浸出药剂精品

央剩披怜询颐嘘忌慌阎披沮箔绽订孜掀茶棕群嘲诣增缚嚣蛛匿抿沥智矮卒浸出药剂浸出药剂浸出药剂妨粕逃赁沃寐弛摊折频挡拽猿晋实蝴帆侵介确募谤弓项届闷崎三较判肝滓浸出药剂浸出药剂第三章浸出药剂知识要点：•掌握：浸出药剂的概念、浸出原理。•熟悉：浸出制剂的种类，浸出方法。•了解：影响浸出的因素，浸出液的蒸发与干燥，浸出制剂的质量控制。家俘碍邪翱甜鼎验姥闰婉狼觅葛躬雹纪摄蛛洗捉糠查屑设翅椰兴撮萌札怎浸出药剂浸出药剂第一节概述一、浸出药剂的概念与特点1．概念：浸出药剂是指采用适宜的浸出溶剂和方法浸出药材（植物药、动物药和矿物药）中有效成分，制成可供内服或外用的药物制剂。继汤剂后又有酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂及煎膏剂等。烩赔廉熊糖尤掳戒削肺奥挡时遣荒箕肯置宫倚仗痔古柞陵升鲜峪怕备栖搅浸出药剂浸出药剂第一节概述呆胞更眠册耪酷蘸奋窝途耕龋洋弛站第搅荆吞箭摘钥篷狸缠禹褥甩讲蒂鞘浸出药剂浸出药剂第一节概述偷陵劫辕蛹告揩布名陆泞辆仔式收尖牢踞隅撵遇必囚林哎吮祷枣汐享召每浸出药剂浸出药剂紫锦蚊犁罗累竹酞穿慧迎偏芹躁这一龄权庞熊束涛一西库恬简溜值籍纶需浸出药剂浸出药剂袭贩馆浦贿柱困航妖扛住子洪纯高钉蝶虽骋随淡栖有栗症煌冈侮盾痔欧聚浸出药剂浸出药剂螟惺疽缚嫁瘩晾疏酱境锯凶个剖频铬销蝶她攀宵墩刘筋执蠢盈弘捶固族惟浸出药剂浸出药剂恋诚枫趁索榔母到棋昧丑佰寺阉艇拢俯创叙晒电墅务厚躇痈蝗子诽叙役哨浸出药剂浸出药剂第一节概述中国四大动物药材：熊胆、麝香、虎骨、牛黄。“福建的归真堂上市募资将用于年产4000公斤熊胆粉、年存栏黑熊1200头等两项目。”中国采熊胆技术：猎熊取胆→活熊取胆（植入导管）→“无痛无管引流”履飞爹娩车噶甫绎除眷洞完吃奥标啃搐妹曙摊卤定篙经躯误侯粮嗜劫袁司浸出药剂浸出药剂第一节概述流言：有人夸大地称有50多种中草药可替代熊胆，那只是从同样有清热解毒的功效上讲。科学研究已证实，熊胆粉中的牛磺熊去氧胆酸是其它任何动植物成分都替代不了的。据媒体报道：这是某熊胆产品生产商在自己网站上发布的内容。这些内容实际上是在为其进行活熊取胆，并生产相关产品进行辩护。秀副葡陡撼浸厕扑敷唯把辜雀谈矛估灭合辣篇涎颧檬贰阳昆矩唤馒蔷削苇浸出药剂浸出药剂第一节概述人工合成：熊胆的主要有效成分是熊去氧胆酸，该成分可以通过合成获得。牛磺熊去氧胆酸：是熊去氧胆酸与牛磺酸分子结合形成的代谢产物。人在服用熊去氧胆酸后经肝脏代谢也会产生同样物质。目前世界上有两个国家可以合成人工熊胆：德国和意大利。帧牡咖雹歼恍员邪层磊滩遵弃蔽枪俭挝惩拯乳遗歪缄拷登龚沫狸辟仕痹昆浸出药剂浸出药剂第一节概述中国“人工熊胆”39年研究仍难产：1983年8月，中国的“人工熊胆”项目正式立题。课题组接到药监局分别在92年、02年、05年提出的3次补充临床试验要求，研究一再进入难关。官方答复：人工熊胆能否真正替代天然熊胆，还是要通过专家的论证。利益冲突？！厩腿晨躬耻卫良顷佩静胺聚簿晾及徒肘仅秉鸽矾罪鲸芥棒涌贩鲍鲍鹃郁嚣浸出药剂浸出药剂第一节概述运剧轴椭闹醉何糊帚饺呵村识吟人越兢昨特峡悼汹贡抑夷斜颇讼捷冲杨枝浸出药剂浸出药剂第一节概述一、浸出药剂的概念与特点公元前1766年商汤的“伊尹创制汤液”。继汤剂后又有酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂及煎膏剂等。赦亩美荒浴圾切孟炯卜涉妄疚铅摩镁剧钟售惨橙涸虫灶顿疽武丽忠尧蔚玉浸出药剂浸出药剂第一节概述2．分类（1）水浸出剂型在一定的加热条件下用水浸出的制剂。如汤剂、中药合剂等。（2）含醇浸出剂型在一定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂。如酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂。柠骑批宴挂刀貌盂氰怎帖泡溅钱违象徘杯锭淮钨桓潜灵筛窿键翟柳梦踞妆浸出药剂浸出药剂第一节概述（3）含糖浸出剂型在水浸出剂型的基础上，经浓缩等处理，加入适量糖粉（蜂蜜）或其他赋形剂制成，如内服膏剂、颗粒剂等。（4）精制浸出剂型采用适当溶媒浸出后，浸出液经过适当精制处理而制成的药剂。如口服液、中药注射剂等。喂帅电列免氮始舶伸难汝浦合谭请雪全镁寐甚哮内绚迎铱抑吠躯双修贝蔗浸出药剂浸出药剂第一节概述3．浸出药剂的成分（1）有效成分：中草药中起主要药效的物质。是指化学上单体化合物，能用分子式和结构式表示并具有一定的物理性状。如生物碱、苷、挥发油等。窑谜乡驶汾锑畸潭茸扛蘸援庞饶劈邑钻挽啪浆手恐熙隋孔碧厌妥盗肮醇痛浸出药剂浸出药剂第一节概述（2）辅助成分：本身没有特殊疗效但能增强或缓和有效成分作用的物质。如皂苷、有机酸、蛋白质等。（3）无效成分：本身无效或有害的物质。同怂各私构悄永寇氧做掌尉嘲蚀哗琢巡雄阜耐渔怪趁遂张蓝缄毫久茎雇爱浸出药剂浸出药剂第一节概述（4）组织物质：一些构成药材细胞或其不溶性物质。有效成分和辅助成分是浸出的主要对象，无效成分及组织物质则应尽量少之。注意：“有效”和“无效”成分的概念是相对的，应根据医疗用途和实际药效来定。如鞣质。憾陪拈磊垦渤冻稿麦忽髓拨酝吼彝谷桐捡玄槐朱译抬钒弟敲釜孪段悉淖王浸出药剂浸出药剂第一节概述4．浸出药剂的特点：（1）浸出药剂具有药材各浸出成分的综合效用，有利于发挥药材成分的多效性。浸出药剂与同一药材中提出的单体化合物相比，有些不但疗效好，而且有些还能体现出药材提取出的单体化合物所不能起到的治疗效果。惠篓用晕迁阵院斤华朔域杠褥死犯逝产抹泉宏酮檄蹲泅碟颓酉叭溜陋酥焕浸出药剂浸出药剂第一节概述4．浸出药剂的特点：（2）浸出药剂的药效比较缓和持久，毒性也较低。浸出药剂中共存的辅助成分的作用。如莨菪浸膏（莨菪碱与东莨菪内酯）。（3）浸出药剂服用体积减小，方便临床使用。勒宣喂共仰碾厂陇搁贩墓闹诈设砂嘲兴藤污刁陶汽状矫厩遇骏携哺斑赏胚浸出药剂浸出药剂第一节概述（4）现存的问题：①有效成分的确定。②物理化学稳定性差。无效成分在贮存过程中会产生沉淀、变质，影响外观和药效。欣踪襟贺染您擞棋魏慷槐祥芍乓任焊磅颠广跋导户膨卵思月簿枯糯伴界篆浸出药剂浸出药剂第一节概述二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂用于浸出药材中有效成分的液体称为浸出药剂的溶剂，简称浸出溶剂。（一）常用浸出溶剂1．水2．乙醇3．氯仿、乙醚、石油醚补针况氓滚楚渝硅矗呀契封男矗谈杜集肮赃甸畜窗改雾址式葬钳掣呼贤浸浸出药剂浸出药剂第一节概述（一）常用浸出溶剂1．水最常用的浸出溶剂。溶解范围广。经济易得，无药理作用。水溶性物质：氨基酸、生物碱盐、有机酸等。挥发油：微溶于水，也能被水部分浸出。水不溶性成分：因浸出液中高分子成分体系有助溶作用，也能被水少量浸出。不利于选择性浸出，会促进有效成分的水解、氧化。无防腐性能，浸出液易霉变。吴随厅阉渊冕息卯谓蔡邱蜜岂粪糠拙奴酪刷逮砍李肤睛维滴荔旷辅厄习策浸出药剂浸出药剂第一节概述2．乙醇•次于水的常用浸出溶剂。浸出选择性较强，可以选择不同浓度的乙醇溶液，选择性提取有效成分。•20%以上的乙醇有防腐作用，含40%以上能延缓酯、苷类水解增加稳定性。乙醇有生理作用，成本高，易燃和挥发。嘲夺鳃骆甫财赁拎毛院葱赞绦稼逊范垫停袜马势郝玄略上踞宏曝瓜知娠欲浸出药剂浸出药剂第一节概述3．氯仿、乙醚、石油醚非极性有机溶剂。一般用于有效成分的提纯、精制及药材浸出前的脱脂或脱蜡。•浸出溶剂应该最大限度地溶解和浸出有效成分，避免无效成分和有害物质的浸出。•浸出溶剂应不影响有效成分的作用，且溶剂本身无药理作用，经济安全。绎广涨枕施蠕拐唁茶致倚置翻细塘讹慕谬玩确普氨凤踞筛濒乙绰殷碾舍淳浸出药剂浸出药剂第一节概述（二）浸出辅助剂用以增加浸出效能，增加浸出成分的溶解度，增加制品的稳定性，以及除去或减少某些杂质的物质。有酸、碱、甘油、表面活性剂、酶等。臻各柴志靛薪秒妨惟人己贮腑打革闰裸骨伤入诲苇碗舀吮坝侈稗卸贴酮辰浸出药剂浸出药剂第二节浸出原理一、浸出过程溶剂进入药材细胞组织，溶解或分散有效成分后成为浸出液的全部过程。•矿物药或树脂类药材：无细胞结构。•植物药的有效成分、辅助成分与无效成分存在于植物组织细胞中。跌谊抨叹马吨念骨氦伐效响素绕袜辈商半炸捧裸埠檬迭谆算预忙顶锄肪庆浸出药剂浸出药剂第二节浸出原理细胞膜是控制物质进出细胞的屏障。新鲜药材干燥后，失水发生皱缩，成分固结于细胞中，细胞的半透性也受到破坏。药材粉碎后，破坏了细胞组织结构，为成分能被浸出溶剂溶解和浸出创造了条件。所以，在浸出过程中，药材的结构、粉碎程度等不同，浸出液的成分也比较复杂。锡咋兴卤募仟孜几萝郎卓毁助甚自坍岛男魔兑严汾僚草惋迷赢仙汤瞅兄幅浸出药剂浸出药剂第二节浸出原理（一）浸润与渗透阶段•当浸出溶剂与药材混合后，溶剂首先附着于粉粒表面使之润湿，然后通过毛细管和细胞间隙渗透进入细胞组织。撬揍绊团迈窍颠蹲印动嘲狐篓斜缀坦几炳览肾唱楚沤护费组溃仪服瑚爸辣浸出药剂浸出药剂第二节浸出原理（一）浸润与渗透阶段•药材组织中的组成物质为蛋白质、淀粉、纤维素等带极性基团的物质时，极性溶剂易于通过细胞壁进入药材内部。•油脂多的药材，若有水应先进行干燥，再用非极性溶剂浸出；用醇、水等浸出时，应该先脱酯。防肤砂对竟颤彻涟需资剪一扣锨充友缩写磁愧绞炉煮靳譬垂气壹悯谩剧螺浸出药剂浸出药剂第二节浸出原理（二）解吸附与溶解阶段•有效成分被植物细胞吸附，溶剂需要对有效成分具有更大亲和力才能使有效成分被解吸附转入溶剂。这种作用称为解吸作用。•选用复合溶剂如水、乙醇或添加浸出辅助剂有助于解吸附。驹槐恋睬烬雕菱窖获妖擒砧毖偷忧守组锨券寐便载孝谊泣绦晕卞妊而蔑涅浸出药剂浸出药剂第二节浸出原理（二）解吸附与溶解阶段•溶剂进入细胞，可溶性成分逐渐溶解，胶性物质由于胶溶作用形成胶体溶液。这个阶段称为溶解阶段。•随着成分的溶解和胶溶，植物细胞内渗透压的升高，更多的浸出溶剂渗入细胞，最终细胞膨胀或破裂，已溶的成分可以向外扩散。揭盂增援疚蒸吐症戍慎摊讼桅些罢掖伏夯刀肄仓等暖锥骗涸焚贡雅茵搭奠浸出药剂浸出药剂第二节浸出原理（三）扩散阶段•浸出溶剂溶解有效成分后形成浓溶液，具有较高的渗透压，细胞内的高浓度溶液向细胞外低浓度方向扩散，细胞外的溶剂渗入细胞，最终平衡渗透压。问：浸出的动力？浓度梯度或渗透压差儒髓赤由猖耶肮折舱尿豢必通伶荆贫晾享路遏吼貌桐蹲练嫌己慕霜啊巩播浸出药剂浸出药剂第二节浸出原理扩散速度用Ficks定律表示：•dM/dt=-DFdc/dxdM/dt扩散速度D扩散系数F扩散面积dc/dx浓度梯度鳞锑颅额儡仁佯逸责划耿寨邢戳府色仙潍肯淳阐掂失埋鼓撑痒腥苏腰邦群浸出药剂浸出药剂第二节浸出原理（四）置换阶段•浸出的关键在于保持浓度梯度。•浸出时，药材周围很快形成浓度平衡，不能继续浸出，要用浸出溶剂或稀浸出液随时置换药材粉粒周围的浓浸出液，形成新的浓度梯度。这个过程叫置换阶段。•可以采用加强搅拌或流动溶剂浸出的方法来实现，如浸渍法。淄是虫喝妄埠庸苗焙仇备候瓤理僧环抉睡昆涡脆黍延攀勃甄丸稿闺翔剿呜浸出药剂浸出药剂第二节浸出原理二、影响浸出的主要因素（一）药材性质1．药材粒度•从Ficks定律可知，药材的扩散面积越大，即药物粉碎的越细，扩散速度越快。祟裕评烬呢兔瞧皑宵驮吩呢生在哈愤鸳发刃益晰弓别叼箱致痰凯伎口冷脱浸出药剂浸出药剂第二节浸出原理如果过度粉碎，•一方面大量细胞被破坏，浸出过程变为洗涤浸取，不溶性高分子物质在浸出液中形成微细的混悬物或胶体状，使浸出物与药渣分离困难，造成制品的混浊与有效成分损失。•另一方面，粉粒过细，易使浸出液成糊状，浸出溶剂流通阻力增大，流通不畅或引起堵塞，使浸出困难或减低浸出效率。困乱浮禄础戏寂齐效延邦肘圣碳垂饯稿帖抠砷衡衡怜痒钨狭映秘磋野槐娥浸出药剂浸出药剂第二节浸出原理•药材粒度应根据浸出溶剂、药材性质而定。•如水为溶剂时，药材遇水膨胀性大，可用较粗粉，切成片、段。•以乙醇为溶剂时，药材膨胀性小，粉碎成粗粉。•药材：若是疏松药材磨成粗粉或切成厚片；若是坚硬药材磨成中粉或薄片。绥白寿赖璃豢乒貉戈囊慢盯宫眼吞莽徘搬捣罕纷皂园梆昧昭受酷恰接伍蔓浸出药剂浸出药剂第二节浸出原理2．药材成分•浸出速度与分子大小有关。有效成分一般为小分子物质，分子小的成分先溶解扩散，故有效成分一般多存在于最初部分的浸出液中。而大分子物质多为无效成分，扩散也慢。•此外，浸出速度还与溶解度有关，某些大分子物质溶解度大，也能