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第四章影响药物作用的因素【学习目标】掌握1.协同作用2.拮抗作用3.高敏性4.个体差异5.药物的相互作用6.药物的配伍禁忌第四章影响药物作用的因素概念【学习内容】第一节药物方面的因素一、药物制剂二、给药途径三、联合用药(相互作用)第四章影响药物作用的因素第二节机体方面的因素一、年龄二、性别三、遗传因素四、疾病状态五、心理因素一、药物制剂概念:是指将药物制成具有一定规格形态的药品。药物制剂的具体形式,称为剂型。同一药物的不同制剂,可因药物在体内的吸收程度和速度(生物利用度)不同,而产生不同的药效。不同厂家相同药物的同一制剂,甚至同一厂家同一药物不同批号的同一制剂,均可因生产工艺的微小差异,造成生物利用度或成分的改变,从而影响药效。第一节药物方面的因素二、给药途径同一种药物制剂,给药途径不同,则药物作用的快慢和强弱不同。有些药物也可因给药途径不同,而作用性质不同。例如,硫酸镁几种常用给药途径起效快慢的一般顺序是:第一节药物方面的因素静脉给药>吸入给药>舌下给药>肌内注射>皮下注射>口服口服:导泻和利胆作用注射:抗惊厥和降压作用三、联合用药概念:是指两种或两种以上的药物同时或先后使用。1.药物相互作用概念:联合用药时,所引起的药物作用和效应的变化。•发生在体外:配伍禁忌•发生在体内:第一节药物方面的因素药物相互作用的结果是双向的,可产生协同作用和拮抗作用,有些属配伍禁忌。药动学:影响血浆蛋白结合率、药酶活性、吸收等药效学:影响与受体的结合、递质的释放等。第一节药物方面的因素注射剂在混合使用或大量稀释时易产生化学或物理改变,因此静脉滴注时应特别注意配伍禁忌,避免发生严重后果。六、联合用药2.配伍禁忌概念:通常是指体外配伍时直接发生物理、化学的相互作用,出现使药物中和、水解、破坏失效等理化反应,发生浑浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常使疗效降低或毒性增大的现象。六、联合用药(配伍用药)3.协同作用和拮抗作用协同作用:原有作用增强→治疗作用↑毒性↑拮抗作用:原有作用减弱→治疗作用↓毒性↓第一节药物方面的因素一、年龄1.小儿特点:对小儿临床用药必须慎重,一般不首先考虑应用新药。如果应用不当会造成组织器官发育障碍,甚至造成严重后遗症或死亡。P23:儿童药量计算方法第二节机体方面的因素肝肾功能发育不完善对药物反应较敏感新药临床试验缺乏小儿的药动学数据一、年龄2.老人特点:以上原因导致老年人的药动学和药效学发生变化,因此,需医务人员除耐心解释处方中的用药目的、剂量、用法及疗程外,应尽量简化治疗方案,使老年患者易于领会和接受。第二节机体方面的因素肝肾功能减退与药物的亲和力明显降低,使血药浓度升高存在某些病理状态,如心脑血管病、胃肠疾病等对中枢神经系统药、心血管系统药较敏感记忆力减退,易漏服、误服和过量服药等二、性别男女对药物的反应一般无明显区别。但应注意女性以下特殊生理时期:•月经期:不宜用强泻药和抗凝血药•妊娠期:•分娩期:不宜用影响正常分娩、半衰期较长的药物•哺乳期:不宜用影响泌乳或能从乳汁排泄而能对婴儿产生不利影响的药物第二节机体方面的因素药物对胎儿影响,尤其孕期3~12周内药物对妊娠影响三、遗传因素(一)个体差异:年龄、性别、体重相同的情况下,少数人对药物的发应表现出与大多数人不同的质和量的差异。1.量的差异:高敏性:少数人对某些药物特别敏感(小剂量强作用)低敏性2.质的差异:变态反应(过敏体质)(二)特异质反应第二节机体方面的因素第二节机体方面的因素四、疾病状态机体的病理状态常可影响药物效应,特别是肝肾功能。•当肾功能减退时,以原形由肾排泄的药物消除↓,半衰期↑•当发生脑膜炎时,血-脑脊液屏障的通透性↑,有利于抗菌药物透过血-脑脊液屏障发挥作用•当机体发热时,多数疫苗不适合应用•阿司匹林可降低发热患者的体温,而对正常体温无影响注意:临床用药时,应充分注意机体伴有的疾病状态可能对药物作用的影响,以求达到最佳治疗效果。五、心理因素安慰剂对于头痛、心绞痛、高血压、手术后痛、神经官能症、感冒咳嗽等病症能获得30~50%的疗效,此称为安慰剂效应。因此,临床用药时不仅要重视药物的固有效应,同时要重视患者对药物的心理反应。•消极情绪降低疗效。•积极情绪加强疗效。第二节机体方面的因素1.药物相互作用:联合用药时,所引起的药物作用和效应的变化。2.配伍禁忌:是指体外配伍时直接发生物理、化学的相互作用,出现使药物中和、水解、破坏失效等理化反应,发生浑浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常使疗效降低或毒性增大的现象。重点小结3.协同作用和拮抗作用协同作用:原有作用增强→治疗作用↑毒性↑拮抗作用:原有作用减弱→治疗作用↓毒性↓4.个体差异:年龄、性别、体重相同的情况下,少数人对药物的发应表现出与大多数人不同的质和量的差异。高敏性(量的差异):少数人对某些药物特别敏感(小剂量强作用)重点小结
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