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药品多潘立酮甲氧氯普安药动学蛋白结合率92%-93%,几乎全部在肝脏代谢不良反应1、中枢神经系统2、内分泌代谢系统3、消化系统4、心血管系统药物相互作用1)与吩噻嗪类、丁酰苯类、萝芙藤生物碱类制剂合用5-HT4受体激动药胃肠促动力药多巴胺受体拮抗剂胃动素受体激动药胃肠促动力药药品药理机制甲氧氯普胺多巴胺受体阻断药,具有强大的中枢性镇吐作用和胃肠道兴奋作用多潘立酮为外周性多巴胺受体拮抗药,可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用西沙比利5-HT4受体激动剂。不影响多巴胺受体,选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢,促进乙酰胆碱的释放(增加释放的时间与数量),刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。莫沙必利莫沙必利为选择性5-HT4。受体激动剂,能激动消化道黏膜下神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而产生上消化道的促动力作用。伊托必利其作用的双重机制一方面表现在拮抗多巴胺D2受体,刺激内源性乙酰胆碱的释放,另一方面通过拮抗胆碱酯酶抑制乙酰胆碱的水解,使释放的乙酰胆碱聚集在胆碱能受体部位,增强了胃的内源性乙酰胆碱不良反应易出现锥体外系反应,即表现有肌震颤、下肢肌肉抽搐、斜颈等,也可有头晕、嗜睡、泌乳等不良反应。其它还有便秘、腹泻、皮疹、溢乳、男性乳房发育等,但较少见,停药即消失消化系统:偶见腹泻、便秘、腹痛、腹部压迫感,极少见口渴、胸痛、恶心、呕吐、腹胀、一过性肠痉挛。引起溢乳和男子女性化乳房。可出现神经系统等锥体外系症状,可引起休克、过敏症状、皮肤发红、呼吸困难、颜面浮肿临床多见腹泻、肠鸣等消化道反应,减量或停药后消失。但有心律失常的副作用报道,应引起重视。主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多,甘油三酯升高,谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(ALP)和r-谷酰转酞酶升高。主要不良反应有过敏症状,如皮疹、发热、瘙痒感等;消化道症状,如腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等;神经系统症状,如头痛、刺痛感、睡眠障碍等;血液系统症状,如白细胞减少,当确认异常时应停药。抗胆碱药可能会对抗伊托必利的作用,故二者不宜合用;伊托必利可能增强乙酰胆碱的作用,使用时应注意。药物相互作用1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时,胃内排空增快,使后者在小肠内吸收增加;2.与乙醇或中枢抑制药等同时并用,镇静作用均增强;3.与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用;4.与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用,甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消;5.由于其可释放儿茶酚胺,正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人,使用时应注意监控;6.与扑热息痛、四环素、左旋多巴、乙醇、环孢霉素合用时,可增加其在小肠内的吸收;1.与吩噻嗪类、丁酰苯类、萝芙藤生物碱类制剂合用时,易出现内分泌功能调节异常或锥体外系症状,需慎用。2.正在使用洋地黄的患者慎用。3.与抗胆碱能药物合用时,可能会抑制本品治疗消化不良的作用。4.理论上本品具胃动力作用,它可能会影响同时服用药物的吸收,尤其对缓释制剂或肠溶包衣制剂等口服制剂。但对使用地高辛或对乙酰氨基酚稳定的患者合用本品时,对这些药物的血药浓度无任何影响。1.西沙比利可加速中枢神经系统抑制药如巴比妥类药物的吸收,故服用西沙比利期间不宜服用巴比妥类中枢神经系统抑制药。2.西沙比利与溴水多利、氟哌啶醇合用时,可促进后者的吸收,抑制其代谢,使精神症状加重3.西沙比利与环胞霉素合用时,可增加后者的吸收率,增加后者的毒性(如肾功能障碍、胆汁淤积等)。4.西沙比利可减少他克利姆司的代谢,使其发生不良反应(如中毒性肾损害、高血糖、高钾血症)的危险性增加。5.一些抑制细胞色素P4503A4酶系的药物,如三唑类抗真菌药物(如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑)或大环内酯类抗生素(如红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素)或蛋白酶抑制剂(如与抗胆碱药合用时,应注意有降低莫沙必利作用的可能,应有间隔时间。
本文标题:几种常见胃动力药物的比较
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