药理学教案035

商洛职业技术学院教案首页课程名称药理学专业班级2010级药学班授课教师赵晋授课序次35授课类型理论授课学时2授课题目（章节）第三十一章抗结核病药第三十二章抗真菌药第三十三章抗病毒药教学目的与要求1.掌握一线抗结核药的作用、临床应用、不良反应；2.熟悉抗结核药的作用机制、耐药性；3.熟悉二线抗结核药的作用特点及临床应用；4.掌握抗真菌药、抗病毒药的特点、临床应用及不良反应；5.了解抗真菌药、抗病毒药的作用机制；了解抗真菌药的分类。教学重点与难点【重点】异烟肼、利福平抗结核病的作用特点、临床应用及不良反应【难点】异烟肼、利福平抗结核病的作用特点、临床应用及不良反应及抗结核病药的应用原则教学方法与手段讲授使用教材及参考书1、使用教材：王迎新弥曼主编，药理学，第一版，人民卫生出版社，2011年6月2、参考书：（1）王开贞于肯明主编，药理学，第6版，人民卫生出版社，2009年7月（2）弥曼主编，药理学，第2版，人民卫生出版社教案续页教学内容辅助手段时间分配第三十章抗结核病药第一节常用抗结核病药一、异烟肼【作用和临床应用】本药对结核分枝杆菌选择性高、作用强，对生长旺盛的结核分枝杆菌有杀菌作用，对静止期的结核分枝杆菌仅有抑菌作用。抗菌机制为抑制结核分枝杆菌细胞壁的主要成分分枝菌酸的合成。异烟肼具有穿透力强、分布广泛、高效低毒、价廉等优点。异烟肼是治疗各型结核病的首选药。【不良反应】1.中枢神经系统症状；2.周围神经炎；3.肝损害；4.过敏反应。二、利福平【体内过程】利福平空腹服用吸收快而完全，可分布于全身体液和组织，原形药物及其代谢产物主要经胆汁排泄。排泄时可使粪、尿、痰、泪液和汗液等呈红色。【作用和临床应用】为广谱抗菌药，对结核分枝杆菌、麻风分枝杆菌、革兰阳性球菌（包括耐药金葡菌）和革兰阴性菌（如大肠埃希菌、变形杆菌）均有很强的杀菌作用；高浓度时对某些病毒和沙眼衣原体也有效。作用机制是特异性抑制依赖DNA的RNA多聚酶，阻碍细菌mRNA合成。与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用，并能延缓耐药性产生。临床常与其他一线药合用治疗各型结核病，也可与氨苯砜合用治疗麻风病，对耐药金葡菌和其他敏感菌感染也有良效；外用可治疗沙眼及敏感菌所致眼部感染。【不良反应】不良反应多，但一般剂量时发生率低。1.胃肠道反应；2.肝毒性；3.过敏反应；4.其他偶见白细胞减少、血小板减少和溶血40分钟性贫血。三、乙胺丁醇易渗入繁殖旺盛的结核分枝杆菌体内，对繁殖期结核分枝杆菌有较强的抑制作用。单用可产生耐药性，但较缓慢。且毒性低，病人易接受，临床主要与异烟肼或利福平联合用于各型结核病的治疗。不良反应少，长期大量应用可致球后视神经炎，表现为视野缩小、视力减退及红绿色盲等，发现后立即停药可恢复正常，故长期用药时应定期检查视力和视野。偶见胃肠道反应及肝功能损害等，与异烟肼、利福平合用时更易致肝损害。孕妇及哺乳妇慎用。四、链霉素对结核分枝杆菌有较强抗菌作用，高浓度杀菌，低浓度抑菌，对渗出性病变疗效好。临床主要与其他抗结核病药配伍用于早期结核病的治疗。五、吡嗪酰胺对结核分枝杆菌有抑制作用，在酸性环境中能杀灭结核分枝杆菌。单用易产生耐药性，但与其他抗结核病药无交叉耐药性。常与利福平、异烟肼合用于各型结核病以缩短疗程。可致肝损害。第二节抗结核病药的应用原则1.早期用药2.联合用药3.规律用药4.全程督导第三十二章抗真菌药分为抗浅表真菌药、抗深部真菌药和广谱抗真菌药。灰黄霉素结构似鸟嘌呤，能竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA发挥抗真菌作用。口服治疗头癣、体癣、股癣、手足癣、甲癣等浅表真菌病，油脂食物和超微粒制剂增加吸收；局部用药无效。两性霉素B和制霉菌素为多烯类抗深部真菌药，可选择性与真菌细胞膜的麦角固醇结合，破坏膜通透性而杀菌，对细菌和浅表真菌无效。两性霉素B口服、肌内注射难吸收，需静脉滴注，真菌性脑膜炎需鞘内5分钟25分钟注射。该药排泄慢，不良反应多，滴注时可致寒战、高热、恶心呕吐，有明显的心肝肾毒性。制霉菌素毒性更大，口服治疗消化道真菌感染，局部用于口腔、皮肤、阴道念珠菌感染。唑类抗真菌药抑制真菌细胞色素P450依赖酶，减少细胞膜麦角固醇合成，改变膜通透性使真菌死亡。①克霉唑口服吸收差，不良反应多，仅用于局部浅表真菌病或皮肤粘膜的念珠菌病。②咪康唑口服难吸收，不易透过血脑屏障，静脉滴注治疗多种深部真菌病，局部用于皮肤粘膜真菌感染。可致静脉炎、恶心呕吐、发热、心律失常等。③酮康唑口服易吸收，但抗酸药、M受体阻断药、H2受体阻断药影响其吸收，分布广，不易透过血脑屏障。抗菌谱广，口服用于浅表真菌感染和念珠菌病。有肝毒性、过敏反应、性激素紊乱。④氟康唑为三唑类，广谱高效，生物利用度高，可进入脑脊液，主要用于念珠菌病、隐球菌病，不良反应少。⑤伊曲康唑食物促进其吸收，亲脂性高，治疗浅表性真菌病和深部真菌病，不良反应少。特比萘芬选择性抑制不依赖色素P450的角鲨烯环化酶，影响麦角固醇合成。属丙烯胺类抗真菌药，广谱，对皮肤真菌由杀灭作用，对念珠菌有抑菌作用，不良反应轻。氟胞嘧啶在真菌细胞内转变为氟尿嘧啶抑制胸苷酸合成酶干扰DNA合成。口服吸收好，可进入脑脊液，治疗念珠菌病、隐球菌病。但用易耐药，与两性霉素B有协同作用。第三十三章抗病毒药破坏病毒的结构、酶和复制机制而抗病毒。①阿昔洛韦和伐昔洛韦抑制DNA多聚酶，阻止DNA合成，适用于单纯疱疹病毒、带状疱疹病毒感染和乙肝。口服难吸收，需静脉点滴，不良反应少。②碘苷抑制DNA复制而抗DNA病毒，毒性大，仅局部用于单纯疱疹病毒感染。③利巴韦林为广谱抗病毒药，防止甲、乙型流感，腺病毒肺炎，麻疹，甲型肝炎等。④阿糖腺苷在体内转变为三磷酸化物，抑制DNA合成静脉点滴治疗单纯20分钟疱疹病毒性脑炎，外用治疗角膜炎、不良反应轻微但有致畸作用。⑤齐多夫定位治疗艾滋病的第一个药物，抑制HIV逆转录过程阻止其复制，减轻艾滋病症状，但可抑制骨髓。⑥金刚烷胺干扰RNA病毒穿入宿主细胞病抑制其复制，用于防治亚洲甲型流感，也用于治疗震颤麻痹。小结：教案末页教学小结第三十章抗结核病药一、常用抗结核药二、抗结核药用药原则第三十二章抗真菌药第三十三章抗病毒药思考题及作业题1.抗结核病药为什么常需联合用药?2.比较异烟肼、利福平、链霉素、乙胺丁醇、吡嗪酰胺的抗结核特点?教学后记适当讲授结核病防治知识。