2013消化内科合理用药

消化系统药物合理使用刘巾玮赤峰市医院药剂科治疗胃炎、消化性溃疡药泻药和止泻药4炎症性肠病用药5肝胆系统辅助用药6治疗胃炎、消化性溃疡药胃炎、消化性溃疡治疗原则作用特点：减少胃酸度、降低胃蛋白酶活性、减少诱发致溃疡的因素、或增强胃肠粘膜保护功能。治疗胃炎、消化性溃疡药胃炎、消化性溃疡药物治疗抗酸药抑酸药胃黏膜保护药根除ＨＰ治疗目标：消除症状、促进愈合、预防复发及防治并发症治疗胃炎、消化性溃疡药抗酸药和抑酸药抗酸药——碱性药物抑酸药质子泵制剂1、H2受体阻断剂：西咪替丁等2、H+—K+ATP酶抑制剂：奥美拉唑等3、M1受体阻断剂药:哌仑西平等4、胃泌素受体阻断药：丙谷胺治疗胃炎、消化性溃疡药药理作用为弱碱或强碱弱酸盐，快速中和胃酸。降低胃蛋白酶活性，促进溃疡愈合。抗酸药常用药物碳酸氢钠碳酸钙铝碳酸镁磷酸铝（洁维乐）复方氢氧化铝餐后1~2h或餐前0.5h服用抗酸药碳酸氢钠(小苏打)特点:口服易吸收,作用强、显效快。药效维持时间短,直接中和胃酸,但对胃酸分泌无直接作用。还可用于治疗代谢性酸中毒和碱化尿液。不良反应:口服吸收可引起碱血症和尿液碱化。注意事项:餐前0.5h服用，易产生大量二氧化碳，增大胃内压力，引起腹胀、嗳气，严重胃溃疡患者慎用。同时二氧化碳刺激胃幽门部，反射性的引起促胃泌素的释放，引起继发性胃酸分泌过多。抗酸药碳酸钙特点：不溶于水，中和胃酸慢于碳酸氢钠，药效维持时间长，可产生二氧化碳，不易吸收。进入小肠的Ca2+可促进胃泌素分泌，引起反跳性胃酸分泌增加。不良反应：引起便秘，可引起嗳气和继发性胃酸过多。注意事项：用于中和胃酸时，空腹服用作用时间短，宜在餐后1h或睡前服用。高钙血症，肾结石，心肾功能不全和老年患者慎用。抗酸药铝碳酸镁特点：抗酸作用强，显效快，药效持久，无溃疡面保护作用，在症状缓解后，至少维持4周。不良反应：可产生轻度腹泻，长期服用可导致血清电解质变化。注意事项：餐后1~2小时服用或睡前咀嚼服用。肾功能不全者长期服用应定期监测血中的铝含量，可影响四环素、环丙沙星、氧氟沙星的吸收。抗酸药磷酸铝特点：能中和缓冲胃酸，与氢氧化铝相比，中和胃酸能力较弱而缓慢，但不引起体内磷酸盐的丢失，不影响磷、钙平衡。凝胶剂的磷酸铝能形成胶体保护性薄膜，能隔离并保护损伤组织。不良反应：偶可致便秘，建议同时服用缓泻剂。注意事项：食道疾病于饭后给药。胃炎、胃溃疡于饭前半小时服用。十二指肠溃疡于饭后3h及疼痛时服用。慢性肾衰竭、高磷血症患者慎用。抗酸药组：复方氢氧化铝组成：复方氢氧化铝特点：由氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏组成，前两者中和胃酸，保护溃疡面，收敛、止血。后者解除平滑肌痉挛，延缓胃排空，促进溃疡愈合。不良反应：长期大量使用导致便秘、低磷血症、肾功能不全致血铝升高。老年人长期服用致骨质疏松。注意事项：1.妊娠期前三个月，肾功能不全、长期便秘、低磷血症慎用2.因含铝离子，不宜与四环素类同用，干扰地高辛、华法林、氯丙嗪、普萘洛尔、吲哚美辛等的吸收和消除，避免同时服用。治疗胃炎、消化性溃疡药抑酸药适应症：主要用于泌酸性疾病反流性食管炎、卓-艾氏综合症胃、十二指肠球溃疡急性、慢性浅表性胃炎分类、H2受体阻断剂：西咪替丁等2、H+—K+ATP酶抑制剂：奥美拉唑等3、M1受体阻断剂药:哌仑西平等4、胃泌素受体阻断药：丙谷胺受体，抑制胃酸分泌组胺H2受体拮抗剂常用药物西咪替丁雷尼替丁法莫替丁餐前0.5h睡前服药一代，半衰期较短，副作用较大，抑制雄激素作用，对细胞色素p450酶影响大雷尼替丁4-10150mgbid二代，抑酸作用时间长，对抗雄激素作用小，对p450酶有影响法莫替丁20-5020mgbid三代，不抑制细胞色素p450酶，无抗雄激素作用H2受体拮抗剂西咪替丁特点：口服吸收迅速，1h血药浓度达到峰值，促进胃粘液分泌，促进溃疡愈合，收缩血管。不良反应：有抗雄激素作用，大剂量长时间服用会引起内分泌紊乱、引起肝损害。头痛、乏力，失眠、便秘或腹泻、皮疹等。注意事项：孕妇及哺乳期妇女禁用，急性胰腺炎禁用。可减慢地西泮、苯巴比妥、普萘洛尔、吲哚美辛、华法林、氨茶碱等药物的代谢速度，使其血药浓度升高H2受体拮抗剂雷尼替丁特点：选择性的H2受体拮抗剂，能有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶活性，但对胃泌素及性激素的分泌无影响。对胃及十二指肠溃疡的疗效高，具有速效和长效的特点，副作用小而且安全。作用持续12h。不良反应：与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。8岁以下儿童禁用，孕妇及哺乳期妇女禁用，急性间歇性血卟啉病禁用。本品连续使用不得超过7天。H2受体拮抗剂枸橼酸铋雷尼替丁相比盐酸雷尼替丁有很大的优越性，单纯的雷尼替丁只是起到抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌，而不具有保护胃肠粘膜的作用。枸橼酸铋雷尼替丁不宜长期大剂量使用（不宜超过）12周。枸橼酸铋雷尼替丁具有更高的水溶性，更易于吸收，提高生物利用度，抑制胃酸分泌，保护胃黏膜，抑制胃蛋白酶活性及抑制幽门螺杆菌生长等卓越的抗溃疡机制。H2受体拮抗剂法莫替丁特点：生物利用度低，为长效、强效阻断药，抗酸作用比西咪替丁强20~50倍。不良反应：少数患者可有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻和白细胞减少。不抑制细胞色素p450酶，故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。注意事项：婴幼儿慎用，肝肾功能不全者慎用。孕妇及哺乳期妇女禁用，严重肾功能不全者禁用。应排除胃癌后才能使用。酶，使其不可逆地失活，从而显著阻断任何刺激引起的胃酸分泌。质子泵抑制剂常用药物奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑埃索美拉唑餐前0.5h第一代，脂溶性弱碱性药物，较安全，患者均能耐受，对药酶有抑制作用，与地西泮、苯妥英钠联合使用延长后者药效。兰索拉唑30mgqd与奥美拉唑相似泮托拉唑40mgqd生物利用度高，不受食物和其他抑酸药影响，对细胞色素P450酶系亲和力低，对该酶系代谢的药物影响小雷贝拉唑20mgqdpKa在同类药物中最高，对质子泵的抑制速度强于奥美拉唑和兰索拉唑，起效快，作用维持时间长，通过非酶代谢，个体差异小，药物相互作用少。埃索美拉唑40mgqd是奥美拉唑的S-异构体，首过代谢率低，血浆浓度高，生物利用度高，无论快代谢或慢代谢个体变异值小，疗效具有更好的预测性质子泵抑制剂奥美拉唑特点：作用强而持久，药效达24小时以上。其氧化代谢存在明显个体差异，其作用具有剂量依赖性。不良反应：头痛，腹泻、恶心、肌痛，间质性肾炎，视力模糊。注意事项：为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等疾病，不建议大剂量长期使用，且不宜同时再服用其它抗酸或抑酸药。处方分析病史摘要：男，31岁，一周前饮酒后出现黑便，腹上部隐痛，无恶心、呕吐等，不伴有心慌、气短。查体：腹平软，无明显压痛、反射痛，肠鸣音正常。大便潜血阳性；胃镜检查显示：十二指肠球部溃疡（A1）。诊断：十二指肠溃疡。处方：1、奥美拉唑肠溶片20mg*14片用法：每次20mg，每日2次，口服2、胶体果胶铋胶囊50mg*48粒用法：每次150mg，每日4次，口服受体有选择性阻断作用，小剂量可抑制胃酸和胃蛋白酶分泌常用药物哌仑西平奥芬溴铵餐前服用M1受体阻断剂药M1受体阻断剂哌仑西平特点：选择性抗M1受体阻断药，不透过血脑屏障，不影响中枢神经系统。口服吸收不完全，餐前服用效果好，可肌肉注射或静脉注射。不良反应：有轻度口干，眼睛干燥及视力调节障碍等。注意事项：妊娠期妇女、青光眼和前列腺增生者禁用。肾功能不全者、儿童慎用。药理作用可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌，增加胃黏液，缓解胃痉挛所致的疼痛。常用药物丙谷胺餐前15min服用胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断剂丙谷胺特点：氨基酸衍生物，疗效差，抑制胃酸分泌作用较弱，很少单独使用。但有利胆作用。常与多潘立酮，硫糖铝联用使用治疗胆汁反流性胃炎。与H2受体拮抗剂合用可加强抑制胃酸分泌的作用而加速溃疡的愈合。与吗啡合用，可增强吗啡的止痛作用并延长作用时间。不良反应：偶尔有口干、失眠等症状。注意事项：胆囊炎及胆道完全梗阻的病人禁用。抗酸药——碱性药物抑酸药质子泵制剂1、H2受体阻断剂：西咪替丁等2、H+—K+ATP酶抑制剂：奥美拉唑等3、M1受体阻断剂药:哌仑西平等4、胃泌素受体阻断药：丙谷胺黏膜保护药物药理作用刺激胃粘液---碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌，防止有害因子损伤胃粘膜。黏膜保护药物常用药物硫糖铝枸橼酸铋钾胶体果胶铋米索前列醇瑞巴派特餐前服用黏膜保护药物硫糖铝特点：在酸性环境下，硫糖铝解离为带负电荷的八蔗糖，并聚合成不溶性胶体，与溃疡或炎症处的带正电荷的渗出蛋白结合，形成保护膜，阻止胃蛋白酶侵袭溃疡面。促进局部前列腺素的合成；但不能杀灭幽门螺杆菌，不影响胃酸或胃蛋白酶的分泌。用法：每次1.0g，3～4次／d，应空腹服用，饭前1小时或睡前服用，连续用药不宜超过８周。主要不良反应为便秘。注意事项：低磷血症不宜长期使用，不宜与抗酸、抑酸药同用，肝肾功能不全慎用，可减少西咪替丁、脂溶性维生素的吸收。禁忌：甲亢、血磷过少、维生素营养不良型佝偻病粘膜保护药物枸橼酸铋钾、胶体果胶铋特点：粘膜保护机制和硫糖铝相似，但具有杀灭幽门螺杆菌作用。因含有铋，服药期间可能会有黑舌、黒粪，严重肾功能不全禁用。用量：每次110mg，4次／d，与三餐前30min-1小时及睡前服用。黏膜保护药物米索前列醇特点：人工合成的前列腺素类似物，增加胃粘液和碳酸氢盐分泌，增加粘膜下血流，促进蛋白质合成。属于抗消化溃疡二线药物，但对阿司匹林等非甾体类消炎药引起的消化性溃疡、胃出血有特效。用法：一次200ug,与三餐前和睡前服用。禁忌：青