药物学复习

药物的化学结构式及主要临床作用普萘洛尔（非选择性β受体阻断药）抗血压、冠心病、心绞痛、心律失常。（抑制心脏、β2血管、肾小球、加重哮喘）卡托普利（AngⅠ）①肾性高血压的首选、②难治性心衰巯基（氧化还原性）有刺激性干咳硝苯地平（二氢吡啶类钙拮抗药）用于伴有哮喘的高血压和心绞痛（扩血管作用强）、避光（歧化反应）、黏膜水肿。硝酸甘油（NO供体药物）心绞痛、心功能不全、急性心肌梗死、首过效应、体位性低血压。西咪替丁（H2受体拮抗药）十二指肠溃疡、皮肤病、阳痿、精神紊乱。雷尼替丁主要用于消化性溃疡的治疗。苯海拉明（H1受体拮抗药）皮肤性黏膜过敏、晕动症、有抗胆碱作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。氯苯那敏（扑尔敏）用于皮肤性黏膜过敏症、双键易氧化（酸）、手性碳阿司匹林（水杨酸类）解热、镇痛、抗炎抗风湿、抗血栓①降低刺激性②酯键易水解对乙酰氨基酚（苯胺类）解热、镇痛、（发热、头痛）无抗炎、重氮偶合反应（芳伯胺）贝诺酯（前药）风湿关节炎、发热、术后疼痛、对肠胃刺激性小（脂化产物）。羟布宗（羟保宗、吡啶酮类）抗炎抗风湿（强）、解热镇痛（弱）4位H+受两个羰基影响而显酸性。药物的作用靶点和主要临床用途阿司匹林—抑制环氧化酶（cox），阻断PGS的合成—解热镇痛抗炎抗风湿苯海拉明—组胺H1受体拮抗药—皮肤黏膜过敏、晕动症毛果芸香碱—胆碱M受体激动药—青光眼、虹膜炎新斯的明—易逆性胆碱酯酶抑制药—重症肌无力肾上腺素—α、β受体激动药—过敏性休克（首选）心跳骤停沙丁胺醇—β2受体激动药—急性支气管哮喘、喘息性支气管多巴酚丁胺—β1受体激动药—心力衰竭（强心药）哌唑嗪—α受体阻断药—轻、中度高血压（首剂现象）强心苷—抑制NA+,K+-ATP酶—慢性心功能不全、室上性心律失常维拉帕米—钙通道阻滞药—房室折返所致阵发性室上性心动过速（首选）—西泮—苯二氮卓—失眠、焦虑症、癫痫—地平—钙通道拮抗药—高血压、心绞痛—洛尔—非选择性β受体阻断药—高血压、心绞痛、冠心病、心律失常—沙坦—AngⅡ受体阻断药—高血压、充血性心率衰竭（不引起咳嗽）—替丁—H2受体拮抗药—胃溃疡、十二指肠溃疡—拉唑—质子泵抑制药—胃溃疡、十二指肠溃疡—普利—血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药—高血压、充血性心力衰竭—伐他丁—羟甲基戊二酰辅助酶A还原酶抑制药—高脂血症、高胆固醇症（HMG—COA还原酶）1.评定药物质量一般考虑哪两个方面？控制药品质量一般包括哪三个方面？①疗效和不良反应②鉴别、检查与含量测定等三个方面2.非处方药、外用药和特殊管理药品的标识？甲类(红色）OTC、乙类（绿色）OTC3.血浆半衰期及其临床意义？半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，用t1/2表示，是反映药物消除速度的指标。可确定适宜的给药间隔，预计连续给药后达到稳态血药浓度的时间，也能估计停药后药物从体内完全消除的时间。4.影响药物作用的因素有哪些？①药物剂型及给药途径②给药时间、次数及疗程③联合用药及药物相互作用④遗传因素对药物作用的影响⑤精神因素对药物作用的影响⑥疾病对药物作用的影响5.对去除动眼神经支配的眼睛，分别滴毛果芸香碱和毒扁豆碱，其作用是否相同？有区别，毛果芸香碱是直接兴奋m受体，让瞳孔收缩。而毒扁豆碱是胆碱酯酶抑制药，人体内乙酰胆碱分，让乙酰胆碱去激动m受体再让瞳孔缩小，必须是在体内完成并且是支配的神经完整的情况下，去除神经支配，毒扁豆碱就毫无作用6.为什么中度以上有机磷中毒，需合用阿托品和解磷定？因中度以上有机磷中毒是伴有M样加N样症状的，而阿托品对N样症状无效，解磷定则不能直接对抗蓄积的Ach，只有合用才能达到效果。7.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、阿托品、酚妥拉明的抗休克药物的作用比较？①肾上腺素：过敏性休克（首选）②去甲肾上腺素：早期神经源性休克③异丙肾上腺素：补充血量前提下抗休克④阿托品：感染性休克⑤酚妥拉明：心源性休克8.选择性β1受体阻滞剂和非选择性β受体阻滞剂，在心血管系统疾病的应用有何区别？均主要用于心绞痛、心律失常、高血压等，选择性β1受体阻滞剂，适用于伴有哮喘，糖尿病的患者，非选择性β受体阻滞剂则不宜。9.抗高血压药物分哪几类？每类各举一代表药，并说明哪些属于一线药。①利尿药：氢氯噻嗪②交感神经抑制药：可乐定③肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药：卡托普利④钙通道阻滞剂：硝苯地平⑤血管扩张药：肼屈嗪利尿药、肾上腺素受体阻断药、钙通道阻滞药、ACEI和血管紧张素受体阻断药是国际高血压学会推荐的一线降压药10.硝酸甘油和普萘诺尔合用于治疗心绞痛有何优缺点？优点：β受体阻断药与硝酸酯类合用可互相取长补短。普萘落尔可取消硝酸酯类引起的反射性心率加快和心肌收缩力增强，硝酸酯类可对抗普萘落尔引起的心室容积增大和冠状动脉收缩，两药合用又能协同降低心肌耗氧。缺点：由于硝酸甘油和普萘落尔都可使血压下降，因此，二者合用会导致血压过度下降11.强心苷类可引起的心脏反应类型及注意事项？反应类型：异位节律点自律性增高抑制房室传导抑制窦房结注意事项：室颤、室性心动过速（利多卡因）房室传导阻滞（苯妥英钠）窦性心动过缓（阿托品，异丙肾上腺素）停药、补K＋、加用保K＋利尿药，禁用Ga＋12.强心苷类和肾上腺素对心脏的作用和用途有什么不同？（强心苷＝A肾上腺素＝B）①作用窦性心律：A减慢，B加强房室传导：A减慢，B加强衰竭心脏耗氧量：A降低，B增强②用途A治疗慢性心功能不全，B心跳骤停急救13.为什么质子泵抑制剂作用强，副作用小？质子泵仅分布于胃壁细胞，作用专一，其通过不可逆地与H＋，K＋-ATP酶结合，抑制基础胃酸和刺激后的胃酸分泌，因此选择性高，不良反应。14.强效，中效，弱效类利尿药的作用、用途、不良反应比较？强效：呋塞米（作用）髓袢升支粗段，（用途）各种严重水肿，（不良反应）低Na＋、K＋、Cl－、碱血症、听力损害中效：氢氯噻嗪（作用）髓袢升支粗段皮质部，远曲小管前端（用途）各类水肿、高血压、尿崩症不良反应）低Na＋、K＋、Cl－、碱血症、高血糖弱效：①安体舒通（作用）远曲小管、集合管（用途）顽固性水肿（不良反应）高血K＋，雄激素样作用②氨苯蝶啶（作用）远曲小管、集合管（用途）常与中、强效合用治疗水肿（不良反应）高血K＋15.分析“白加黑”、“日夜百服咛”的成分及特点？白加黑的黑片相对于白片来说只多了盐酸苯海拉明的成分日夜百服咛的夜片相对于日片来说只多了马来酸氯苯那敏的成分这两种成分均是H1受体拮抗剂，常见不良反应有头晕嗜睡等，如夜晚加入此成分服用，则有助于睡眠。16.阿司匹林易导致胃出血的原因是什么？阿司匹林可抑制血小板凝集，且结构中含有羧基，羧基对粘膜有刺激作用，因此容易导致胃出血。17.长期使用阿司匹林应注意什么？①胃肠道反应②凝血障碍③过敏反应18.在阿司匹林的合成实验中，反应仪器为什么要干燥？浓硫酸在反应中的作用，不加浓硫酸可以吗？因为阿司匹林是酯类，酯类会水解，反应仪器有水会导致逆反应的发生。浓硫酸仅在反应中起加速作用，不加也是可以反应的。19.乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的？水杨酸限量检查的原理是什么？乙酰水杨酸在合成反应中没反应完全，或在储存过程中不小心水解都可引入游离水杨酸杂质。可与三氯化铁显色，限量标准是若检查的产品比标准品颜色浅则合格20.乙酰水杨酸可以直接与三氯化铁反应吗？不可以，只有水解之后才会，水解后有酚羟基形成才可反应。21.重氮化偶合反适用于哪类结构药品的定性鉴别？操作中应注意什么？含有芳伯氨基或是可转化为芳伯氨基的化合物和药物。要注意的有两点：足够的酸性和低温22.如何用化学方法区别对乙酰氨基酚和乙酰水杨酸？加三氯化铁，蓝紫色是对乙酰氨基酚，没有颜色就是乙酰水杨酸23.在对硝基苯甲酸乙酯的制备的实验中，酯化反应仪器为什么要干燥？蒸出部分乙醇的目的是什么？加5%碳酸钠溶液的作用是什么？因为对硝基苯甲酸乙酯是酯类，酯类会水解，反应仪器有水会导致逆反应的发生。提高反应产率，通过减少溶剂来提高溶质的析出。除掉里面的酸(分为我们加进去的催化剂硫酸和没有反应完全的对硝基苯甲酸)