第3章 药物代谢动力学

第三章药物代谢动力学一、选择题A型题：1.某弱酸药物pka=3.4,在血浆中解离百分率约：A.10%B.90%C.99%D.99.9%E.99.99%2.阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中可吸收约：A.1%B.0.1%C.0.01%D.10%E.99%3.某弱碱性药在pH5时，非解离部分为90.9%，该药pKa的接近数值：A.2B.3C.4D.5E.64.下列情况可称为首关消除：A苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢，使血中浓度降低B硝酸甘油舌下给药，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降低。C青霉素口服后被胃酸破坏，使吸收入血的药量减少D普萘洛尔口服，经肝代谢，使进入体循环的药量减少5.弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是：A胃粘膜B小肠C横结肠D乙状结肠E十二指肠6.临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是：A.在杀菌作用上有协同作用B.二者竞争肾小管的分泌通道C.对细菌代谢有双重阻断作用D.延缓抗药性产生E.以上都不对7、药物的t1/2是指：A.药物的血药浓度下降一半所需时间B.药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时D.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克E.药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量8、某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人睡了：A.2hB.3hC.4hD.5hE.0.5h9、药物的作用强度，主要取决于：A.药物在血液中的浓度B.在靶器官的浓度大小C.药物排泄的速率大小D.药物与血浆蛋白结合率之高低E.以上都对10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上：A.3个B.4个C.5个D.6个E.7个11、弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物：A.在胃中解离增多，自胃吸收增多B.在胃中解离减少，自胃吸收增多C.在胃中解离减少，自胃吸收减少D.在胃中解离增多，自胃吸收减少E.无变化12、甲药与血浆蛋白的结合率为95%，乙药的血浆蛋白结合率为85%，甲药单用时血浆t1/2为4h，如甲药与乙药合用，则甲药血浆t1/2为：A.小于4hB.不变C.大于4hD.大于8hE.大于10h13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：A.有效血浓度B.稳态血浓度C.峰浓度D.阈浓度E.中毒浓度14、药物产生作用的快慢取决于：A.药物的吸收速度B.药物的排泄速度C.药物的转运方式D.药物的光学异构体E.药物的代谢速度15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是：A.加速药物从尿液的排泄B.加速药物从尿液的代谢灭活C.加速药物由脑组织向血浆的转移D.A和C.E.A和B16、某药在体内可被肝药酶转化，与酶抑制剂合用时比单独应用的效应：A.增强B.减弱C.不变D.无效E.相反17、每个t1/2恒量给药一次，约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度：A.1个B.3个C.5个D.7个E.9个18、某药t1/2为8h，一天给药三次，达到稳态血浓度的时间是：A.16hB.30hC.24hD.40hE.50h19、药物的时量曲线下面积反映：A.在一定时间内药物的分布情况B.药物的血浆t1/2长短C.在一定时间内药物消除的量D.在一定时间内药物吸收入血的相对量E.药物达到稳态浓度时所需要的时间20、静脉注射某药0.5mg，达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7ηg/ml，其表观分布容积约为：A.0.5LB.7LC.50LD.70LE.700L21、对于肾功能低下者，用药时主要考虑：A.药物自肾脏的转运B.药物在肝脏的转化C.胃肠对药物的吸收D.药物与血浆蛋白的结合率E.个体差异22、二室模型的药物分布于：A.血液与体液B.血液与尿液C.心脏与肝脏D.中央室与周边室E.肺脏与肾脏23、血浆t1/2是指哪种情况下降一半的时间：A.血浆稳态浓度B.有效血浓度C.血浆浓度D.血浆蛋白结合率E.阈浓度24、关于坪值，错误的描述是：A.血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值，平均血药浓度称坪浓度B.通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经4~5个t1/2才能达到坪值C.坪浓度的高低与每日总量成正比，在每日总量相等时，用药次数不改变坪浓度D.坪浓度的高限（峰）和低限（谷）的差距与每次用药量成正比E.首次用突击剂量，不能使血药浓度迅速达到坪浓度25、药物的零级动力学消除是指：A.药物完全消除至零B.单位时间内消除恒量的药物C.药物的吸收量与消除量达到平衡D.药物的消除速率常数为零E.单位时间内消除恒定比例的药物26、按一级动力学消除的药物，其血浆t1/2等于：A.0.301/kE.B.2.303/kE.C.ke/0.693D.0.693/kE.E.ke/2.30327、离子障指的是：A.离子型药物可自由穿过，而非离子型药物则不能穿过B.非离子型药物不可自由穿过，离子型的也不能穿过C.非离子型药物可自由穿过，离子型的也能穿过D.非离子型药物可自由穿过，而离子型的则不能穿过E.以上都不是28、pka是：A.药物90%解离时的pH值B.药物不解离时的pH值C.50%药物解离时的pH值D.药物全部长解离时的pH值E.酸性药物解离常数值的负对数29、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，结果病人的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短，这是因为：A.苯巴比妥对抗双香豆素的作用B.苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速C.苯巴比妥抑制凝血酶D.病人对双香豆素产生了耐药性E.苯巴比妥抗血小板聚集30、药物进入循环后首先：A.作用于靶器官B.在肝脏代谢C.由肾脏排泄D.储存在脂肪E.与血浆蛋白结合31、药物的生物转化和排泄速度决定其：A.副作用的多少B.最大效应的高低C.作用持续时间的长短D.起效的快慢E.后遗效应的大小32、时量曲线的峰值浓度表明：A.药物吸收速度与消除速度相等B.药物吸收过程已完成C.药物在体内分布已达到平衡D.药物消除过程才开始E.药物的疗效最好33、药物的排泄途径不包括：A.汗腺B.肾脏C.胆汁D.肺E.肝脏34、关于肝药酶的描述，错误的是：A.属P-450酶系统B.其活性有限C.易发生竞争性抑制D.个体差异大E.只代谢20余种药物35、已知某药按一级动力学消除，上午9时测得血药浓度为100μg/ml，晚6时测得的血药浓度为12.5μg/ml，则此药的t1/2为：A.4hB.2hC.6hD.3hE.9h36、某药的时量关系为：时间（t）0123456C(μg/ml)10.007.075.003.502.501.761.25该药的消除规律是：A.一级动力学消除B.一级转为零级动力学消除C.零级动力学消除D.零级转为一级动力学消除E.无恒定半衰期B型题：问题37~38A.消除速率常数B.清除率C.半衰期D.一级动力学消除E.零级动力学消除37、单位时间内药物消除的百分速率：38、单位时间内能将多少体积血中的某药全部消除净：问题39~43A.生物利用度B.血浆蛋白结合率C.消除速率常数D.剂量E.吸收速度39、作为药物制剂质量指标：40、影响表观分布容积大小：41、决定半衰期长短：42、决定起效快慢：43、决定作用强弱：问题44~48A.血药浓度波动小B.血药浓度波动大C.血药浓度不波动D.血药浓度高E.血药浓度低44、给药间隔大：45、给药间隔小：46、静脉滴注：47、给药剂量小：48、给药剂量大：C型题：问题49~52A.表观分布容积B.血浆清除率C.两者均是D.两者均否49、影响t1/2：50、受肝肾功能影响：51、受血浆蛋白结合影响：52、影响消除速率常数：问题53~56A.药物的药理学活性B.药效的持续时间C.两者均影响D.两者均不影响53、药物主动转运的竞争性抑制可影响：54、药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响：55、药物的肝肠循环可影响：56、药物的生物转化可影响：X型题：57、药物与血浆蛋白结合：A.有利于药物进一步吸收B.有利于药物从肾脏排泄C.加快药物发生作用D.两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象E.血浆蛋白量低者易发生药物中毒58、关于一级动力学的描述，正确的是：A.消除速率与当时药浓一次方成正比B.定量消除C.c-t为直线D.t1/2恒定E.大多数药物在治疗量时均为一级动力学59、表观分布容积的意义有：A.反映药物吸收的量B.反映药物分布的广窄程度C.反映药物排泄的过程D.反映药物消除的速度E.估算欲达到有效药浓应投药量60、属于药动学参数的有：A.一级动力学B.半衰期C.表观分布容积D.二室模型E.生物利用度61、经生物转化后的药物：A.可具有活性B.有利于肾小管重吸收C.脂溶性增加D.失去药理活性E.极性升高62、药物消除t1/2的影响因素有：A.首关消除B.血浆蛋白结合率C.表观分布容积D.血浆清除率E.曲线下面积63、药物与血浆蛋白结合的特点是：A.暂时失去药理活性B.具可逆性C.特异性低D.结合点有限E.两药间可产生竞争性置换作用二、填空题1、肝微粒体药物代谢酶中主要的酶系是，与形成一个氧化还原系统。重要的肝药酶诱导剂是，当与双香豆素使用时，可使后者的作用减弱。2、促进苯巴比妥排泄的方法是体液，促进水杨酸钠排泄的方法是体液。3、体内药物按恒比衰减，每个半衰期给药一次时，经个半衰期血浆药物浓度达到稳态浓度。某药半衰期为80分钟，如按此方式消除，血药浓度由78mg降到9.75mg需要小时。4、苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别是和，其作用改变的机理分别是和。5、在一级动力学中，一次给药后经过个t1/2后体内药物已基本消除。6、血浆半衰期（t1/2）是指，连续多次给药时，必须经过个t1/2才能达到稳态血药浓度。7、药物跨膜转运的主要方式是，其转运快慢主要取决于、、和，弱酸性药物在性环境下易跨膜转运。三、名词解释1*、PKA.2、肝药酶3、生物转化第一相反应4、生物转化第二相反应5、肝肠循环6、被动转运7、主动转运8*、表观分布容积9、生物利用度10、首过代谢（效应）11、药物一级动力学消除（恒比消除）12、零级动力学消除（恒量消除）13、肝药酶诱导剂14、肝药酶抑制剂四、问答题1、举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。参考答案：一、选择题1E.2C.3E.4D.5B.6B.7A.8B.9B.10C.11D.12B.13B14A.15D.16A.17C.18D.19D.20E.21A.22D.23C.24E.25B.26D27D.28E.29B.30E.31C.32A.33E.34E.35D.36A.37A.38B.39A40B.41C.42E.43D.44B.45A.46C.47E.48D.49C.50B.51A.52C53B.54C.55B.56C.57ADE.58ADE.59BE.60BCE.61ADE.62CD63ABCDE.二、填空题1、P450；NADPH（辅酶Ⅱ）；苯巴比妥；抗凝血2、碱化；碱化3、5；44、减弱；增强；苯巴比妥诱导肝药酶、加速双香豆素的代谢；保泰松与双香豆素竞争与血浆蛋白结合，使游离的双香豆素增加。5、56、血浆药物浓度下降一半所需的时间；57、简单扩散；膜两侧浓度差；药物分子量；脂溶性；解离度和极性；酸三、名词解释1、PKa：弱酸性或弱碱性药物在溶液中50%解离时的PH值。2、肝药酶：肝药酶又称肝微粒体混合功能氧化酶，由细胞色素P450、细胞色素b5和辅酶Ⅱ组成，其功能是促进多种药物和生理代谢物的生物转化。3、生物转化第一相反应：包括氧化、还原和水解反应，是母药中加入极性基团，产物的多数是灭活的代谢物。4、生物转化第二相反应：为结合反应，是母药或代谢产物与内源性物质如葡萄糖醛酸结合。结合物一般是药理活性减弱或消失。5、肝肠循环：一些药物从肝细胞经胆汁排入肠中，结合型药物在肠中受细菌或酶水解后被重吸收，形成肝肠循环。6、被动转运：药物依赖于膜两侧浓度差，从高浓度的一侧向低深度的一侧扩散转运的过程。7、主动转运：药物逆浓度差或电位差的转运过程。需要载体和能量，有饱和现象和竞争性抑制。8、表观分布容积：