药理学第28章-子宫平滑肌兴奋药和抑制药

1第二十八章子宫兴奋药和子宫抑制药问题导入缩宫素与麦角新碱的区别？缩宫素的临床用途？23子宫平滑肌兴奋药包括：缩宫素、麦角生物碱和前列腺素子宫平滑肌抑制药包括：β2肾上腺素受体激动药利托君钙通道阻滞药硫酸镁前列腺素合成酶抑制药等4第一节子宫平滑肌兴奋药缩宫素(oxytocin催产素pitocin)脑垂体后叶分泌包括:缩宫素与加压素（抗利尿素）药用从牛、猪垂体提得，也可人工合成口服无效，肌内或静注给药5缩宫素(oxytocin催产素pitocin)体内过程:口服在消化道被破坏。能经鼻腔及口腔粘膜吸收。肌注吸收良好，3～5分钟生效。可透过胎盘。大部经肝及肾破坏，维持20～30分钟。6缩宫素(oxytocin催产素pitocin)药理作用与机制:1.直接兴奋子宫平滑肌2.其他作用:促进排乳;降血压（大剂量短暂松弛血管平滑肌）;抗利尿7缩宫素(oxytocin催产素pitocin)临床应用:1.催产和引产无产道障碍而宫缩无力的难产，小剂量静脉滴注2.产后止血皮下或肌注较大剂量缩宫素，引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层内血管而止血。作用不持久，应加用麦角制剂。3.催乳8缩宫素(oxytocin催产素pitocin)【不良反应及用药注意】缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，可致胎儿窒息或子宫破裂，因此作催产或引产时，必须注意下列两点：①严格掌握剂量:避免发生子宫强直性收缩。②严格掌握禁忌证:凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者禁用以防引起子宫破裂或胎儿窒息。9麦角生物碱1．胺生物碱类（氨基麦角碱类）：麦角新碱（Ergometrine），甲麦角新碱(methylergometrine)为代表，易溶于水,对子宫的兴奋作用强而快,维持时间较短。2．肽生物碱类（氨基酸麦角碱类）：麦角胺（Ergotamine）及麦角毒（Ergotoxime），为代表。难溶于水,对血管作用显著,起效缓慢,但维持时间较久。麦角生物碱除了激动或阻断5-HT受体外,还可作用于α肾上腺素能受体和DA受体。麦角酸二乙基酰胺(LSD)101.兴奋子宫作用①妊娠子宫对麦角碱类比未妊娠子宫敏感。在临产时或新产后则最敏感，②稍大剂量即引起全子宫强直收缩，不宜用于催产和引产。麦角新碱的作用最快最强。2.收缩血管①氨基酸麦角碱类(麦角胺)，能直接收缩动静脉；②大剂量还会伤害血管内皮细胞，③长期服用可导致肢端干性坏疽。药理作用麦角生物碱111、子宫出血2、产后子宫复原3、偏头痛（麦角胺+咖啡因）收缩脑血管，减少搏动幅度临床应用麦角生物碱12不良反应与注意事项麦角新碱1.注射麦角新碱可引起恶心、呕吐及血压升高2.偶致过敏反应3.禁用于催产及引产血管硬化及冠心病患者忌用13前列腺素(prostaglandins,PGs)广泛存在于体内的不饱和脂肪酸,对心血管、呼吸、消化以及生殖系统等有广泛的生理作用和药理作用作子宫兴奋药应用有:地诺前列酮(dinoprostone,PGE2)地诺前列素(dinoprost,PGF2α)硫前列酮(sulprostone)卡前列素(carboprost,15-MePGFza)14前列腺素(prostaglandins,PGs)⑴对各期妊娠子宫均有兴奋作用，但个体差异大。⑵不容易引起强直性收缩；尚能使子宫颈松弛。目前剂型、给药途径、提高选择性等方面进行研究应用：引产；流产（早、中期妊娠）；催经抗早孕不良反应：主要为胃肠兴奋现象。引产禁忌证和注意事项同缩宫素15第二节子宫平滑肌抑制药常用的药物有：（1）β2受体激动药沙丁胺醇（舒喘灵）、克伦特罗、利托君（2）硫酸镁（3）钙拮抗剂（4）前列腺素合成酶抑制剂（5）催产素拮抗剂临床应用：痛经、预防早产/流产习题1.缩宫素对妊娠何期敏感性最高（）A妊娠各期均无差别B妊娠早期C妊娠中期D妊娠晚期2.关于缩宫素的药动学，下列叙述错误的是（）A口服有效B肌肉注射有效C鼻黏膜给药有效D静脉滴注有效16习题3.麦角新碱治疗子宫出血的作用机制（）A收缩血管B抑制纤溶过程C促进凝血过程D使子宫平滑肌强直性收缩，压迫基层血管1718