(完整版)生物药剂学与药物动力学重点

名词解释1.生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收,分布,代谢和排泄的过程，阐明了药物的剂型因素，机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。2.肠肝循环：是指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。3.肝首过效应：在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象。4.药物的溶出：药物的溶出速率是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。5.药物的蓄积：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。6.药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，其化学结构可发生改变的过程。又称生物转化。7.肝清除率：只在单位时间内有多少体积血浆中所含的药物被肝脏清除。8.诱导作用：许多药物，特别是指在肝中停留时间长，脂溶性好的化合物，能是某些药物代谢酶过量生成，从而促进自身或其他药物代谢。9.抑制作用：正如药物可以产生酶诱导作用一样，一些药物相反对代谢酶具有抑制作用，是其他药物代谢减慢，作用时间延长，导致药理活性或毒副作用增强。10.前体药物：是指将活性药物衍生化成药理惰性物质，但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后，能回复到原来的母体药物，再发挥治疗作用。11.排泄：指体内药物或其代谢物排除体外的过程。12.药物动力学（pk）：是应用动力学的原理与数学处理方法，研究药物通过各种途径给药后在体内吸收，分布，代谢，排泄过程的量变规律的学科。13.生物半衰期：表示药物在体内消除一半所需要的时间。其他1.处置：药物的分布,代谢,和排泄过程。2.清除：药物的代谢和排泄的过程。口服剂型生物利用度高低的顺序为：溶液剂混悬剂颗粒剂胶囊剂片剂包装片3.药物代谢的在新药研发中的应用：药物代谢研究与创新药物的筛选代谢药物与前体药物设计药物代谢的饱和现象和制剂设计④药物代谢与剂型设计⑤药物毒性及相互作用的预测影响剂型体内过程的因素：1.种族差异2、性别差异3、年龄差异4、生理和病理条件的差异5、遗产因素4.生物膜的性质：流动性、不对称性、半透性。5.小肠是药物吸收的主要部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位。6.生物膜转运器细胞模型：caco-2细胞模型MDCK-MDR1细胞模型7.药物的分布：药物从吸收部位进入血浆后在血液和组织之间的转运过程。结合力：氢键，离子键，范德华力，疏水键特点：动态可逆，可饱和，竞争抑制脑屏障的概念：三种。血脑屏障（BBB）血液--脑脊髓屏障脑脊髓—脑组织屏障8.提高药物脑内分布的方法：对药物结构进行改造药物直接给药暂时破坏血脑屏障④利用血脑屏障跨细胞途径⑤通过鼻腔途径给药9.细胞和微粒相互作用对体内分布的影响：内吞，吸附，融合，膜间作用10.细胞色素P450酶（cyp)：凡在CYP基因表达后的CYP酶系的氨基酸同源性大于40%视为同一家族，在CYP后标一个阿拉伯数字表示。如CYP2氨基酸同源性大于55%以上者为同一亚家族，在家族序号后加一个大写字母。如CYP2D每个亚家族中单个形成的CYP酶，则在表达式后再加一个阿拉伯数字。11.药物代谢反应类型：I相反应：氧化，还原和水解II相反应：结合反应药物代谢的研究方法：（体外法）离体肝灌流法干细胞培养法肝切片法④亚细胞片段法⑤从组代谢酶12.药物肾排泄=药物滤过+药物分析-药物重吸收13.影响肾小球滤过的因素：肾血流量肾小球有效滤过压膜的通透性14.影响药物被重吸收的因素：药物的脂溶性尿的PH尿量④血浆蛋白结合率⑤合并用药⑥药物代谢⑦肾脏疾病15.静脉注射：单室模型是直线二室模型是曲线影响药物吸收的因素：⑴、生理因素胃肠液的成分与性质.2肝肠循环]⑵药物因素：1药物的理化性质2.药物在胃肠道的稳定性㈢剂型与制剂因素影响药物分布的因素：血液循环对分布的影响血管通透性对分布的影响药物与血浆蛋白结合率的影响④药物理化性质对分布的影响⑤药物与组织亲和力对分布的影响⑥药物相互作用对分布的影响影响药物代谢的因素：（生理因素）：年龄、性别、种族和个体差异，饮食，种属、妊娠，疾病，环境。（剂型因素）：给药途径、计量、剂型、手性药物、药物的相互作用影响药物排泄的因素：1生理因素/血流量胆汁流量其他2药物及其剂型/药物理化性质药物血浆蛋白结合律药物体内代谢过程及代谢产物性质对排泄的影响药物制剂因素