药理学_药物作用及其机制总结

药物药理作用及作用机制药物类别药物药理作用作用机制肾上腺素受体激动药肾上腺素扩张支气管激动支气管平滑肌的β2受体异丙肾上腺素多巴胺舒张肾血管作用于D1受体，舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的滤过率增加。肾上腺素受体阻断药酚妥拉明舒张血管阻断血管平滑肌的α1受体；阻断血管平滑肌的突触前膜的α2受体，直接舒张血管。普萘洛尔治疗心绞痛阻断β受体，抑制心肌收缩力，减慢心率。胆碱受体阻断药阿托品麻醉前给药抑制呼吸道腺体分泌治疗虹膜睫状体炎可松弛虹膜括约肌和睫状肌，解除睫状肌痉挛，减少炎症组织活动，有利于炎症消退；因散瞳，虹膜退后边缘可防止虹膜与晶状体粘连。镇静催眠药苯二氮桌类，如地西泮镇静催眠与BZ受体结合，增加GABA的抑制作用。（易化GABA介导的Cl-内流。）抗帕金森病药左旋多巴抗帕金森病药多巴胺的前体药。补充纹状体中多巴胺的不足。卡比多巴AADC（氨基酸脱羧酶）抑制药，属于左旋多巴的增效药。抑制外周ADCC的活性。司来吉兰MAO-B抑制药，属于左旋多巴的增效药。降低脑内DA的释放。溴隐亭多巴胺受体激动药。直接激动中枢的多巴胺受体。金刚烷胺促多巴胺释放药。促使纹状体中的多巴胺能神经元DA的释放。苯海索抗胆碱药。阻断中枢纹状体的胆碱受体。抗躁狂症药碳酸锂抗狂躁抑制NA和DA的释放。抗抑郁症药丙咪嗪抗抑郁抑制NA、5-HT在神经末梢的再摄取，提高突触间隙NA和5-HT浓度。抗心律失常奎尼丁抗心律失常抑制Na+内流和K+外流。普萘洛尔阻断心脏的β受体，降低自律性，减慢心率。抗高血压病卡托普利抗高血压抑制血管紧张素转化酶活性。氯沙坦抑制血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）。可乐定激动中枢的α2受体和人I1咪唑啉受体。降血脂药考来替泊降血脂抑制胆汁酸吸收从而降低胆固醇。普罗布考、维生素E抗氧化作用。支气管扩张药盐酸异丙肾上腺素扩张支气管激动支气管平滑肌的β2受体。氨茶碱直接松弛支气管平滑肌。色苷酸钠稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放反应。硫脲类抗甲状腺抑制过氧化物酶，影响甲状腺激素的合成。抗甲状腺药大剂量碘抑制谷胱甘肽还原酶，使甲状腺球蛋白对蛋白水解酶不敏感。普萘洛尔阻断β受体而改善甲亢所致的心率加快、心收缩力增强等交感神经激活症状。药物类别药物药理作用作用机制抗寄生虫病药氯喹抗疟原虫抑制红血素聚合酶。奎宁青篙素在二价铁离子催化下形成自由基，破坏原虫表膜和线粒体。伯氨喹损伤原虫线粒体功能，阻碍电子传递或促进氧自由基生成。乙胺嘧啶抑制二氢叶酸还原酶，阻碍核酸的合成。依米丁抗阿米巴抑制肽酰基tRNA的移位，抑制肽链的延伸，阻碍蛋白质合成，从而干扰滋养体的分裂与繁殖。吡喹酮抗血吸虫提高肌肉活动，引起虫体痉挛性麻痹，失去吸附能力，导致虫体脱离宿主。甲苯达唑抗肠蠕虫抑制虫体对葡萄糖的摄取等。哌嗪使虫体肌肉细胞膜超级化，导致虫体弛缓性麻痹，虫体随粪便排出体外。抗恶性肿瘤药甲氨碟呤影响核酸生物合成二氢叶酸还原酶抑制剂。化学结构与叶酸相似，抑制二氢叶酸还原酶，使脱氧尿苷酸生成脱氧胸苷酸的过程受阻，导致DNA合成障碍。氟尿嘧啶胸苷酸合成酶抑制剂。抑制脱氧胸苷酸核酶，抑制脱氧胸苷酸形成，从而抑制DNA合成。疏嘌呤嘌呤核苷酸互变抑制剂。抑制嘌呤核苷酸合成，从而抑制DNA合成。羟基脲核苷酸还原酶抑制剂。抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸转化为脱氧胞苷酸，抑制DNA的和策划能够。阿糖胞苷DNA多聚酶抑制剂。抑制DNA多聚酶，从而抑制DNA合成。烷化剂（如环磷酰胺）影响DNA结构与功能可形成交叉联结或引起脱嘌呤，使DNA链断裂。顺铂、卡铂与DNA交叉联结，破坏DNA的结构和功能。丝裂霉素放线菌素-D干扰转录过程和阻止RNA合成嵌入DNA中，与DNA结合成复合体，阻碍RNA多聚酶的功能，阻止RNA的合成。长春碱、长春新碱抑制蛋白质合成与功能微管蛋白活性抑制剂。与微管蛋白结合，抑制微管聚合，从而使纺锤丝不能形成，中断有丝分裂。L-门冬酰胺酶影响氨基酸供应的药物。将血清门冬酰胺水解而使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺供应，生长受到抑制。避孕药方炔诺酮抑制排卵通过反馈机制，抑制排卵。抗着床避孕药抗着床使子宫内膜发生各种功能和形态变化，阻碍孕卵着床。抗凝血药肝素抗凝血激动抗凝血酶Ⅲ，灭活多种凝血酶原和凝血因子。药物类别药物药理作用作用机制促凝血药维生素K促凝血参与肝脏合成凝血因子，导致凝血酶原延长而引起出血。消化系统用药雷尼替丁治疗消化性溃疡阻断壁细胞基底膜的H2受体。奥美拉唑抑制胃黏膜壁细胞H+-K+-ATP酶。丙谷胺阻断胃泌素受体。米索前列素抑制胃壁细胞的胃酸分泌。甲氧氯普胺止吐阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体而镇吐。多潘立酮阻断胃肠多巴胺受体。降血糖药胰岛素治疗糖尿病与特异性受体结合，引起一系列的信号转导，最终引起葡萄糖载体激活，将葡萄糖携带入细胞内。磺酰脲类刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，从而发挥降血糖作用。抗精神病药氯丙嗪治疗精神分裂症阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D2样受体。镇吐小剂量时阻断了延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体，大剂量时直接抑制呼吸中枢。降温抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度变化而升降。镇痛药吗啡镇痛激动胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体。镇咳直接抑制延髓咳嗽中枢治疗心源性哮喘1）扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前、后负荷，有利于肺水肿的消除；2）镇痛作用有利于消除患者的焦虑、恐惧情绪，减轻了心脏的负荷；3）降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋。解热镇痛抗炎药的主要共同机制抑制体内还氧化酶（COX）活性而减少局部组织前列腺素（PG）的生物合成。解热镇痛抗炎药阿司匹林抗炎抑制体内还氧酶（COX）的生物合成，减少炎症部位前列腺素（PG）的合成。镇痛抑制炎症部位的PG合成，从而使局部痛觉感受器对致痛物质的敏感性降低。解热抑制中枢PG的合成，使体温调定点恢复正常。预防血栓形成抑制血栓素A2（TXA2）的合成。利尿药呋塞米利尿抑制Na+-K+-2Cl-共转运子从而抑制NaCl的重吸收而利尿。氢氯噻嗪抑制Na+-Cl-共转运子从而抑制NaCl和水的重吸收而利尿。螺内酯、氨苯蝶啶化学机构与醛固酮相似，可竞争性拮抗醛固酮的保钠排钾。乙酰唑胺抑制碳酸苷酶的活性而抑制HCO3-的重吸收。治疗心力衰竭的药物强心苷类（如地高辛）心力衰竭、某些心律失常正性肌力作用：抑制Na+-K+-ATP酶，使细胞内钙离子增多，使心肌的收缩加强。肼屈嗪直接扩张小动脉。药物类别药物药理作用作用机制抗菌药青霉素、头孢菌素抑制细菌细胞壁的合成作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白（PBBs），抑制细菌细胞壁合成。万古菌素抑制转肽酶的活性，减少肽聚糖合成，抑制细菌细胞壁的合成。氨基苷类（如链霉素）增加细胞膜的通透性破坏细菌胞浆膜的完成性。咪唑类抗真菌药抑制真菌麦角固醇的生物合成，使真菌细胞膜缺损，增加膜通透性。磺胺类抑制叶酸的合成化学结构与PABA相似，竞争性抑制二氢蝶酸合酶，抑制二氢叶酸合成。喹诺酮类抑制DNA的合成抑制DNA回旋酶，干扰DNA超螺旋结构的解旋，阻止DNA复制。氨基糖苷类（如链霉素）抑制蛋白质合成蛋白质合成全过程抑制药多种机制，略。四环素类（如四环素）30S亚基抑制药与核糖体30亚基的A位特异性结合，阻止氨基酰tRNA进入A位点，抑制肽链延长和蛋白质合成。大环内酯类（如红霉素）50亚基抑制药不可逆地结合到细菌核糖体的50亚基的靶位上，选择性抑制蛋白质合成。林可霉素类（如克林霉素）氯霉素类（如氯霉素）可逆性地结合到细菌细胞核糖体的50亚基上的肽酰转移酶作用位点，阻止肽链延伸，使蛋白质合成受阻。抗真菌药两性霉素B抗真菌能与真菌胞浆膜上的麦角固醇结合，损伤胞浆通透性。唑类酮康唑、伊曲康唑、氟康唑能选择性抑制真菌色素P-450依赖酶，影响胞浆膜麦角固醇合成。灰黄霉素化学结构与鸟嘌呤相似，能与微管蛋白结合，影响有丝分裂。氟胞嘧啶在细胞内转化为氟尿嘧啶，进入真菌DNA中，干扰核酸合成。抗病毒药阿昔洛韦、伐昔洛韦抗疱疹病毒在感染细胞中转化成三磷酸无环鸟苷，抑制病毒DNA多聚酶活性。齐多夫定抗HIV核酸反转录抑制剂。作为DNA链终止药，抑制逆转录病毒复制。干扰素抗肝炎病毒通过诱生“抗病毒蛋白”的效应蛋白而产生抗病毒作用。金刚烷胺、金刚乙胺抗流感病毒干扰RNA病毒穿入宿主细胞，并抑制病毒脱壳及核酸释放。利巴韦林在细胞内迅速形成磷酸化产物，竞争性抑制病毒核酸合成，抑制细胞单磷酸鸟苷的合成，阻断多种病毒核酸的合成。抗乙胺丁醇与二价金属例子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成。结核药对氨基水杨酸钠治疗结核病化学结构与PABA相似，竞争性抑制细菌叶酸的合成。异烟肼抑制细菌分枝菌酸的合成。利福平特异性与细菌依赖性DNA的聚合酶结合，阻止mRNA的合成。疾病首选药物汇总疾病首选药疾病首选药厌氧菌感染、阿米巴病、阴道滴虫病、破伤风甲硝唑重症肌无力新斯的明感染性休克山莨菪碱防治疟疾复发和传播伯氨嗪过敏性休克、心脏停搏肾上腺素丝虫乙胺嗪某些室上性心律失常（如窦性心动过速）、高血压普萘洛尔蛔虫、钩虫、鞭虫甲苯达唑某些室上性心律失常（如阵发性室上性心动过速）维拉帕米控制疟疾临床症状氯喹室性心律失常利多卡因阿米巴病甲硝唑心源性哮喘吗啡各种吸虫病和绦虫病吡喹酮精神分裂症氯氮平耐氯喹的脑型疟奎宁I型糖尿病（胰岛素依赖性糖尿病）胰岛素癫痫大发作和局部发作苯妥英钠单纯疱疹病毒阿昔洛韦癫痫持续状态地西泮静脉滴注头癣——灰黄霉素深部真菌——两性霉素B癫痫小发作乙琥胺孢子丝菌依曲康唑癫痫小发作合并大发作丙戊酸钠麻风氨苯砜惊厥硫酸镁治疗脑水肿、降低颅内压甘露醇军团菌肺炎红霉素艾滋病患者隐球菌性脑膜炎氟康唑伤寒、副伤寒氯霉素立克次体感染（如斑疹伤寒、恙虫病）四环素类药物金黄色葡萄球菌性骨髓炎克林霉素肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎土拉菌病、鼠疫链霉素恶性贫血维生素B12青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染左氧氟沙星+莫西沙星+万古霉素营养性巨幼红细胞性贫血叶酸铜绿假单胞菌性尿道炎环丙沙星巨幼红细胞性贫血维生素B12+叶酸急性非淋巴细胞性白血病阿糖胞苷类风湿性关节炎、急性风湿热阿司匹林高血压危象硝普钠心绞痛硝酸甘油药品中毒解救药物中毒/不良反应解救药药物中毒/不良反应解救药药物中毒/不良反应解救药筒箭毒碱→重症肌无力新斯的明强心苷→缓慢型心律失常阿托品肝素→出血鱼精蛋白有机磷酯类阿托品和有机磷复活剂强心苷→快速型心律失常氯化钾香豆素类→出血维生素K苯二氮卓类氟马西尼强心苷→室性心动过速和心室纤颤苯妥英氨基糖苷类（如链霉素）→神经肌肉麻痹静注新斯的明和钙剂阿片类镇痛药纳洛酮弱酸性药物（如巴比妥类）碳酸氢钠四环素→二重感染（耐四环素的难辨梭菌所致的伪膜性肠炎）万古霉素酚妥拉明/氯丙嗪→低血压去甲肾上腺素硫酸镁氯化钙或葡萄糖酸钙青霉素→过敏性休克肾上腺素磺胺类→泌尿系统损害碳酸氢纳肾上腺素→高血压酚妥拉明药物的主要不良反应及相似药物的比较药物主要不良反应比较（比较对象）明显区别去甲肾上腺素局部组织缺血坏死、急性肾衰竭毒扁豆碱（毛果芸香碱）毒扁豆碱比毛果芸香碱作用强大而持久。酚妥拉明低血压麻黄碱（肾上腺素）麻黄碱对代谢的影响不明显，中枢兴奋作用明显，反复用药易产生快速耐受性。缩宫素子宫高频率甚至持续性强直收缩阿司匹林胃肠道反应多巴胺（去甲肾上腺素）多巴胺有舒张肾血管作用。氨基糖苷类（如链霉素）耳毒性、肾毒性哌替啶（吗啡）哌替啶成瘾性较吗啡小，不引起便秘，不延缓产程。环孢素肝肾损害美沙酮（吗啡）美沙酮镇痛效价强度与吗啡相当，但成瘾性产生较慢，程度较轻戒断症状也轻，可用于吗啡和可待因的脱毒。胰岛素低血糖症链激酶出血和过敏麦角新碱（缩宫素）麦角新碱作用比缩宫素强大而持久，导致子宫强直性收缩，而不用于催产和引产。氯霉素骨髓抑制（对造血系统的毒性）青霉素、头孢菌素过敏反应东莨菪碱（阿托品）东莨菪碱具有较明显的中枢抑制作用，可用于治疗帕金森病。氟桂利嗪困倦和体重增加奎宁金鸡纳反应低分子肝素（肝素）低分子肝素出血并发症少，减少诱导血小板减少，抗栓作用强，半衰期长。博来霉素肺炎样病变及肺纤维化两性霉素Ｂ肾损害（氮血症）间