抗微生物总结

1抗生素—首选药（29）疾病或症状首选药（答案）1溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等。青霉素2肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎等。3不产青霉素酶的葡萄球菌感染。4与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎。5白喉；炭疽；破伤风、气性坏疽。6梅毒；钩端螺旋体病；回归热。7与克拉霉素、质子泵抑制剂联合口服，根除胃、十二指肠幽门螺杆菌阿莫西林8儿童脑膜炎。头孢噻肟（选用）9淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎和直肠感染。大观霉素10军团菌病、支原体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎。大环内酯类11金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染林可霉素类12厌氧菌感染首选奥硝唑13阿米巴病、阴道滴虫病奥硝唑14流行性脑脊髓膜炎的首选药之一磺胺嘧啶15各种结核病首选药异烟肼16皮肤癣菌病特比萘芬17曲霉菌病伏立康唑18组织胞浆菌病两性霉素B（静注）19侵袭性念珠菌病氟康唑20耐万古霉素的屎肠球菌感染利奈唑胺21用于控制疟疾症状氯喹、青蒿素22控制复发和阻止疟疾传播药伯氨喹23蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病甲苯咪唑24蛲虫病阿苯达唑25血吸虫、绦虫病吡喹酮26钩虫病三苯双脒27肠道阿米巴感染甲硝唑28肝脏阿米巴感染氯喹229儿童蛔虫病哌嗪抗生素—典型不良反应（29）典型的不良反应药物（答案）1过敏反应，在各种药物中居首位青霉素2吉海反应（赫氏反应）3脑病4耳毒性、肾毒性、肌毒性氨基糖苷类5双硫仑样反应A.头孢菌素类B.其他β-内酰胺类（头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头孢）C.氯霉素D.硝基咪唑类E.呋喃唑酮6具有肝毒性、心脏毒性、耳毒性大环内酯类7引起四环素牙四环素8肠道菌群失调（二重感染）9红颈综合征或红人综合征万古霉素10肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂氟喹诺酮类11血糖紊乱（双相性血糖紊乱）加替沙星12光敏反应（光毒性）A.氟喹诺酮类B.磺胺类C.灰黄霉素D.新四环素类（多西、米诺、美他、地美）E.林可/克林霉素（少见）13周围神经炎硝基呋喃类/异烟肼14骨髓造血功能抑制氯霉素15灰婴综合征16肾损伤（结晶尿、血尿和管型尿）磺胺类17过敏反应（各种皮肤过敏）18肝脏毒性、周围神经炎异烟肼19肝毒性、流感样症候群利福平20视神经受损（视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小视神经炎）乙胺丁醇21使血尿酸增高，引起急性痛风发作吡嗪酰胺22骨髓抑制——再生障碍性贫血。氟胞嘧啶23肝毒性（肝脏转氨酶AST及ALT升高）三唑类、咪唑类24肾功能损害、高热多烯类25泌尿系统损伤/骨髓抑制利巴韦林26肾功能受损抗疱疹病毒药27肝炎恶化、骨髓抑制拉米夫定328金鸡纳反应（感官毒性）奎宁或氯喹29葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者急性溶血性贫血伯氨喹、磺胺类抗生素—机制（41）作用机制药物（答案）1干扰细菌细胞壁合成青霉素类头孢菌素类其他β-内酰胺2与细菌细胞壁前体形成复合物，抑制细胞壁合成万古霉素/杆菌肽3分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，与细菌竞争同一转移酶，抑制细菌细胞壁合成磷霉素4抑制细菌蛋白质合成（三个过程）氨基糖苷类5与细菌核糖体30S亚基结合，抑制蛋白质合成四环素类6与细菌核糖体50S亚基结合，阻断肽基转移作用与移位，终止蛋白质合成。A.大环内酯类B.林可霉素类C.酰胺醇类D.利奈唑胺7与细菌的DNA旋转酶结合影响DNA的合成氟喹诺酮类8抑制乙酰辅酶A等多种酶活性产物，干扰细菌代谢并损伤DNA硝基呋喃类9抗阿米巴原虫机制：抑制氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂硝基咪唑类抗厌氧菌机制：硝基被厌氧菌还原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢过程10与PABA竞争二氢蝶酸合成酶，阻止二氢蝶酸的合成，使RNA和DNA合成受阻磺胺类、对氨基水杨酸钠11抑制细菌/疟原虫二氢叶酸还原酶，阻止核酸合成甲氧苄啶、乙胺嘧啶12干扰G因子参加蛋白质合成的移位作用而抑制蛋白质的合成。夫西地酸13抑制分枝菌酸的合成，从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。异烟肼14特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA的合成。利福平15渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸吡嗪酰胺16与二价离子Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成乙胺丁醇17与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜上形成微孔，从而改变细胞膜的通透性，引起细胞内重要物质外漏，无用物或对其有毒物质内渗两性霉素B制霉菌素18抑制真菌细胞膜重要成分麦角固醇的合成，使细胞膜屏障作用发生障碍。唑类（酮、氟、伊曲、伏立康唑）19抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧酶，导致真菌细胞膜的屏障功能受损丙烯胺类（特比萘芬、萘替芬、布替萘芬——浅为主）20抑制鸟嘌呤代谢而干扰敏感菌的DNA合成和有丝分裂灰黄霉素（浅）21干扰真菌DNA和蛋白质合成氟胞嘧啶（深）422抑制真菌细胞壁葡聚糖的合成XX芬净（深，棘白菌素）23抑制一磷酸肌苷脱氢酶，进而干扰三磷酸鸟苷合成；抑制病毒RNA聚合酶，阻碍mRNA的转录利巴韦林24与特异性受体结合，导致抗病毒蛋白的合成。对病毒穿透细胞膜过程：脱壳、mRNA合成、蛋白翻译后修饰、病毒颗粒组装和释放均可产生抑制作用。干扰素25（1）作用于M2蛋白——影响病毒脱壳和复制。（2）干扰病毒组装。金刚烷胺金刚乙胺26选择性抑制流感病毒神经酰胺酶。抑制病毒从感染细胞的释放，阻止病毒在呼吸道扩散。扎那米韦27抑制甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶奥司他韦28竞争病毒DNA多聚酶，抑制病毒DNA复制；掺入病毒DNA链中，生成无功能DNA阿昔洛韦29竞争性抑制三磷酸脱氧胞苷，并可作为病毒DNA多聚酶的底物而抑制病毒DNA的合成西多福韦30阻断病毒DNA多聚酶的焦磷酸结合点，抑制病毒的核酸合成膦甲酸钠31抑制病毒DNA多聚酶、干扰其DNA合成阿糖腺苷32抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸（HBV-DNA）多聚酶，并引起DNA链延长反应终止。还抑制HIV逆转录酶拉米夫定33竞争性抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶阿德福韦34①抑制DNA复制和转录，并使DNA断裂，抑制疟原虫繁殖；②干扰虫体内环境，抑制疟原虫的生长繁殖氯喹35通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡青蒿素36对红细胞外期及配子体均有较强的杀灭作用伯氨喹37对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用乙胺嘧啶38改变虫体肌细胞膜的离子通透性，使肌细胞超极化，减少自发电位发生，使蛔虫肌肉松弛，虫体不能在肠壁附着——随粪便排出体外哌嗪39使蠕虫的体被和脑细胞中的微管消失；直接抑制虫体对葡萄糖的摄取，减少ATP生成，使其无法生长、繁殖——死亡。尚能抑制虫卵发育，因而能控制传播甲苯咪唑540抑制虫体乙酰胆碱，造成神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积，神经肌肉兴奋性增高，肌张力增强，使虫体肌肉麻痹——排出体外噻嘧啶41促使血吸虫肌细胞膜外的钙内流，引起虫体肌肉强直性挛缩与瘫痪。同时引起代谢障碍、免疫系统吞噬，最后消灭虫体吡喹酮药学专业知识二·抗生素部分总结4——时间/浓度依赖？（TANG）1.青霉素类、头孢菌素类时间依赖型2.红霉素3.林可霉素类4.糖肽类1.克拉霉素、阿奇霉素浓度依赖型2.四环素类3.氨基糖苷类4.硝基咪唑类5.多数氟喹诺酮类记忆TANG——青林变红太依赖时间了！【专业知识二】第一重要部分——抗生素——阶段总结TANG药学专业知识二·抗生素部分总结5——阶段强化训练----做对题,终极目的!【药学专业知识二·抗生素部分·强化训练·解析版】一、A型题1.患者，男，9岁，因“发热、咳嗽、咳痰”就诊，诊断为肺炎，下列哪种药物不宜使用A.头孢唑啉B.阿奇霉素C.莫西沙星D.阿莫西林E.克林霉素『正确答案』C6（三）禁忌症——喹诺酮类1.妊娠及哺乳期妇女。2.患有中枢神经系统病变得患者，和以往有神经、精神病史，尤其是癫痫病史者。3.骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童（包括外用制剂）。口诀TANG.沙星会把跟腱伤，不满十八不要尝2.下列哪种抗菌药与新斯的明联用可加重后者的神经肌肉阻滞作用A.阿米卡星B.头孢曲松C.头孢他啶D.亚胺培南E.氨曲南『正确答案』A，耳毒肾毒肌肉毒。3.抗菌药物联合用药的目的不包括A.提高疗效B.扩大抗菌范围C.减少耐药性的发生D.延长作用时间E.降低毒性『正确答案』D4.治疗钩虫病应首选A.甲苯咪唑B.噻嘧啶C.吡喹酮D.哌嗪7E.三苯双脒『正确答案』E【附——教材散落知识点，TANG小结】①蛔虫病、鞭虫病、蛲虫病——首选：甲苯咪唑、阿笨达唑。蛲虫——阿笨达唑；吸虫、绦虫——呲喹酮。钩虫——首选：三笨双脒。②抗贾第鞭毛虫病——甲硝唑。③抗卡氏肺孢子虫药——复方磺胺甲（口恶）唑；还有戊烷脒、伯氨喹（与克林毒素合用）。④抗弓形充药——磺胺嘧啶+乙胺嘧啶。5.奥司他韦用于以下哪种病毒感染治疗A.乙型肝炎病毒B.甲型肝炎病毒C.HIVD.巨细胞病毒E.甲型和乙型流感病毒『正确答案』E金刚烷胺、金刚乙胺——仅对甲型流感病毒有效。【奥司他韦】其活性代谢产物是强效选择性甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂——用于甲型或乙型流感病毒治疗，对甲型H1N1型流感和高致病性禽流感H5N1感染者有防治作用。6.与注射用头孢曲松钠混合后可产生肉眼难以观测到的白色细微沉淀，有可能导致致死性结局不良事件的注射液是A.5%葡萄糖B.10%葡萄糖C.0.9%氯化钠D.0.45%氯化钠+2.5%葡萄糖8E.乳酸钠林格液『正确答案』E。头孢曲松严禁与乳酸钠林格液（含钙）同时使用。6.头孢地尼——三代，避免与铁剂合用，如必须合用，应在服用本品3h后再服用铁剂。7.头孢克肟——三代8.头孢噻肟——三代，可作为儿童脑膜炎的选用药物。9.头孢曲松——三代，不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿；严禁与含钙注射液混合（尤其儿童）——增加发生结石的危险。7.下列不属于肽类抗生素的是A.万古霉素B.去甲万古霉素C.利奈唑胺D.多粘菌素BE.替考拉宁『正确答案』C万古去甲来替考，杆菌肽多黏菌素。第八节多肽类抗菌药物抗菌谱窄，抗菌活性强，属于杀菌剂，有肾毒性，主要用于多重耐药菌所致的重症感染。8.红霉素不是下列哪种疾病的选用药物A.白喉带菌者B.骨髓炎C.空肠弯曲杆菌肠炎D.婴幼儿支原体肺炎E.军团菌病『正确答案』B三、主要药品红霉素【原创口诀TANG】百支空军都选红，衣服淋湿也勇猛！（1）作为青霉素过敏患者的替代用药。9（2）军团菌病、支原体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、衣原体感染、淋球菌、厌氧菌所致口腔感染。9.不属于氟喹诺酮类的药物是A.小檗碱B.氟哌酸C.环丙沙星D.依诺沙星E.诺氟沙星『正确答案』A三、主要药品1.磷霉素2.利奈唑胺3.夫西地酸4.小檗碱——黄连素——肠道感染：胃肠炎、细菌性痢疾、腹泻；眼结膜炎、化脓性中耳炎。【注意事项】不宜肌注。10.不属于时间依赖性抗菌药物的是A.青霉素B.庆大霉素C.头孢曲松D.头孢美唑E.氨曲南『正确答案』B10药学专业知识二·抗生素部分总结4——时间、浓度依赖？（TANG）1.青霉素类、头孢菌素类时间依赖型2.红霉素3.林可霉素类4.糖肽类1.克拉霉素、阿奇霉素浓度依赖型2.四环素类3.氨基糖苷类4.硝基咪唑类5.多数氟喹诺酮类记忆TANG——青林变红太依赖时间了！二、B型题[11-14]A.伤寒、副伤寒B.斑疹伤寒C.结核病D.钩端螺旋体病E.军团菌病11.链霉素用于『正确答案』C12.青霉素G用于『正确答案』D13.四环素用于『正确答案』B14.氯霉素用于『正确答案』A氯霉素核心知识点3+2（TANG，少量补充）3大临床应用——3个屏障。脑内感染——易透过血脑屏障；眼内感染——易透过血眼屏障。伤寒、副伤寒——易透过细胞屏障。2大严重不良反应——【骨灰！】——恐怖！骨髓抑制！灰婴综合征！[15-19]A.奥司他韦B.阿糖腺苷C.干扰素D.阿昔洛韦E.阿德福韦酯15.对Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒作用最强『正确答案』D1116.静注治疗单纯疱疹病毒脑炎，局部用于疱疹病毒性角膜炎『正确答案』B17.代谢产物为甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂『正确答案』A18.广谱抗病毒药物『正确答案』C19