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《动物药理学8858》绪论一、药物:用于治疗、预防、诊断疾病及促进动物生产效能的化学物质。毒物→药物→食物的关系1.条件2.剂量二、药理学:研究药物和机体之间相互作用规律的科学,包括药效学和药动学。三、(1)《神农本草经》我国最早的一部本草书,载药365种,其中有不少流传至今,如人参、甘草、当归、麻黄、大黄,历代对本书均有修订、增补,使之愈臻完善。(2)《新修本草》唐朝对《神农本草经》进行修订,收载药物共9类844种,是我国第一部国家药典,也是世界上第一部药典。(3)《本草纲目》明朝李时珍编撰,是我国本草书中最重要的巨著,被译成七国文字,广为流传。(4)《元亨辽马集》喻本元、喻本亨共著兽医著作,是我国最早的兽医著作,收集药物400余种,方400余条。药动学一、药物的转运1.被动转运:简单扩散(脂)、滤过(水溶扩散)、载体运输特点:高浓度→底浓度不需消耗能量2.主动转运:药物分子或离子由低浓度或低电位差向高浓度或高电位差进行转运,此转运需载体的协助。特点:递浓度差,需消耗能量,需载体的协助3.膜动转道:胞饮、胞吐4.跨膜转运的方式:被动转运:简单扩散,滤过;主动转运;易化扩散;胞饮/吞噬作用,离子对转运二、药物的吸收吸收:从给药部位进入血液循环的过程途径:消化道吸收:内服、混饲、混饮、舌下给药、直肠给药。注射给药:iv(静脉注射)、im(肌肉注射)、ip(腹腔注射)、ih(皮下注射)呼吸道吸收:吸入影响因素:理化性质、首过效应、吸收环境三、药物的分布:药物从血液转运到各组织器官的过程四、生物转化:药物在体内能发生的结构变化,生成便于排出的代谢产物的过程。主要部位:肝脏过程:第一期反应:氧化、还原、水解第二期反应:结合主要酶:肝微粒体酶系使酶活性增强的药物:苯巴比妥类、利福平、酒精使酶活性减弱的药物:异烟肼、四氯化碳、氯霉素五、排泄:药物在机体分布代谢后,以原形或代谢物的形式排出体外。途径:肾脏、胆汁、呼吸道、腺体等。肾排泄的三种机制:A.肾小球滤过B.肾小管分泌C.肾小管重吸收六.药物与毒物的关系:药物:药物是用来预防、治疗、诊断疾病,提高畜禽的生产性能和某些特殊用途的(如消毒污物、杀灭病媒)的化学物质。毒物:毒物是对是机体产生有害作用,甚至死亡的化学物质。药物和毒物间没有明显的界线,只是量的差异,它们是相互转化的同一物质。药效学一、药物作用的性质药物作用:药物与动物机体的原发作用药物效应:药物作用后,引起动物组织器官原有机能的改变兴奋药:能使动物机体生理、生化机能加强的药物抑制药:能使动物机体生理、生化机能减弱的药物二、药物作用的方式掌握定义:局部作用和全身作用直接作用及间接作用三、药物作用的二重性治疗作用:动物用药后,凡能够达到防治效果的作用(病因:治本症状:治标)不良反应:动物用药后,产生与治疗作用无关,甚至对机体不利的作用。包括:副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应(如长时间使用土霉素等广谱抗生素时,敏感菌被抑制,不敏感菌大量繁殖,引起中毒性肠炎或全身感染)、后遗效应副作用:在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应,一般是可以预见的。致死量:引起动物死亡的剂量。吸收作用:药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用。抗生素后效应:细菌与抗菌药短暂接触后,将药物完全除去,细菌的生长仍然受到持续抑制的效应。四、治疗指数半数有效量:在治疗试验时,对半数动物有效的剂量,用“ED50”表示。半数致死量:在治疗试验时,对半数动物致死的剂量,用“LD50”表示。治疗指数(TI):LD50/ED50,药物的治疗指数是评价药物的安全度及治疗价值的标准,此指标越大越安全。最小有效量:能引起药物效应的最小剂量。五、联合用药:协同作用:两药合用的效应大于单药效应的代数和。相加作用:两药合用时的效应等于二药分别作用的代数和。拮抗作用:两药合用的效应小于它们分别作用的总和。肝肠循环:从胆汁排泄进入小肠的药物中,某些脂溶性的药物可被小肠上皮细胞重吸收又进入胆汁,如此形成循环。传出神经系统药物一、拟胆碱类药物药理作用与Ach相似或相同的药物1.氯化氨甲酰胆碱既能兴奋M,又能兴奋N受体的药物M主要存在于平滑肌上(胃肠通、子宫、膀胱)存在于体腺体N主要存在于骨胳肌①使M受体的兴奋性↑:胃肠↑子宫↑肪胱↑腺体↑②使N受体的兴奋性↑:胃胳肌的张力↑③促进胆碱能神经未指释放Ach应用:①治疗前胃迟缓,瘤胃积食,肠便秘②治疗胎衣不下等产科疾病2.硝酸毛果芸香碱主要是与平滑肌上的M受体结合,发挥M受体兴奋作用:①使胃肠平滑肌的收缩增加②使心肌的收缩减弱③促进多种腺体的分泌④有缩睡作用治疗:前胃弛缓、瘤胃积食、肠便秘、治疗虫膜炎、青光眼3.甲基硫酸新斯的明与AchE结合,使E↓而使体内的Ach↑——①使胃肠道、子宫、膀胱平滑肌收缩②对胃肌有较弱的兴奋作用治疗:瘤胃迟缓,促进瘤胃运动;提高胃胳肌张力、治疗重症肌无力。4.阿托品为M受体的阻断剂①对胃肠平滑肌有松驰作用②抑制腺体分泌③解除迷走神经对心脏的抑制④使膀胱平滑肌松驰。应用:解痉、解毒、麻醉前给药、膀胱松驰。肾上腺素:对α、β受体具有兴奋效应①使皮肤、粘膜、内脏血管收缩②心肌收缩的频率增加,能增加心输出量③对支气管平滑肌有松驰作用,松驰胃肠平滑肌④促进糖元分解,促血糖升高,加速脂肮分解应用:①抢救心脏骤停②抢救过敏性休克③与局麻药合用,延长麻醉时间④有止血作用肾上腺素与局麻药合用的机制:肾上腺素有缩血管作用(2分),局麻药中加微量肾上腺素可延缓局麻药被吸收的速度,延长局麻时间。去甲肾上腺素主要对血管的作用,使血管收缩异丙肾上腺来主要对心脏及支气管的作用应用题:有一头病牛,因瘤胃蠕动滞缓鼓气、反刍停止,皮下注射A药一次量2-5mg/kg症状缓解,但很快出现瞳孔缩小、呼吸困难等毒蕈碱样中毒症状。用B药解毒后再恢复用A药一次量0.05-0.1mg/kg,患牛逐渐恢复健康。请回答:(1)A药是什么药?理由是什么?(2)B药是什么药?理由是什么?(3)用A药、B药的作用原理是什么?(1)A药是毛果芸香碱。能选择性地兴奋M胆碱受体,对多种平滑肌和腺体有强烈的兴奋作用。用于瘤胃弛缓等。(2)B药是阿托品。为M胆碱受体阻断药,能有效地对抗毛果芸香碱的作用。(3)A药为拟胆碱药,通过选择性地激动M胆碱受体而发挥拟胆碱药作用。B药为M胆碱受体阻断药,能与M受体结合但不能激动M胆碱受体,阻碍了乙酰胆碱或激动剂与该类受体结合发挥作用。传入神经药物1、主要的麻醉方法:表面麻醉,浸润麻醉,传导麻醉,硬膜外腔麻醉,封闭疗法2、盐酸普鲁卡因:不适合表面麻醉。传导麻醉2-5%,浸润麻醉0.25-0.5%3、盐酸丁卡因:眼粘膜的表面麻:0.5-1%,其余的表面麻:2%4.利多卡因全身麻醉药意义:广泛抑制中枢神经系统,暂时性引起意识,感觉,特别是痛觉消失,骨胳肌松驰,以便进行外科手术的药物。吸入性麻醉药:乙醚、氟烷、氧化亚氮吸入性麻醉药的典型分期:镇痛期,兴奋期,外科麻醉期,麻痹期注射性麻醉药:水合氯醛、硫喷妥钠、氯胺酮用于镇静的药物:氯丙嗪、安定、巴比妥、戊巴比安用于镇痛的药物:度冷丁、芬太尼、吗啡用于中框兴奋的药物:咖啡因、尼可刹米、土的宁、戊四氮用于治疗过敏反应的药物:苯海拉明、扑尔敏、异丙嗪、肾上腺素解热镇痛抗炎类药物意义:是一类具有退热和减轻局部慢性钝病的药物,同时有抗炎和抗风湿作用。其主要药物有:乙酰水杨酸、氨基比林、氨乃近、消炎痛和炎痛净激素炎药物包括:孕马血清促性腺激素(PMSG)绒毛膜促性腺激素(HCG)雌激素雄H孕激素(黄体酮)糖皮质激素作用:①抗炎作用②抗免疫作用③抗毒素作用④抗体克作用:⑤代谢作用:提高蛋白质分解代谢应用:①治疗酮血症;②治疗炎性疾病,如关节炎③治疗感染性疾病(必须加抗生素)④治疗皮肤病(皮肤炎,皮肤湿疗)此类药物有:氢化可的松、醋酸泼尼松、地塞米松、肤轻松作用于内脏系统的药物一、强心苷:1.定义:是一类对心脏具有选择性作用,加强心肌收缩力的药物,主要应用于慢性心功能不全。作用:①增加心肌的收缩力(正性肌力作用)②减慢心率作用(急性频率作用)③减慢房屋传导(急性传导作用)④对心电图的影响主要药物有洋地黄、毒无旋花子苷K二、补血药有:硫酸亚铁、葡聚糖铁三、止血药有:维生素K、6-氨基乙酸四、抗凝血药:草酸钠、依地酸钙、肝素钠等五、消化系统1.促消化药物有:稀盐酸、稀醋酸、稀乳酸、胃蛋白酶、肠胰酶2.健胃药有:龙胆、食盐、陈皮、姜等三、泻药有:Na2SO4、MgSO4、油类物质(石蜡油等)、刺激性泻药(大黄)。排毒时应选用盐类泻药。大多数毒物都是脂溶性的,如果选用油类泻药,毒物溶于油类泻药,反使机体对毒物的吸收增加,因而不宜选用油类泻药。MgSO4的药理作用①MgSO4内服有泻下作用,可用于泻药②MgSO4静脉注射,有镇静、抗掠厥作用③MgSO4外用也可用于消炎,消肿等作用作用及机理:内服:小剂量内服可增加胃肠分泌、蠕动,促进物质消化吸收而健胃。大剂量致泻,硫酸镁在胃肠道内不易吸收,使肠内渗透压增高,阻止水分的吸收,使肠管扩展,机械和化学性刺激可反射性引起肠蠕动加快,水分对内容物浸泡和软化作用导致下泻作用。注射:抗惊厥,缓解平滑肌痉挛。Mg2+可特异竞争Ca2+受体,拮抗Ca2+的作用,抑制运动神经末梢乙酰胆碱释放,使中枢的兴奋性降低,骨胳肌兴奋收缩脱偶联,产生镇静和抗惊厥作用。四、止泻药有:鞣酸、活性炭、白陶土、滑石粉五、强效利尿药:速尿,利尿酸中效利尿药:氢氯噻嗪低效利尿药:醛固酮、螺内酯六、子宫收缩药:雌激素,催产素,麦角新碱,另外还有拟胆碱类药物缩宫素和麦角制剂的作用区别:缩宫素小剂量可用于催产和排乳,大剂量治疗产后出血、胎盘滞留和子宫复原不全。而麦角制剂用于产后出血、产后子宫复原和胎衣不下。因为缩宫素小剂量增加妊娠末期子宫平滑肌的节律性收缩,大剂量使子宫肌的张力持续增高,舒张不全,出现强制性收缩。而麦角制剂对子宫体和子宫颈都兴奋,剂量稍大即引起强直性收缩,故不宜用于催产和引产,否则能使胎儿窒息甚至死亡,或子宫破裂。七、祛痰药有氯化铵、碘化钾、乙酰半胱胺酸,镇咳药有可待因,平喘药有氨茶碱、异丙肾上腺素、麻黄素等。化学治疗药1、化学治疗:用化学药物抑制或杀灭机体内的病原体及癌细胞,以缓解或消除由它们所引起的疾病。2、抗生素:是细菌、真菌、放线菌等微生物产生的代谢产物,能杀灭或抑制其它病原微生物。抗菌谱:每种抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围抗菌活性:抗菌药物抑制或杀灭病微生物能力,用MIC(最低抑菌浓度)、MBC(最低杀菌浓度)来表示。耐药性:病原体与化疗药物多次接触以后,对药物的敏感性逐渐降低,甚至消失,致使化疗药物对耐药菌的疗效降低或无效。交叉耐药性:某种病原体对一种化疗药物产生耐药性后,往往对同一类药物也具有耐药性。MIC:即最小抑菌浓度,指能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。理想抗菌药物的条件:①高度选择性②小或无耐受性③特效性(速效、高效、无效)④无不良反应性⑤较高的稳定性⑥少或无药物残留性⑦广泛的实用性抗菌作用的机理:1.影响细胞壁的功能:Pnc类抗菌素类2.影响细胞膜的功能:多烯类抗生素(抗真菌)3.抑制蛋白质的合成:氨基糖苷类,大环内脂类,四环素类,氯霉素类4.影响叶酸代谢:磺胺类5.影响核酸代谢:喹诺酮类细菌产生耐药性的机理:产生酶使药物灭活,改变膜的通透性,作用靶位结构的改变,改变代谢途径人工合成抗菌药物磺胺类药物SDSM2SIZSMZSMMSD-Ag1.只有SD通透血脑屏障用于脑部感梁。2.广谱慢作用型抑菌药、对G+、G-,衣原体、原虫均有抑制制作,其中smm的抑菌能力最强。应用:①全身感染:腹膜炎、乳腺炎、败血症②肠道感染:仔猪黄白痢、腹泻、副伤寒③泌尿系统感染:注意饮水和内股NaHCO3④局部组织感染:SD-Ag⑤治疗家牛或家兔的球虫病Esb3效果好(磺胺氯吡嗪)抗菌增效剂TMP、DVD对抗生素、抗菌药、抗菌中草药皆有增效作用磺胺类药物与磺胺增效剂联合应用的机制:细菌不能利用外源性叶酸,必须在二氢叶酸合成酶的催化下合成二氢叶酸,再经二氢叶酸还原
本文标题:动物药理学复习资料
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