药理学复习试题及答案

1/27药理学第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的，其内容包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化，药物作用的全过程个分子机制。药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。激动药：既有亲和力双有内在活性它们能与受体结合并激动受体而产生效应。拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷(cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。滤过：是指药物通过亲水膜孔的转运，是小分子的、水溶性的极性物质和非极性物质在流体静压或渗透压作用下的转运方式。简单扩散：是药物转运的一种最常见、最重要的形式。其速度主要取决于膜两侧药物浓度梯度以及药物的脂溶性，越高和越大的扩散就越快。首关效应；★它是指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢，致使进入体循环药量减少的一种现象。血脑屏障：是由脑毛细血管形成的血浆与脑细胞外液间的屏障以及由脉络膜形成的血浆与脑脊液间的屏障。生物转化：是指药物在体内发生的化学结构改变，又称代谢。有灭火和活化之分。酶的诱导：某些化学物质能提高肝药酶的活性，增加自身或其它药物的代谢率，称为酶的诱导。肠肝循环：有胆汁排入十二指肠的药物有的直接随粪便排出，但是较多的药物可由小肠上皮吸收，并经肝脏重新进入全身循环，这种小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肠肝循环。生物利用度：是指药物从某制剂吸收进入血液循环的相对数量和速度。（相对生物利用度，不同厂家的同一种制剂的吸收情况）。半衰期：药物在体内分布达到衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间，是表述药物在体内消除快慢的重要残参数。稳态血药浓度：在一级动力学药物中，若按固定间隔时间给予固定药物剂量，在每次给药时体内总有前一次给药的存留量，多次给药形成不断蓄积的，随着给药次数的增加，体内总药量的蓄积在逐渐的减慢，直至在间隔内药物的消除量等于给药剂量，从而达到平衡。这时的血药浓度称为稳态血药浓度。第四章影响药物效应的因素因素：年龄、性别、精神心理、遗传。耐受性：在长期用药过程中会发现药物的效应会逐渐的减弱，需要加大剂量才能取得原来的效应。耐药性：在化学治疗过程中，病原体对药物（抗菌药）的敏感性下降。第五章传出神经系统药理概念传出神经的分类（AchandNA）乙酰胆碱和去甲肾上腺素。ACh神经包括：①全部的交感神经和副交感神经节前纤维②副交感神经节后纤维③极少数交感神经节后纤维④运动神经。NA：绝大部分交感神经节后纤维。ACh受体：1M受体（毒蕈碱性）主要分布于副交感神经节后纤维支配的效应器，如心肌、肠壁平滑肌膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。2N受体（烟碱型）：第六章胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH)作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑2/27肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状肌收缩。2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用：1、青光眼（首选药）2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作二、药理作用：对骨骼肌兴奋三方面的机制：①抑制AChE活性，使ach的水解减慢、作用时间延长；②直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体；③促进运动神经末梢ACh释放。三、应用：1、重症肌无力（首选药）2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、肌松药的解毒另有：毒扁豆碱四、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类中毒症状：1、M样作用症状2、N样作用症状3、中枢抑制系统症状（先兴奋后抑制）三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定（PAM）：药理作用PAM使酶复活的作用神经肌肉接头处最为显著（主要是α受体），可迅速制止中毒所致的肌束震颤，对自主神经系统功能恢复较差。用药原则：早期、足量、反复、联合（与阿托品联合使用）临用配制，静注给药氯磷定：肌注或静注第八章胆碱受体阻滞药1、M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品，其为竞争性的M受体阻断药，作用广泛，对M受体有较高的选择性。2、NN胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明3、NM胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱一、M胆碱受体阻滞药：阿托品：作用：1、松驰内脏平滑肌2、增加腺体分泌3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹4、心血管系统：低剂量心率减慢5、中枢神经系统应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药2、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4、抗体克：感染中毒性休克5、抗心率失常6、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。东莨菪碱：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐。山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克。二、N1胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉辅助药。三、除极化型肌松药的作用特点：①用药后出现短暂的肌束震颤②连续用药可产生快速的耐受性③抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用，反能增强④治疗剂量无神经节阻断作用。四、N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新斯的明)拮抗。1、非去极化型肌松药：2、药物特点：①骨骼肌松弛前无肌肉兴奋现象②肌肉松弛作用可被抗胆碱酯酶药如新斯的明所拮抗，故过量时可用新斯的明解救筒箭毒碱：药理作用：1松肌作用；2组胺释放作用；3神经节阻断作用（降压、心率加快）全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气管痉挛。泮库溴铵：作用是筒的5倍，不引起血压下降支气管痉挛。3、去极化型肌松药：琥珀胆碱：口服不吸收，起效快，维持短。第九章肾上腺素受体激动药第一节а受体激动药3/27一、α1、α2受体激动药：NA去甲肾上腺素：化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。药理作用：1、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。（主要是α1受体）2、心脏：使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱。3、血压：收缩压及舒张压都升高。应用：1、休克：忌用大剂量及长期应用。2、上消化道出血。不良反应：1、局部组织坏死2、局部肾功能衰退3、停药后的血压下降。间羟安：(阿拉明)替代NA用于各种休克早期。二、α1受体激动药：去氧肾上腺素（NE）：作用同NA可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。三、α2受体激动药：可乐定：用于降血压。第二节α，β受体激动药肾上腺素(AD)：口服无效。一般皮下注射。作用：1、心血管系统：①心脏：激动心脏β1受体，是一个强效的心脏兴奋药。②血管：α缩血管，β2收血管。③血压：升高2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。应用：1、心脏停搏2、过敏性休克3、支气管哮喘4、减少局部麻药吸收5、鼻粘膜和牙龈出血6过敏性休克（AD为首选药，激动α受体）多巴胺：作用：1、心血管系统：激动心脏β1受体2、肾脏：排钠利尿，激动α受体。应用：用于治疗心源性、感染性、低血容量性休克引起的血流动力学紊乱，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱：能激动α、β受体。作用：应用：1、防止某些低血压状态。1、加强心肌收缩力，增加心输出量。2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。2、松弛支气管平滑肌。3、预防或缓解支气管哮喘发作3、中枢神经系统：兴奋作用4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。第三节β受体激动药一、β受体激动药：异丙肾上腺素（ISO）-口服无效，舌下给药。非选择性的β受体激动药，作用于β1、β2受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。作用：1、心血管系统：2、松弛支气管平滑肌3、其他：升高血糖。应用：1、支气管哮喘2、房室传导阻滞3、心脏骤停4、休克二、β1受体激动药：多巴酚丁胺（选择性强）：口服无效，用于心力衰竭，急性心肌梗死，疗效优于ISO。五、β2受体激动药：沙丁胺醇：用于支气管哮喘。第十一章肾上腺素受体阻断药1、酚妥拉明：a1和a2受体阻断药，其与受体结合能力弱，容易解离，故作用维持时间短，属于短效类竞争性a受体阻断药。2、其药理作用：酚妥拉明阻断a1受体后，使小动脉等阻力血管和静脉扩张，外周阻力降低，血压下降。其同时可兴奋心脏，加强心肌收缩力，心率加快，心输出量增加。其还可兴奋胃肠道平滑肌，张力增加，有组织胺作用，增加胃酸分泌。3、对心脏作用机制：一是由于血管扩张、血压下降，反射性的兴奋心脏；二是因为可直接兴奋心脏B1受体，和阻断交感神经末梢突出前膜a2受体，促进去甲肾上腺素释放。4、肾上腺素作用翻转：酚妥拉明可取消去氧肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。5、其临床作用：外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤、阻断去甲肾上腺素的缩血管效应、抗休克、急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭6、哌唑嗪：选择性a1受体阻断药。通过阻断小动脉、静脉a1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心血量减少，无去甲肾上腺素释放作用。4/277、其临床作用：可用于治疗高血压，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌，降低排尿阻力，缓解尿道阻塞，降低心脏前、后，可用于抗慢性心功能不全。8、B1肾上腺素受体阻断药：临床上主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、某些心律失常和青光眼，也可用于预防偏头痛普萘诺尔是这类药物的典型代表。9、其药理作用：（1）阻断心血管系统的B受体，减弱或消除儿茶酚胺对B1受体的激动作用，使心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少，血压稍有下降。收缩支气管平滑肌。影响机体糖代谢和脂肪代谢。减少肾素分泌；（2）内在拟交感活性：有些B受体阻断药除有阻断B受体的作用，尚对B受体有部分激动作用；（3）膜稳定作用：较多的B受体阻断药可降低细胞膜离子的通透性，具有奎尼丁和局麻药样的膜稳定作用。10、其临床应用：（1）心律失常：主要用于引起快速型室上性心律失常（2）高血压病（3）冠状动脉粥样硬化引起的心绞痛和心肌梗死（4）慢性心功能不全（5）预防偏头痛，社交恐慌征引起的心动过速、肌肉震颤，降低眼内圧11、其不良反应：（1）对心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞患者，可使病情恶化，出现重度心功能不全、肺水肿，房室完全传导阻滞；（2）诱发或加剧支气管哮喘（3）反跳现象：突然停药，常使原来的病情加剧；（4）易出现疲劳，睡眠障碍、精神抑郁第十三章局部麻醉药局部麻醉药：是一类以适当浓度应用于局部神经末梢或神经干周围，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的状态下，是局部的痛觉暂时消失，而对各类组织无损伤的药物。药理作用与机制（一）局麻作用及机制：