第十章--抗焦虑及镇静催眠药

目的要求熟悉口腔科常用抗焦虑药及镇静催眠药药理作用及临床应用了解其不良反应及注意事项第一节抗焦虑药焦虑症以发作性或持续性情绪焦虑和紧张且不能自控为主要临床表现的神经症常表现为没有明确对象或内容的恐惧感，与现实中的威胁程度不相符合。抗焦虑药主要用于控制紧张、消除持续性情绪焦虑状态，不影响中枢神经系统其他功能苯二氮䓬类非苯二氮䓬类地西泮、艾司唑仑、坦度螺酮甲丙氨酯、羟嗪、氯美扎酮具良好镇静催眠作用，剂量安全范围大抗焦虑药分类具有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。药理作用口服：抗焦虑：每次2.5～5mg，每日3次；催眠：每次5～10mg；抗惊厥：成人每次2.5～10mg，每日2～4次，6个月以上儿童，每次0.1mg/kg，每日3次。肌内或缓慢静脉注射可控制癫痫持续状态：每次10～20mg，必要时4小时重复1次，或按需增加剂量。主要用于治疗焦虑症、焦虑性失眠以及抗癫痫和抗惊厥，缓解骨骼肌痉挛；亦可作为全身麻醉前的辅助药；口腔科用于治疗沟纹舌、灼口综合征等患者精神紧张、焦虑。临床应用常见的副作用为嗜睡、食欲缺乏、头昏、乏力等。大剂量服用可有共济失调、手震颤。不良反应高效苯二氮䓬类抗焦虑药适用于焦虑、失眠、紧张、恐惧、癫痫大、小发作和术前镇静等镇静：1～2mg，3次/日；催眠：每晚睡前2～4mg；抗癫痫：2～4mg，3次/日；麻醉前给药2～4mg，术前1h服。常见：口干、嗜睡、头昏、乏力，1～2h后消失；大剂量：可出现共济失调、震颤等。药理作用临床应用不良反应本品为氮杂螺酮（azaspirone）类药物作用于5-HT受体，主要发挥抗焦虑作用口服：常用量一次10mg，每日3次。根据病情适当增减剂量，每日用药最大剂量60mg。轻微，常见有嗜睡、步态不稳，眼花、失眠、食欲不振等。停药后消失。药理作用临床应用不良反应第二节镇静催眠药对中枢神经系统具有非特异性抑制作用，能阻断脑干网状结构上行激活系统的传导功能，使大脑皮层从兴奋转入抑制，呈现镇静催眠作用。剂量不同作用不同小剂量镇静中等剂量催眠大剂量深度抑制（麻醉）过量死亡镇静催眠药镇静催眠药巴比妥类苯二氮䓬类其他类苯巴比妥地西泮氯氮䓬水合氯醛硫喷妥长效巴比妥类催眠药，对中枢神经有抑制作用。小剂量镇静，中剂量催眠，大剂量抗惊厥及抗癫痫。主要用于焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等患者的镇静和催眠；可对抗小儿高热、破伤风、脑炎及中枢兴奋药物中毒引起的惊厥；用于癫痫大发作及癫痫持续状态；治疗新生儿脑核性黄疸；作为麻醉前给药。药理作用临床应用服用催眠剂量后，次晨可出现头晕、困倦、嗜睡、精神不振以及恶心呕吐等；长期应用可引起药物依赖综合征，产生耐药性及成瘾性；5～10倍催眠剂量可导致中毒，15～20倍则为严重中毒；过敏反应。镇静及抗癫痫：口服，15～30mg，每日2～3次；催眠：60～100mg，睡前服用;抗惊厥：肌内注射其钠盐，每次0.1～0.2g；口服极量：250mg/次，每日不超过2次。不良反应最早用于临床的镇静催眠药，加大剂量尚有一定的抗惊厥作用。安全有效，口服吸收迅速，15min内产生镇静作用。药理作用主要用于失眠，特别是顽固性及使用其他药效果不佳的失眠;可用于癫痫、破伤风痉挛和小儿高热惊厥的治疗；适用于老年人，也可用于儿童某些特殊检查前的诱导睡眠；直肠给药可用于癫痫持续状态的辅助治疗。临床应用口服：催眠，10%溶液5～15ml，睡前服用。灌肠：每次15ml，用生理盐水稀释1～2倍后，1次灌入。极量：口服或灌肠10%水合氯醛溶液20ml/次，每日不超过2次。毒性低，常用催眠量对心脏无损害，过量对心肌有抑制作用，对肝脏和肾脏也有损害；口服主要对胃黏膜有刺激作用，可引起恶心、呕吐等；常用剂量时可有轻微头昏、头痛、运动失调。不良反应毒性最小的吸入性麻醉剂镇痛作用很强，麻醉作用相对较弱；显效快，吸入30～40s即出现镇痛作用，停吸后1min患者完全清醒。与氧气混合后吸入；作为外科手术全身麻醉的麻醉引导剂；口腔科可使用低流量笑气起到麻醉止痛作用，具有安全、起效快、苏醒快、可延长镇静时间等优点。药理作用临床应用过量吸入可出现低血压、头晕、呕吐或嗜睡大手术需配合硫喷妥钠及肌肉松弛剂等；吸入气体中氧气不应低于20%，麻醉终止后，应吸纯氧10min；可引起明显心脏病或有低血容量休克患者严重低血压；使女性受孕能力降低、流产率增加，可能影响男性生育能力；肺血管栓塞症、气胸、气腹、肠梗阻、肠胀气患者禁用。注意事项不良反应思考题1.抗焦虑药的作用机制是什么？2.镇静催眠药有哪几类？3.镇静催眠药的临床应用、不良反应及注意事项是什么？4.N2O临床应用指征及注意事项是什么？