中药药理考点整理

中药药理学中药的基本作用一、整合调节作用1.调节机体反应水平2.调节机体反应能力二、祛除致病因素（祛邪作用）1.直接抑杀病原微生物2.调节机体反应状态三、增强机体功能（扶正作用）1.增强机体的免疫功能2.增强机体对不利环境的应激能力3.增强损伤机体的自我修复能力中药药理作用的特点一、中药作用是多靶点多环节的整合效应1.中药多成分作用于不同靶点发挥协同作用2.中药多成分作用于不同环节发挥协同作用3.伴行成分可提高活性成分的溶解度和吸收率4.提取物中的几种成分作用相互拮抗，使药效降低、消除或降低毒副作用5.增敏作用，降低或逆转病原体的耐药性二、中药的作用具有非线性、生物效应相对缓和的特点三、中药的量效关系1.药物作用的效应随药量变化而变化2.调整用量配比能够改变药物作用的方向3.整方服用剂量随主症变化而变化四、中药的时效关系中药时效关系难以用时效曲线来表达五、中药的时辰关系机体生理功能随昼夜交替、四时变更而呈现周期性、节律性变化，因此中医对药物的服用时间有了明确的要求，如“晨服参芪”、“夕用六味”等。中药复方研究思路与方法答：1.从饮片配伍过渡到组分配伍的研究思路与方法复方丹参方的研究实现了从饮片配伍过渡到组分配伍，明确了药效物质及作用机制，阐明了组分配伍的君臣佐使关系。①遴选合适的中药小复方；②选择合适的药理学研究指标；③明确复方的药效物质基础及作用机制；④组分配伍比的优化；⑤组分中药的机制阐明2.从药对出发探讨中药复方的配伍原理以四逆散的研究为例。①选择合适的方剂；②建立接近临床发病机制的动物模型（CCl4肝损伤模型、迟发型变态反应致小鼠肝损伤模型）3.从系列化合物出发探讨方剂的整合调节作用以桂枝汤的苯丙烯类化合物研究为例。①选取桂枝汤解热活性部位A中主要活性成分苯丙烯类化合物作为工具“系列物”；②选择PGE2的释放作为苯丙烯类化合物解热的终末效应；③选择以白细胞介素-脑血管内皮细胞组成体外反应体系，考察苯丙烯系列化合物对PGE2系列代谢酶的影响。4.从细胞分子水平探讨中药复方“君臣佐使”的配伍关系以复方黄黛片的研究为例。①选择组方简单、疗效明确、活性成分清楚的复方；②建立与人类疾病相似的动物、细胞模型；③明确关于急性早幼粒细胞白血病发生的分子机制、信号转导调控网络及治疗靶标的发现，是从分子水平阐明复方君臣佐使关系的必备条件；④充分吸收生命学科中的分子生物学技术，结合定量药理学等方法。解表药主要药理作用发汗、解热、镇痛镇静、抗炎、抗菌抗病毒、止咳化痰平喘、抗过敏、免疫调节简述麻黄药理作用的物质基础和作用环节答：发汗：物质基础：麻黄挥发油、麻黄碱等；作用环节：阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收；兴奋汗腺α受体；兴奋中枢神经系统有关部位。抗炎：物质基础：伪麻黄碱、麻黄碱、甲基麻黄碱等；作用机制：抑制花生四烯酸的释放和代谢。平喘：物质基础：麻黄碱、伪麻黄碱及麻黄挥发油；作用机制：直接兴奋支气管平滑肌上的β受体；兴奋支气管粘膜血管平滑肌的α受体；促进交感神经末梢释放NA及肾上腺髓质释放adr、NA；阻止过敏介质释放；促进肺部PGE释放，直接活化腺苷酸环化酶或抑制该酶的分解，增加细胞内cAMP含量而松弛支气管平滑肌。利尿：物质基础：D-伪麻黄碱；作用机制：扩张肾血管而增加肾血流量及阻碍肾小管对钠离子的重吸收有关。简述柴胡主要药理作用的物质基础及作用机制答：解热降温：物质基础：柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油作用机制：直接作用于下丘脑体温调节中枢，抑制神经元内cAMP的产生或释放和抑制体温调节点的上移。抗炎：物质基础：柴胡皂苷作用机制：刺激肾上腺，促进肾上腺皮质激素的合成、释放。镇静、镇痛：物质基础：柴胡总皂苷、柴胡皂苷元作用机制：抑制中枢神经系统抗癫痫：物质基础：柴胡皂苷、挥发油作用机制：抑制海马星形胶质细胞TNF-α释放及肿瘤坏死因子受体1的高表达，抑制海马区TNFR1的高表达。抗病毒、细菌内毒素：促进免疫：物质基础：柴胡多糖、柴胡果胶多糖、柴胡皂苷作用机制：提高IgA、IgG、IL-2、IL-6的水平保肝、降血脂：物质基础：柴胡皂苷作用机制：保肝：①降低细胞色素P450活性，减少肝细胞坏死，促肝细胞再生；②刺激垂体-肾上腺皮质系统，增加内源性糖皮质激素分泌，提高细胞应激能力；③降低脱氢酶的辅酶细胞色素C还原酶的活性；④活化巨噬细胞，促进抗体、干扰素的产生；⑤促进蛋白质合成，增加肝糖原，降低过氧化脂质；⑥增强NK细胞核LAK细胞的活性。降血脂：影响脂质代谢抗抑郁：物质基础：柴胡皂苷a作用机制：影响脑内单胺类神经递质（提高NE、DA、5-HT含量）及抗氧化其他：抗胃秥膜损伤物质基础：柴胡粗皂苷、柴胡多糖简述黄连药理作用的物质基础和作用机制（药理作用：抗病原体抗毒素、抗炎、抗腹泻、降血糖、影响心血管系统和消化系统。临床应用于胃肠湿热，治疗消化系统疾病如十二指肠溃疡，用于胃火消渴，治疗2型糖尿病，用于心火烦躁不寐，治疗更年期综合征；治疗原发性高血压、心律失常；盐酸小檗碱片可用于治疗肠道感染）答：①抗菌：生物碱（小檗碱），抑制细菌糖代谢、细菌蛋白质及核酸代谢。②抗腹泻：小檗碱③降血糖：小檗碱，抑制肝脏糖原异生和（或）促进外周组织中葡萄糖的酵解。④降压：小檗碱及其他多种生物碱，减慢心率、降低外周阻力。⑤抗心律失常：小檗碱，降低心脏自律性、延长动作电位时程及有效不应期，消除折返冲动，抑制心肌钠离子内流、阻滞钙离子通道。⑥抗脑缺血：小檗碱⑦抗血小板聚集：小檗碱，抑制血小板功能⑧抗心肌缺血：小檗碱，降低心肌耗氧量，提高整体耐缺氧能力⑨抗肿瘤：小檗碱及其类似物。泻下药分类：润下药、攻下药、峻下逐水药大黄：泻下的活性成分及其作用环节。活性成分：结合型蒽苷；作用环节为：①大黄口服后，结合型蒽苷大部分未经小肠吸收而抵达大肠，在大肠内被细菌酶水解生成苷元，苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动而发挥泻下作用；②蒽酮具有胆碱样作用，可兴奋平滑肌上M胆碱受体，加快肠蠕动；③大黄抑制平滑肌上Na+，K+-ATP酶，抑制钠从肠腔转移至细胞内，使肠腔内渗透压增高，肠腔容积增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快。芒硝：有效成分及作用机制成分：有水硫酸钠机制：①芒硝口服后，硫酸钠水解产生大量硫酸根离子，不易被肠壁吸收，使肠内渗透压增高，阻止肠腔内水分吸收，肠容积增大，肠腔扩张，刺激肠壁引起肠蠕动增加致泻；②硫酸钠本身对肠壁也有刺激作用；③芒硝泻下作用速度与饮水量的多少有关，饮水越多，泻下作用出现越快，反之则越慢。利水渗湿药药物分类：利水消肿药、利尿通淋药、利湿退黄药。药理作用：利尿；抑制泌尿系统结石形成；保肝利胆；降血脂、降血糖；抗肿瘤；抗病原微生物。茯苓：（1）免疫调节：茯苓多糖、茯苓素——激活免疫细胞，抑制细胞免疫和体液免疫；（2）利尿：茯苓素——抗醛固酮，提高尿中钠钾比，组织血小板聚集，抑制水肿；（3）抗肿瘤：茯苓酸、茯苓多糖——影响花生四烯酸代谢，影响肿瘤生长，诱导凋亡；（4）降血糖：茯苓酸——促进三酰甘油蓄积，抑制脂肪分解。茵陈：药理作用：利胆；保肝；降血脂；解热、镇痛、抗炎；抗肿瘤；抗病原微生物；降血脂与抗动脉粥样硬化；利尿；兴奋平滑肌；杀灭蛔虫；增强免疫功能；对心血管：抑制心脏，降血压。与清湿热、退黄疸有关：利胆；保肝；降血脂；抗病原微生物；解热、镇痛、抗炎。临床应用：高胆固醇血症、胆石症、胆道蛔虫症、痤疮、新生儿黄疸、急性黄疸性肝炎。温里药：附子、肉桂、干姜——强心作用的比较作用机理成分附子（1）正性肌力、正性频率作用；（2）加快衰竭心脏心率，改善血液流变学，抗心率衰竭；（3）强心。（1）激动β受体，释放儿茶酚胺；（2）激动α受体，产生强心作用。去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱、氯化甲基多巴胺肉桂（1）直接扩张外周血管，促进血液循环，增加冠脉流量；（2）抗心律失常。（1）减少醛固酮排除，增加纹状体和下丘脑的脑腓肽含量；（2）舒张大鼠主动脉，促进侧肢循环开放，改善心肌供血。挥发油（桂皮油）、桂皮醛、桂皮酸，鞣质等干姜（1）强心：增强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量和心肌耗氧量；（2）直接兴奋心肌。（1）加速心肌质网的钙离子摄取；（2）减少乳酸脱氢酶释放。姜酮、8-姜辣素、姜辣醇开窍药药理作用：（1）对中枢系统的影响：镇静、抗惊厥；某些成分如麝香酮、石菖蒲挥发油具有双向调节作用；（2）抗脑缺血和预防缺血再灌注损伤；（3）改善痴呆的记忆和认知障碍；（4）其他：抗炎、抗菌、抗心肌缺血、抗血栓、抗血脂。补虚药简述党参药理作用答：一、对消化系统的影响：调整胃肠运动功能、抗溃疡作用二、增强机体免疫功能三、增强造血功能四、抗应激作用五、对心血管系统的影响：强心、抗休克、调节血压、抗心肌缺血六、降血脂七、改善血液流变学八、其他：益智、镇静催眠、抗惊厥人参：对物质代谢的影响（1）促进核酸和蛋白质的合成：Rb2提高RNA聚合酶活性，促肝细胞合成；Rb2将蛋白质分解代谢转变为合成代谢，调节新陈代谢；（2）调节血糖稳态：人参皂苷改善糖脂代谢；Rb2通过抑制G-6-P、激活GK降低血糖；Rg1促肌糖合成，维持糖代谢稳态；多糖加速糖的有氧代谢过程，促胰岛素释放；Rh2增加β-内啡肽分泌，降低血糖；Re、Rg3激活AMPK，改善糖脂代谢紊乱；（3）降血脂：Rb2既能促进胆固醇合成，又可促进胆固醇排泄，降低总胆固醇、LDL-C；Rb2抑制脂肪酶活性，抑制机体对脂肪的吸收；Rd抑制钙离子内流，减少巨噬细胞内低密度脂蛋白摄取及胆固醇堆积；Rf通过与PPAR-α相互作用而调节脂质代谢紊乱；Rh2激动糖皮质激素受体，促进前脂肪细胞分化。