浅谈麻醉性镇痛药品

浅谈麻醉镇痛药物镇痛药的概念和特点•镇痛药：通过激动中枢神经系统特定部位的阿片受体，而产生镇痛作用，并同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。因其镇痛作用与激动阿片受体有关，且易产生药物依赖性或成瘾性，易导致药物滥用及停药戒断症状，故称阿片类镇痛药或麻醉性镇痛药、成瘾性镇痛药。镇痛药分类•麻醉性镇痛药：杜冷丁，吗啡，芬太尼。他们均有强大的镇痛作用，但是反复应用容易成瘾，属于《麻醉药品管理条例》的范围。•非麻醉性镇痛药：曲马多,高乌甲素。它们成瘾性相对小，镇痛作用弱于麻醉性镇痛药，但是强于解热镇痛药物。癌痛治疗基本原则癌症疼痛治疗中的基本问题（1）要求控制癌痛是患者的权利（2）确定癌痛原因十分重要（3）药物治疗是癌痛最基本的治疗方法（4）镇痛药治疗遵循WHO五项原则（5）防治镇痛药不良反应（6）患者自我疼痛评估十分重要癌痛治疗基本原则国际姑息治疗协会（IAHPC）推荐止痛治疗基本药品轻度、中度疼痛：对乙酰氨基酚，布洛芬，双氯芬酸，曲马多，可待因；中度、重度疼痛：吗啡（即释剂或缓释剂），芬太尼（透皮贴剂），羟考酮，美沙酮（即释剂）；神经病理性疼痛：阿米替林，卡马西平，地塞米松，加巴喷丁；内脏疼痛：丁溴东莨菪碱吗啡•吗啡是一个历史悠久，疗效卓越的镇痛药，已有400多年的历史。吗啡是鸦片中最主要的生物碱（含量约10-15%），1806年法国化学家F·泽尔蒂纳首次从鸦片中分离出来。他用分离得到的白色粉末在狗和自己身上进行实验，结果狗吃下去后很快昏昏睡去，用强刺激法也无法使其兴奋苏醒；他本人吞下这些粉末后也长时间不醒。据此他用希腊神话中的睡眠之神吗啡斯（Morpheus）的名字将这些物质命名为“吗啡”。吗啡的药理作用特点吗啡通过作用阿片受体可使痛阀提高50％。对伤害性刺激所致的疼痛感觉均能有效抑制。抑制持续性钝痛比锐痛效果要好。且在疼痛出现前用药效果更好。神志不受影响，术中可能知晓。促进内源性组胺释放使外周血管扩张，血压下降；使脑血管扩张，颅压增高。（缺点）刺激眼植物神经有缩瞳作用。兴奋消化道平滑肌，张力增加。胆肾绞痛单独使用吗啡反加剧疼痛。对呼吸系统的作用特点可镇咳，镇吐。但因有成瘾性，不用于临床。明显产生呼吸抑制作用，表现为呼吸频率减缓，潮气量减少。抑制程度和剂量有关，大剂量可导致呼吸停止。老年人60岁，对吗啡敏感性较高，更容易呼吸抑制婴幼儿血脑屏障尚未健全，低脂溶性吗啡依然可以穿透，所以耐受性也很低。已有中枢抑制者，或服用镇静药物时。呼吸抑制会加重。吗啡临床应用急性疼痛（严重烧伤，内脏绞痛，心肌梗死等。）心源性哮喘（扩张外周血管，减少回心血量；降低中枢呼吸敏感性；镇静作用。）麻醉前用药。目的是使病人镇静，减少麻醉药需要量。并使麻醉诱导平顺。成人剂量8～10mg，主张皮下或肌肉注射，生物利用度可达100％。口服仅有20％～30％。术后病人的自控性镇痛。癌症疼痛的治疗。不良反应与禁忌•最常见：恶心，呕吐，尿潴留•最危险：呼吸抑制。•支气管哮喘•慢阻肺，肺心病•颅脑病及外伤•待产妇•1岁以内幼儿•排尿困难者杜冷丁杜冷丁学名哌替啶,作为人工合成的麻醉药物，具有与吗啡类似的性质，但杜冷丁更有阿托品相似的结构和其药性副作用。杜冷丁普遍地使用于临床，但镇痛、麻醉作用较小，仅相当于吗啡的1／10，作用时间维持2—4小时左右。哌替啶不适于治疗慢性疼痛世界卫生组织推荐的癌痛治疗《医生用药指导原则》中，度冷丁为不推荐使用的药物。为什么呢？•度冷丁是人工合成的阿片受体激动剂；•效力仅为吗啡的1／10~1／8，肌内注射后10分钟出现镇痛作用，止痛作用维持时间短(约2～4小时)；•它在体内会产生一种名为去甲哌替啶的毒性代谢物，对中枢神经系统有着明显兴奋毒性；•在体内代谢缓慢，半衰期长，经常应用会产生蓄积，依据蓄积浓度的高低分别产生战粟感、震颤、抽搐、癫痫样惊厥大发作等严重神经毒性症状。•德国癌症治疗专家贝恩德教授说，目前，欧洲多家权威部门一致推荐：•吗啡是治疗中至重度癌痛的首选药，口服是癌痛治疗的最佳给药途径。•度冷丁不能代替吗啡用于治疗癌痛，它只可用于短时急性疼痛，长期使用可导致中枢神经系统毒性、肾脏损害等。新型的镇痛药物美施康定奥施康定片多瑞吉透皮贴美施康定硫酸吗啡缓释片（美施康定，30mg／片）•美施康定片是吗啡控释片剂，每12h一次，属强效阿片类镇痛药，主要用于晚期癌症病人镇痛。特点1.释药持久，成瘾性小，止痛效果好；2.镇痛时间8－12h，口服给药，副作用小；3.释药等时等量，缓解疼痛维持时间长；4.反复给药无药物蓄积作用。奥施康定羟考酮控释片(奥施康定，10mg∕片）1.羟考酮控释片是一种新的剂型，属于纯阿片受体激动剂；2.每12小时口服一次，适用于中重度疼痛需要服用阿片类药物数天的患者；3.由于羟考酮控释片具有双相吸收模式，在一小时之内出现镇痛作用，在12小时内可以稳定控制疼痛。芬太尼透皮贴剂1.其镇痛疗效为吗啡的75～100倍，哌替啶的1000倍，可持续72h平稳镇痛；2.患者的依从性好，极少发生精神依赖，使用方便、简单，毒副作用小；3.对合并胃肠道疾病，不能口服者尤其适用，可作为口服强阿片类药物外的替代治疗；4.WHO已将其归属为第三级镇痛药。•疼痛并没有得到及时有效的控制，尤以亚洲国家严重，普遍存在阿片成瘾恐惧症。•ＷＨＯ已经联合ＩＡＳＰ和国际麻醉剂控制委员会一起呼吁降低阿片成本，改善对医用阿片类药物过分控制的现状。•ＩＡＳＰ发起年度性“世界镇痛日”活动，目的是使“免除疼痛”的理念深入人心，进一步加深对“免除疼痛是基本人权”的认识。疼痛治疗现状中国约占世界20%的人口，而2007年医用吗啡消耗量只占1.6%Painreliefisabasichumanright.免除疼痛是患者的基本权利！治疗疼痛，医务人员的责任！谢谢大家！