消化内科常用药物介绍

消化内科常用药物介绍八病区张兴消化科常用药物1、抑酸药和止酸药2、胃肠动力药物3、胃肠黏膜保护剂4、肝脏疾病的药物（保肝药和降低门脉压药）5、降低门静脉压的药物6、泻药与止泻药1、常用抑酸药和止酸药弱碱性药物抗胆碱能药H2受体拮抗剂质子泵抑制剂胃泌素受体抑制剂碱性药物-铝碳酸镁(胃达喜)500mg/片治疗消化性溃疡，胃炎，用法：每次1～2片，3次/日，餐后1～2小时或睡前咀嚼服用注意事项：大剂量服用可能有胃肠道不适，如消化不良和软糊状便，肾功能不全者长期服用应定期监测血中的铝含量，可影响四环素、环丙沙星、氧氟沙星的吸收。抑酸药物-抗胆碱能药药理机制：阻断胃平滑肌上的胆碱能受体，能够抑制迷走神经，从而减少胃酸的分泌。由于抑制胃蠕动和延缓胃排空，当合并胃溃疡及上消化道出血时不宜使用；青光眼患者忌用；前列腺肥大者慎用。常用药物和用法：阿托品0．3mg，3～4次／d口服，疼痛剧烈时可皮下或肌内注射0．5mg；山莨菪碱每次5～10mg，口服或肌内注射。抑酸药物-H2受体阻滞剂药理机制：与组胺竞争胃壁细胞上H2受体并与之结合，可减少对各种刺激如组胺、五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌，从而抑制胃酸分泌。常用药物：西米替丁（泰胃美）、雷尼替丁、法莫替丁（信法丁、高舒达）及尼扎替丁等H2受体拮抗剂的副作用头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜面潮红、月经不调、肝、肾功能损害和粒细胞减少等，具有抗雄性激素作用，停药后可消失。孕妇和肝肾功能不全者慎用，哺乳妇女使用时应停止授乳。抑酸药物-质子泵抑制剂(PPI)药理机制：在胃壁细胞的管池及分泌小管的细胞膜上分布着氢-钾三磷酸腺苷酶(ATPase)，该酶是介导胃酸分泌的最终途径，能将细胞外的K+泵入细胞内，而将H+泵出细胞外，H+与CL结合形成胃酸。质子泵抑制剂(PPI)通过非竞争性不可逆的对抗作用，抑制胃壁细胞内的质子泵，产生较H2受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。ＰＰＩ抑酸强度高于Ｈ2受体拮抗剂是目前最强大的抑制胃酸作用的药物。ＰＰＩ的临床应用奥美拉唑（洛赛克）潘托拉唑（潘立苏，泰美尼克）兰索拉唑（达克普隆）雷贝拉唑（波利特）埃索美拉唑（耐信）PPI-不良反应恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、胆红素升高也有发生，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。长期使用本品可能引起高胃泌素血症。严重肾功能不全及婴幼儿禁用。严重肝功能不全者慎用，必要时剂量减半。2、胃肠动力药物促动力药：能增强胃肠道收缩力和加速胃肠运转和减少通过时间的药物。抑制胃肠蠕动的药物：能解除平滑肌的痉挛，抑制胃肠运动。胃复安(metoclopramide)最早被使用的促动力药。作用机制：作用于多巴胺2受体，阻止多巴胺对上消化道的抑制作用，直接或间接激动胆碱能受体，可增强胃收缩的张力和振幅，松弛幽门括约肌，并增强胃窦的蠕动，协调胃、十二指肠收缩；加快胃排空，治疗胃轻瘫，增强下食管括约肌压力，预防治疗恶心、呕吐。具有中枢和周围抗多巴胺双重作用。胃复安(metoclopramide)副作用：发生于约20%的患者，主要是中枢神经系统副作用，如嗜睡、忧郁、焦虑及锥体外系症状。也可增加泌乳素释放，致育龄妇女闭经及溢乳，男性女性化。禁忌症：胃肠梗阻、穿孔、出血、帕金森综合征及癫痫病史者。由于其通过血脑屏障能引起锥体外系副作用，近年来其应用受到了一定的限制。吗丁林（多潘立酮）(domperidone)属苯并咪唑诱导剂，作用类似于胃复安，为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂,仅作用于靶器官多巴胺受体，阻止多巴胺对上消化道抑制作用，能增强胃蠕动，改善胃窦、幽门、十二指肠运动的协调作用，促进胃排空,并有止吐作用，改善患者的胃肠道症状，对下消化道无促动力作用。副作用：口干、头痛、头晕、皮疹、腹泻等，也有报道可增加泌乳素释放。副作用与剂量相关，减量或停药后消失。不通过血脑屏障，故神经系统副作用者罕见。促胃肠动力较胃复安强10余倍,胃轻瘫患者胃复安无效时，改用吗丁啉仍有效。莫沙比利是强效选择性5-ＨＴ4受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-ＨＴ4受体，刺激乙酰胆碱释放，从而增强消化道的动力与协调性。副作用：腹痛、腹泻、口干、皮疹、头晕、心悸等，约2周后自行消失。孕妇和哺乳期妇女、儿童及青少年、有肝肾功能障碍的老年患者慎用。其他促动力药替加色罗红霉素和红霉素类似物西沙比利拟胆碱能药胆碱酯酶抑制剂前列腺素阿片类药物抑制胃肠动力的药物抗胆碱药胆碱能受体拮抗剂：阻滞M胆碱受体，能解除平滑肌的痉挛，抑制腺体的分泌和胃肠运动等。常用药物：阿托品、山莨菪碱（654-2）、普鲁本辛（丙胺太林）。副作用：较多，常有口干、眩晕，严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。青光眼及前列腺肥大患者禁用。钙离子拮抗剂曾称为钙通道阻滞剂或钙内流剂。选择性地减少慢通道的Ca2＋内流，因而降低细胞内Ca2＋的浓度而影响细胞功能。常用药物：硝苯地平、奥替溴铵(斯巴敏)和匹维溴铵(得舒特)，后二者为高度选择性胃肠道钙通道拮抗剂。消化道运动双向调节类药曲美布汀（Cerekinon）一种胃肠道运动节律调节剂。对消化道运动的兴奋和抑制具有双向调节作用。通过抑制细胞膜钾离子通道，产生去极化，从而提高胃肠平滑肌的兴奋性。另一方面是阻断钙离子通道抑制钙离子内流，而达到抑制细胞收缩，使胃肠平滑肌松驰的目的。消化道运动双向调节类药能对消化系统常见症状，如腹痛、腹胀以及大便频率、性状和排便异常均有明显的改善作用。副作用：偶有便秘、腹泻、腹鸣、口渴、口内麻木感、心动过速、困倦、眩晕、头痛、及血清氨基转移酶（ALT、AST）上升等。有时出现皮疹等过敏反应，此时应停药。3、胃肠粘膜保护剂硫糖铝硫酸多糖药物能通过粘附于食管粘膜表面，提供物理屏障抵御反流的胃内容物，对胃酸有温和的缓冲作用。在酸性环境下，与胃黏液络合形成保护膜，与胃蛋白酶络合，抑制其蛋白水解活性；刺激局部前列腺素的合成；但不能杀灭幽门螺杆菌，不影响胃酸或胃蛋白酶的分泌用法：每次1.0g，3～4次／d，饭前1小时或睡前服用。主要不良反应为便秘。3、胃肠粘膜保护剂铋剂胶体铋（果胶铋）：在酸性环境下，与蛋白质络合，形成一层保护膜；与胃蛋白酶结合使之失去活性；促进胃上皮分泌黏液和HCO3－；对幽门螺杆菌有杀灭作用。100mg／次，3～4次／d。两餐之间服用。长期服用铋剂可引起神经毒性。连续用药不超过2个月。用药后可引起舌苔变黑和粪便呈灰黑色。胃肠粘膜保护剂前列腺素前列腺素(PGE)：前列腺素E可促进上皮cDNA合成，有保护细胞的作用；刺激胃黏液和HCO3－分泌，加强胃黏膜屏障。副作用有腹痛、腹泻、抑制血小板聚集、支气管收缩、血压下降等。饭后30分钟内口服，每次50mg。胃肠粘膜保护剂麦滋林-S：成人一般每日1.5g～2.5g，分3～4次口服，剂量可随年龄与症状适当增减。醋氨己酸锌：饭后口服，每次0.15～0.3g，每日3次。胃膜素：口服，每次1～3g，1日4次。4、常用保肝药物门冬氨酸钾镁甘草酸二铵(甘利欣)还原性谷光甘肽必需磷脂(易善力，肝得健)硫普罗宁(凯西莱)门冬氨酸鸟氨酸(雅博司)腺苷蛋氨酸(思美泰)促肝细胞生长素精氨酸门冬氨酸钾镁门冬氨酸是体内草酰乙酸的前体，在三羧酸循环中起重要作用，参与鸟氨酸循环，促进生成尿素，降低氨。治疗各型肝炎、肝硬化和高氨症、肝昏迷、高胆红素血症等。成人10—20ml，缓慢静脉滴注，每日1次。重症黄疸患者，可每日2次。对低血钾患者可适当加大剂量。不能作肌内注射或静脉注射肾功能不全或高血钾患者禁用。甘草酸二铵(甘利欣)具有较强的抗炎、保护肝细胞及改善肝功能的作用-类激素样作用。具有抗过敏、抑制钙离子内流、免疫调节及抗病毒的作用。主要用于伴有谷丙转氨酶升高的慢性迁延性肝炎及慢性活动性肝炎。口服，每次150mg，每日3次；30ml缓慢静脉滴注，每日1次。治疗期间应定期测血压和血清钾、钠浓度。还原性谷光甘肽作用机制：•清除自由基：解除外源性有毒物质（药物）的毒性参与和增强肝细胞的各项生理功能•促进肝细胞内重要酶类功能的恢复JIWA复方甘草酸苷对实验性肝细胞损伤有保护作用，还有抑制病毒增殖和灭活作用，用于治疗慢性肝病，改善肝功能，也用于治疗湿疹、皮炎、荨麻疹注意事项：可有过敏样症状，甚至过敏性休克，应注意；肌病患者、醛固酮症患者、低钾血症者禁用；有低钾血症倾向者慎用；个别患者偶尔出血压升高，一般停药后即消失，长期应用，应监测血钾，血压等变化门冬氨酸鸟氨酸(雅博司)直接参与肝细胞代谢，使血氨与鸟氨酸结合，生成尿素间接参与核酸合成并提供能量代谢的中间产物增强肝脏供能。激活肝脏解毒功能中的两个关键酶，协助清除对人体有害的自由基，增强肝脏的排毒功能，迅速降低过高的血氨，促进肝细胞自身的修复和再生，从而有效地改善肝功能，恢复机体的能量平衡主要适用于因急、慢性肝病(各型肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝炎后综合征)引起的血氨升高及肝性脑病。严重肾功能衰竭患者禁用。5、降低门静脉压的药物垂体后叶素特利加压素硝酸甘油生长抑素及其类似物长效生长抑素垂体后叶素垂体后叶素通过收缩内脏小动脉,减少门静脉、胃左静脉和奇静脉的血流量,从而降低门脉压力,发挥止血效果常用垂体后叶素0.2～0.4/Min维持静滴,出血停止后减为0.1Ｕ/Min,维持24小时后停药副作用：全身性缩血管药,能收缩全身小动脉,并收缩胃肠平滑肌,促进其蠕动,可出现腹痛、头晕、恶心、心动过速、高血压,极少数病人甚至可诱发心绞痛、心肌梗死.特利加压素特利加压素:为新型血管加压素,本身不具有活性,静注后在体内缓慢释放活性物质,使血管平滑肌收缩。一次给药可维持10小时,首剂2ｍｇ静注,以后每6小时静注1ｍｇ,副作用较少,但价格昂贵。扩张血管的药物-硝酸甘油直接作用于血管平滑肌,具有强大的扩张静脉和轻度扩张动脉作用,使动脉压降低,刺激压力感受器反射性收缩内脏血管,使门脉系统及门体侧支血管扩张,阻力降低,因而降低门脉压力可以增加冠状动脉血流量,降低心脏前后负荷,改善心肌顺应性,逆转垂体后叶素在心血管方面的副作用,多与垂体后叶素联合应用生长抑素及其类似物具有收缩内脏血管、降低门脉压力、减少胃肠道血流量的作用同时又能抑制基础的及刺激后的胃酸分泌,抑制胃蛋白酶和胃泌素的释放,刺激胃粘液分泌生长抑素还具有增加下食管括约肌压力(LESP),减少下食管静脉丛血流,从而降低曲张静脉壁的压力,并具有增加血小板凝聚功能,有助于止血。主要用于食管胃底静脉曲张所致的出血也可以用于消化性溃疡及糜烂性胃炎善宁(Sandostatin)8肽首剂0.1ｍｇ缓慢静注,再用每小时25μｇ-50μｇ的剂量加入葡萄糖中静滴维持，出血停止后再维持24～72小时。半衰期相对较长(半衰期约4ｈ)可以静滴、肌注及皮下注射。生长抑素的临床评价生长抑素对肝炎后肝硬化并上消化道出血效果优于垂体后叶素,止血时间明显短于后者。对全身血流动力学无影响,副作用少，临床应用安全可作为首选药物。6、导泻药物药理机制：加强肠道蠕动而导泻；增加电解质及水分在肠管中蓄积；改变了肠内水及电解质的转运；作用于肠管粘膜，减少对水、盐的净吸收，因而致泻。分类：①容积性泻药(盐类泻药)或渗透性泻药：常用有硫酸镁、乳果糖、山梨醇、甘露醇、聚乙二醇。②刺激性泻药(接触性泻药)：番泻叶、蓖麻油、酚酞，刺激肠蠕动，减少吸收，促进肠动力。③膨胀性泻药：糠又称麸皮和欧车前子类等④滑润性泻药(或润湿性泻药)：液状石蜡、多库酯钠又名辛丁酯磺酸钠、甘油及其他植物油和蜂蜜等导泻药物副作用：长期使用番泻叶可使结肠壁神经丛受损，发生泻剂结肠。长期服用刺激性泄剂可损伤结肠并加重便秘。润滑性泻药可影响脂溶性维生素吸收。盐类泻药中钠盐的超负荷吸收会引起充血性心力衰竭，尤其是大剂量使用或对肾功能