胰岛素制剂的分类和使用

胰岛素制剂分类与作用1、胰岛素来源：胰岛素根据来源可分为人胰岛素、牛胰岛素和猪胰岛素。猪胰岛素与人胰岛素结构类似，仅有一个氨基酸不同，牛胰岛素与人胰岛素有3个氨基酸不同。动物胰岛素和人的胰岛素结构有差异，有抗原性；动物胰岛素发生过敏者可换用人胰岛素。应用人胰岛素或提高制剂纯度，将有利于减少过敏反应。对人胰岛素过敏者可试用胰岛素类似物。2、胰岛素根据制备工艺分类：可将胰岛素分为由动物提取、适当纯化猪胰岛素、酶修饰、重组DNA技术等不同制备工艺来源的胰岛素。半合成及合成人胰岛素：指采用不同制备工艺获得的与人胰岛素氨基酸序列完全相同的胰岛素，如半合成人胰岛素。人胰岛素是以猪胰岛素为原料，经过酶修饰后得到的人胰岛素；生物合成人胰岛素，是通过重组DNA技术利用经过基因修饰的细菌产生的人胰岛素。胰岛素类似物是利用重组NDA技术，通过对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰生成的、可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类似物，它们具有与普通胰岛素不同的结构、理化性质和药动学特征，目前用于临床的有赖脯胰岛素和门冬胰岛素两种超短胰岛素类似物，及甘精胰岛素各地特胰岛素两种长效胰岛素类似物。为了延长胰岛素的作用时间，通常将胰岛素制成混悬液。如精蛋白锌胰岛素，其中精蛋白含量高于胰岛素，低精蛋白锌胰岛素（NPH），其中含有等分子的胰岛素和精蛋白。3、根据作用时间分类：短效胰岛素又称为速效胰岛素、普通（正规）胰岛素、可溶性胰岛素、中性胰岛素、RI：目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种；是指将结晶型胰岛素制成酸性或中性PH的溶液后供治疗用。外观为无色透明液，该胰岛素未经添加剂处理或结构修饰、不能延长胰岛素的作用时间，属于短效胰岛素，可在病情紧急情况下静脉输注。超短效胰岛素——赖脯胰岛素是将人胰岛素的B28和B29位的脯氨酸和赖氨酸的顺序转换，它属于超短效胰岛素，也可与精蛋白结合为中效制剂。超短效胰岛素（类似物）的优点和常规胰岛素相比，更加符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，皮下吸收较人胰岛素快3倍，起效迅速，持续时间短，能更加有效的控制餐后血糖并减少低血糖的发生。其次是用药时间灵活，餐前或餐后立刻给药可以达到与餐前30分钟注射常规胰岛素相同的降血糖效果，有利于提高患者的依从性，通常与中效或长效胰岛素合并使用。（动物胰岛素）正规胰岛素及生物合成人胰岛素注射液：为短效制剂，不含可延缓胰岛素吸收的物质。按酸碱度可分酸性（PH3.5）和中性（PH7.0）。中性制剂比酸性制剂稳定，且注射部位局部刺激反应少。酸性制剂不宜与中效或长效制剂混合。注意：混悬型胰岛素注射液禁用于静脉注射，只有可溶性胰岛素如短效胰岛素（包括人和动物来源）可以静脉给药。常用胰岛素制剂的注射方式、主要药动学参数比较类型制剂注射方式作用时间（h）起效达峰维持快效正规胰岛素（regularinsulin）静脉立即0.52皮下0.5~12~46~8中性胰岛素(neutralinsulin)单组分人胰岛素(humanmonocomponentinsulin)单组分猪胰岛素(actrapidmonocomponentinsulin)半慢胰岛素锌混悬液(semilenteinsulinzincsuspension)皮下0.5~12~812~16中效中性鱼精蛋白锌胰岛素(NPHinsulin)皮下1~26~1218~24珠蛋白锌胰岛素(globinzincinsulin)皮下2~46~1012~18慢胰岛素锌混悬液(lenteinsulinzincsuspension)皮下1~26~1218~24慢效鱼精蛋白锌胰岛素(protaminezincinsulin)皮下4~616~1824~36特慢胰岛素锌混悬液(ultralenteinsulinzincsuspension)皮下4~616~1820~36常用胰岛素制剂的注射方式、主要药动学参数比较类型临床用途制剂来源商品名注射方式作用时间（h）起效达峰维持超短效双聚体解离成单体快控制餐后血糖赖脯胰岛素（lisproinsulin）门冬胰岛素（aspartinsulin）基因工程菌诺和锐笔芯皮下15min30~60min3短效六聚体解离成单体慢控制餐后血糖正规胰岛素（regularinsulin）猪胰脏静脉立即0.52皮下0.5~12~46~8中性胰岛素(neutralinsulin)单组分人胰岛素(humanmonocomponentinsulin)基因工程菌诺和灵R（笔芯常规优泌林（笔芯）单组分猪胰岛素(actrapidmonocomponentinsulin)猪胰脏半慢胰岛素锌混悬液(semilenteinsulinzincsuspension)皮下0.5~12~812~16中效提高胰岛素基础水平，控制夜间及早餐前血糖中性鱼精蛋白锌胰岛素(NPHinsulin)基因工程菌诺和灵N（笔芯中效优泌林（笔芯）皮下1~26~1218~24珠蛋白锌胰岛素(globinzincinsulin)皮下2~46~1012~18慢胰岛素锌混悬液(lenteinsulinzincsuspension)皮下1~26~1218~24长效同上鱼精蛋白锌胰岛素(protaminezincinsulin)皮下4~616~1824~36特慢胰岛素锌混悬液(ultralenteinsulinzincsuspension)皮下4~616~1820~36预混短效30%中效70%胰岛分泌功能较好的2型DM；仅早晚餐前注射而午餐前不注射，午餐前后血糖仍达标者单组分人胰岛素(humanmonocomponentinsulin)基因工程菌诺和灵30R（笔芯）70/30优泌林（笔芯）皮下0.52~824预混短效50%中效50%同上单组分人胰岛素(humanmonocomponentinsulin)基因工程菌诺和灵50R（笔芯）50/50优泌林（笔芯）皮下0.52~824王树平整理