物。第二气体效应：同时吸入高浓度气体和低浓度气体时，低浓度气体的肺泡气体浓度计血中浓度的提高速度，较单独使用相等的低浓度气体快。氟芬合剂：又叫英诺佛：是氟哌利多与芬太尼以50:1的比例配成神经安定镇痛Ⅱ型合剂，可增强麻醉效应。并可预防术后呕吐及不安等不良反应。适合年老体弱，心血管，危重，及休克病人的麻醉。药物：是用于治疗、诊断、预防疾病或计划生育的化学物质药理学：是研究药物与机体相互作用的科学不良反应：凡不符合用药目的、甚或引起不利于患者的反应副反应：药物在治疗剂量时出现的与治疗目的的无关的作用半数有效量：药物引起半数实验动物发生阳性反应的剂量半数致死量：药物引起半数实验动物死亡的剂量效能：药物产生最大效应的能力；全麻药的效能通常指它所能达到的最大的麻醉深度全麻药的作用包括：镇痛、镇静、催眠、遗忘、肌松、意识消失等诸多方面表观分布容积：体内总药量与零时间血药浓度的比值催化药物代谢的酶大致可分为三种：微粒体酶系、非微粒体酶系、肠道菌丛的酶系统酶诱导作用：一些药物可诱导肝药酶的数量或活性增加药物的排泄是药物作用彻底消除的过程肾是主要的排泄器官，次要的有胆道、肺、乳腺、汗腺清除率：单位时间内将血液内某种药物全部清除的血浆量清除半衰期：指机体消除一般药物的时间，又称终末半衰期药物治疗的方法：等剂量等间隔多次给药、负荷量和维持量方案、间歇用药和冲击方法、个体化治疗骨骼肌松弛药：是一类能选择性地作用于骨骼肌神经肌接头，与N2胆碱受体相结合，暂时阻断了神经肌肉之间的兴奋传递，从而产生肌肉松弛作用。也称神经肌肉阻断药钙通道阻滞药：是指在通道水平上选择性的阻滞Ca2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，从而降低细胞内Ca2+浓度药物首关消除：某些药物口服后，经肠壁或(和)肝内药物代谢酶的作用，进入体循环的药量减少，这一现象称为首关消除肝肠循环：药物经胆汁排泄时，一些药物被小肠重吸收进入血循环，称为肝肠循环蓄积中毒：反复用药，药物在体内蓄积引起中毒，称为蓄积中毒。治疗指数（TI）：常以药物的LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数。催眠药：凡能促进和维持近似生理睡眠的药物镇静药：仅能消除烦躁、恢复平静情绪的药物静输即时半衰期：静脉输注中，任一时间停止输注，血浆药物浓度下降50%所需的时间。静脉麻醉药：凡经静脉途径给予的全身麻醉药，统称为静脉麻醉药。丙泊酚输注综合征（PIS）：在大剂量、长时间输注丙泊酚时可能引起代酸、高脂血症、肝脏脂肪浸润和肌肉损伤及难治性的心力衰竭等严重并发症甚至导致死亡。局部麻醉药：是一类能可逆地阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒的的条件下，使有关神经支配的部位出现暂时性、可逆性感觉丧失的药物。1、药物的被动转运包括(简单扩散)、(滤过)和(易化扩散)。2、药物与血浆蛋白的结合有利于(吸收)，但不利于进一步(转运)。3、静脉推注后，药物在机体内经(5个半衰期)达到基本消除。4、恒速静脉输注欲使血药浓度达到稳态水平需(5个半衰期)。5、不良反应又可分为(副作用)、(毒性作用)、(后遗效应)、(继发效应)、(停药反应)、(变态反应)、(特异性反应)等。6、溶解的药物以被动转运的方式吸收。脂溶性大、极性小、分子量不大的药物易跨过生物膜。跨膜转运的速率与细胞膜两侧的浓度差、吸收面积成正比。7、生物利用度的含义应包括吸收速率和吸收程度。但实际工作中只用来说明药物吸收的程度或药物进入全身循环的量。F=AUC（口服）/AUC（静注）×100%8、表观分布容积Vd即体内总药量X0与零时间血药浓度C0的比值9、药物代谢以肝最为重要，肾是主要的排泄器官，吸入麻醉药主要从肺排出。10、吗啡对中枢神经系统镇痛作用的特点：高选择性、高效、范围广、作用较持久，同时伴有镇静作用。1、除（肌肉）和（脂肪组织）外，（胃壁）和（肺组织）也是贮存芬太尼的重要部位。停止给药后，（胃壁）贮存的芬太尼释出到肠道碱性环境中被再吸收进入循环；贮存于（肺组织）的芬太尼在肺通气灌注比例改善后，也被释放到循环中，从而形成（第二个峰值）。2、瑞芬太尼的静输即时半衰期始终在（4min）以内。是作用时间最短的镇痛药。消除半衰期9.5min，用于小手术。3、芬太尼及其衍生物中，以（舒芬太尼）的镇痛作用最强。4、快速静注芬太尼或舒芬太尼可引起（胸壁和腹壁肌僵硬）而影响通气。1、（异氟烷）是目前较理想的吸入全麻药，其突出优点：对循环影响小，毒性低2、（地氟烷）为肌松作用最强,（氟化麻醉药）对心血管功能影响小。3、恶性高热是麻醉期间罕见的严重并发症，以（氟烷）和（琥珀胆碱）合用引起者最多1、硫喷妥钠麻醉时BIS（即双频谱指数）保持在（55）以下，患者很少在术中觉醒。2、硫喷妥钠用在（心功能不全）、（严重高血压）、（低血容量）以及正在使用（β受体阻断药）的病人，可引起血压严重下降。3、丙泊酚对呼吸有明显抑制作用，表现为（呼吸频率减慢），（潮气量减少），有时出现（呼吸暂停），应予高度重视。4、丙泊酚诱导时最明显的副作用是（呼吸）与（循环抑制）。此外，也可引起（注射部位疼痛）和（局部静脉炎）。5、硫喷妥钠（目前主要用于全麻诱导、抗惊厥和脑保护）6、美索比妥麻醉效价为硫喷妥钠的2.5～3.0倍。硫戊比妥的麻醉效价为硫喷妥钠的1.1倍。7、丙泊酚的成分（10%（w/v）豆油、1.2%卵磷脂和2.25%甘油作溶媒的1%乳剂(w/v)）8、由于氯胺酮兴奋边缘系统，可导致苏醒期病人出现（精神运动性反应），与麻醉性镇痛药复合应用时，则引起显著的呼吸抑制9、依托咪酯突出的优点是对心功能无明显影响。1、于不同部位注射局麻药后，血药浓度递减顺序依次为（肋间）＞（骶管）＞（硬膜外）＞（臂丛）＞（蛛网膜下系）＞（皮下浸润）。2、局部浸润、周围神经阻滞时，肾上腺素的浓度以（1︰20万（5μg·ml-1)）为宜。3、罗哌卡因对（感觉纤维）的阻滞优于（运动纤维），患者术后运动障碍迅速消失。4、局麻药的作用机制：目前公认的是受体学说：局麻药通过对细胞膜电压门控钠离子通道的直接作用，从而抑制钠内流，阻断动作电位的产生。5、局麻作用药物浓度自低至高，痛觉消失最先，依次为冷热、触觉和深部感觉，最后才是运动功能。6、由于中枢抑制性神经元对局麻药较敏感，首先被局麻药所抑制，引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是抑制的减弱，而不是兴奋的加强。1、MAC具有哪些特点？MAC有以下特点：1、肺泡内药物浓度容易反复、频繁、精确地测定；2、对各种伤害性刺激MAC几乎不变；3、个体差异、种属差异都较小；4、性别、身长、体重以及麻醉持续时间等均不明显影响MAC。5、此外，麻醉药的MAC可以“相加”0.5+0.5=1MAC。2、影响MAC的因素：①种属、刺激种类、酸碱状态、麻醉时程，性别，pH等对MAC无明显影响；②使MAC上升的因素：体温高(不大于42℃)；高钠；长期嗜酒；③使MAC下降的因素：体温低；低钠；妊娠；低O2；低Bp；老年人；MCA下降；术前服镇静药；术前大量饮酒；某些药物；3、MAC的意义①MAC越小，效价强度越高②吸入麻醉药的比较，通常在同一MAC下进行③MAC可作为吸入全麻药的镇痛效价强度指标。4、药物的非特异性作用机制有哪些？非特异性作用机制一般是药物通过其理化性质，而与药物的化学结构无明显关系：①改变细胞外环境的pH如碳酸镁抗溃疡；②螯合作用如重金属中毒使用二巯丙醇；③渗透压作用如硫酸镁利泻、甘露醇脱水；④通过脂溶性影响神经细胞膜的功能如全麻药的作用、膜稳定药、膜易变药的作用；⑤消毒防腐如酸类、醛类、卤素类、重金属化合物、表面活性剂等。5、药物的特异性作用机制有哪些？①对酶的影响如新斯的明和他汀类降血脂药；②对离子通道的影响如钙拮抗药、局麻药；③影响自体活性物质的合成和储存如色甘酸钠通过稳定肥大细胞；④参与或干扰细胞代谢如补充生命代谢物质的铁、胰岛素等；⑤影响核酸代谢许多抗癌药及抗生素均属此类；⑥影响免疫机制如免疫血清、疫苗、免疫增强药（左旋咪唑）、免疫抑制药（环孢霉素）等；⑦通过受体相当多的药物作用都是直接或间接通过受体而产生的。6、口服给药进入体循环的量常小于所给剂量的原因有哪些？口服给药后，进入体循环量常小于所给剂量，因为：1、一些水溶性差的药物剂型，达到结肠前仅释放了一小部分药物；2、极性大的药物吸收受到了限制，3、有些药物存在着明显的首关消除等等。7、影响药物在体内分布的因素：⑴药物与血浆蛋白结合⑵组织器官的贮积作用⑶各种屏障对药物分布的影响①血-脑脊液屏障②胎盘屏障⑷体液PH对药物分部的影响。1、论述吗啡的药理作用。1、中枢神经系统（1）镇痛镇静；（2）抑制呼吸；（3）镇咳；（4）缩瞳、恶心、呕吐等。2、消化道有止泻和致便秘的作用。3、心血管系统扩张阻力及容量血管，可引起体位性低血压2、吗啡的临床用途有哪些？1、镇痛适于各种疼痛，尤为急性锐痛，治胆绞痛、肾绞痛宜与阿托品合用。2、心源性哮喘除输氧及用强心苷外，静注可产生良好效果。3、止泻常选用阿片酊或复方樟脑酊4、麻醉前给药及复合麻醉可缓解疼痛和焦虑情绪。大剂量(1mg/kg)曾用于心脏手术复合麻醉，现已被芬太尼及其衍生物取代。3、吗啡的不良反应有哪些？1、一般不良反应：眩晕、恶心、呕吐、呼吸抑制、便秘、排尿困难、嗜睡、心动过缓、体位性低血压；2、依赖性：连用3～5天可产生耐受性，一周以上可成瘾。3、急性中毒昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小或呈针尖样大，血压下降甚至休克。可人工呼吸、吸氧、纳洛酮。4、吗啡的禁忌症有哪些？呼吸衰竭、颅内压增高和颅脑损伤病人、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、严重肝功能障碍病人，哺乳妇、待产妇、婴儿禁用。5、哌替啶的不良反应有哪些？急性中毒表现为呼吸抑制、嗜睡、进而昏迷、血压下降；偶有阿托品样中毒症状：瞳孔散大、心动过速、烦躁、谵妄甚至惊厥，然后转入抑制。对中毒出现的兴奋等症状，纳洛酮可使其加重（只能地西泮或巴比妥对抗）。禁忌证同吗啡。6、纳洛酮的临床用途有哪些？用于麻醉性镇痛药急性中毒，或术后因阿片类药物引起的中枢抑制的拮抗，对脑梗死、急性乙醇中毒、镇静催眠药中毒也有一定的疗效。7、曲马朵的不良反应有哪些？偶见头晕、出汗、恶心、呕吐、排尿困难等。少数患者可见皮疹、低血压等变态反应。剂量过大抑制呼吸，久用可成瘾。静注太快可出现面红、出汗，短暂心动过速。禁与单胺氧化酶抑制药合用，孕妇及哺乳妇不宜使用。一、吸入麻醉药的理想条件：1.理化性质稳定：2.