2015执业药师《药学专业知识二》第四章消化系统疾病用药(三)

第1页共5页你的未来，我来导航第五节泻药与止泻药腹泻与便秘是消化系统常见症状，需要使用泻药与止泻药。第一亚类泻药泻药包括容积性泻药、渗透性泻药、刺激性泻药、润滑性泻药（粪便软化剂）、膨胀性泻药、肠道清洗剂及促胃肠动力药。一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.容积性泻药如硫酸镁、硫酸钠等，通过增加大便量，刺激肠蠕动，从而缓解便秘症状；对于以粪便干结为主要症状的患者效果较好。2.渗透性泻药通过将身体的水分吸到肠道或防止大便中的水分被吸收来增加肠道中的水分。乳果糖系人工合成的不吸收性双糖，是一种渗透性泻药，因为无肠道刺激性，可用于治疗慢性功能性便秘。3.刺激性泻药包括酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油。4.润滑性泻药（粪便软化药）如甘油等。甘油栓剂（开塞露）具有温和的刺激作用，局部作用于直肠。5.膨胀性泻药如聚乙二醇4000、羧甲基纤维素等，在肠内吸收水分后膨胀形成胶体，使肠内容物变软，体积增大，反射性增加肠蠕动而刺激排便。（二）典型不良反应可导致肠梗阻。电解质平衡，如低钾血症。（三）禁忌证1.急腹症、肠道失血、妊娠及经期妇女禁用硫酸镁。2.甘油禁用于糖尿病患者，颅内活动性出血患者，头痛、呕吐患者，完全无尿者，严重脱水者，急性肺水肿或即将发生急性肺水肿者，严重心力衰竭者。3.不明原因的腹痛、阑尾炎、胃肠道梗阻、乳酸血症、尿毒症和糖尿病酸中毒患者均禁用乳果糖。4.聚乙二醇4000禁用于未确诊的腹痛、炎症性器质性肠病（溃疡性结肠炎、克罗恩病）、肠梗阻、肠穿孔、胃潴留、消化道出血、中毒性肠炎、中毒性巨结肠和肠扭转患者。5.充血性心力衰竭和高血压、粪块阻塞者、婴儿和哺乳期妇女禁用酚酞。6.有乳酸血症患者禁用乳果糖。（四）药物相互作用硫酸钠、硫酸镁用于导泻时一般采用口服给药，与其他药物产生不良相互作用的现象较少。二、用药监护（一）依据便秘类型选药泻药的作用途径不一，其适应证也不同。（1）对长期慢性便秘者，不宜长期大量使用刺激性泻药。（2）对结肠低张力所致的便秘，于睡前服用刺激性泻药，以达次日清晨排便。（3）对结肠痉挛所致的便秘，可用膨胀性或润滑性泻药。（4）刺激性泻药肠梗阻患者应禁用。（二）泻药不可长期使用泻药连续使用不宜超过7天。三、主要药品硫酸镁]医保（甲）][典][基[MagnesiumSulfate第2页共5页你的未来，我来导航【适应证】用于导泻、肠道清洗；十二指肠引流及治疗胆绞痛。【注意事项】本品的致泻作用一般在服药后2-8h出现，故宜早晨空腹服药。酚酞]医保（乙）][典][基[【适应证】用于治疗便秘，也可在结肠镜检查或X线检查时用作肠道清洁剂。甘油]医保（乙）][典][【基【适应证】用于便秘。乳果糖]医保（乙）][典[【适应证】用于治疗慢性功能性便秘，治疗高血氨症及由血氨升高引起的疾病。聚乙二醇4000]医保（乙）][典[【适应证】用于成人及8岁及以上儿童便秘的对症治疗。第二亚类止泻药止泻药分吸附药和收敛药、抗动力药等。一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.吸附药和收敛药双八面体蒙脱石是具有双八面体层纹结构的微粒。其作用包括：（1）覆盖消化道黏膜，与黏液蛋白结合。（2）促进损伤的消化道黏膜上皮再生。（3）吸附消化道内气体和各种攻击因子，将其固定在肠腔表面，使之失去致病作用。（4）平衡消化道正常菌群，提高消化道的免疫功能。（5）对消化道局部有止血作用。（6）促进肠黏膜细胞的吸收功能。2.抗动力药抗动力药可以缓解急性腹泻症状，适用于治疗成年人无合并症的急性腹泻，而不适用于幼儿，如洛哌丁胺、地芬诺酯等。洛哌丁胺与地芬诺酯化学结构相似，直接作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放。地芬诺酯为人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱，现已代替阿片制剂成为应用广泛的非特异性止泻药。（二）典型不良反应常见不良反应包括厌食、体温升高、红斑、瘙痒、头痛、心悸。（三）禁忌证洛哌丁胺、地芬诺酯禁用于：2岁以下儿童、肠梗阻患者、应用广谱抗菌药物引起的假膜性肠炎者、细菌性小肠结肠炎患者。（四）药物相互作用1.地芬诺酯本身具有中枢神经抑制作用，可加强中枢神经抑制剂的作用，不宜与巴比妥类、阿片类、水合氯醛、格鲁米特或其他中枢神经抑制剂合用。2.地芬诺酯与单胺氧化酶抑制剂合用，有发生高血压危象的潜在风险。二、用药监护（一）监护由腹泻所致的电解质失衡（1）需特别注意补充钾盐。（2）常为脱水症和钠、钾代谢的紊乱，严重者可危及生命。（3）腹泻时由于大量排出水分，可使全身血容量下降，血液黏稠度增加应给予关注。第3页共5页你的未来，我来导航（二）对感染性腹泻宜联合抗菌药物抗动力药无抗感染作用。（1）不能单独用于感染性腹泻的治疗。（2）对伴有感染的腹泻应联合应用有效的抗菌药物。三、主要药品双八面体蒙脱石]医保（甲）][典[Smectite【适应证】用于成人及儿童的急、慢性腹泻，食管、胃及十二指肠疾病引起的相关疼痛症状的辅助治疗。洛哌丁胺]医保（乙）][典[Loperamide【适应证】用于控制急、慢性腹泻的症状，回肠造瘘术者，可减少排便量和次数，增加大便稠硬度。【注意事项】本品不能作为有发热、便血的细菌性痢疾的治疗药物。地芬诺酯]）医保][典][【基（甲DipHenoxylate【适应证】用于急、慢性功能性腹泻，慢性肠炎。【注意事项】慢性肝病患者（可诱发肝性脑病）、正在服用成瘾性药物者、腹泻早期或腹胀者、哺乳期妇女慎用。第三亚类微生态制剂微生态制剂亦称微生态调节剂，是根据微生态学原理，通过调整微生态失调，保持微生态平衡，提高宿主的健康水平，利用对宿主有益的正常微生物所制成的制剂。一、药理作用与临床评价（一）作用特点微生态制剂主要作用有：（1）抑制肠内有害菌，维持人体微生态平衡。（2）维持正常肠蠕动，缓解便秘。（3）屏障作用。（4）营养作用。（5）免疫作用。（6）保护肝脏，治疗肝性脑病。（7）抑制肠内自由基，延缓体内主要器官及皮肤组织衰老。（8）解毒作用。（二）典型不良反应微生态制剂大多数为细菌或蛋白质，服用时宜注意过敏反应。另外，有继发感染的可能。偶见大便干燥、腹胀。（三）禁忌证过敏者禁用。（四）药物相互作用1.地衣芽孢杆菌制剂对三代头孢菌素、庆大霉素、氧哌嗪青霉素等药物不敏感，对环丙沙星、亚胺培南西司他丁等高度敏感，故服用本品时应停用此类抗菌药物。2.双歧三联活菌制剂对头孢菌素、庆大霉素、环丙沙星、亚胺培南西司他丁等高度敏感，服用时应停用此类抗菌药物。与抗酸剂合用可减弱其疗效，应分开服用。第4页共5页你的未来，我来导航二、用药监护（一）按临床特征遴选用药（二）注意保护活菌制剂的活性三、主要药品地衣芽孢杆菌制剂]医保（乙）][典][【基BacillusLicheniformobiogen【适应证】用于急、慢性腹泻，各种肠炎及肠道菌群失调症的防治。双歧三联活菌制剂]医保（乙）][典][【基BifidTripleViable【适应证】用于肠道菌群失调引起的腹泻和腹胀，轻、中型急性腹泻及慢性腹泻。第六节肝胆疾病辅助用药保护肝细胞结构和功能的药物，能够改善受损害肝细胞代谢功能，促进肝细胞再生，抑制肝纤维增生，改善肝脏功能的目的。一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.促进代谢类药物及维生素可促进物质代谢和能量代谢，保持代谢所需各种酶的活性。代表药物有门冬氨酸钾镁、各种氨基酸制剂、各种水溶性维生素。2.必需磷脂类临床用于以肝细胞膜损害为主的急慢性肝炎、药物性肝炎、酒精性肝病、中毒性肝炎等。多烯磷脂酰胆碱为目前疗效最为肯定的肝脏疾病辅助用药物。3.解毒类药可以提供巯基或葡萄糖醛酸，增强解毒功能。代表性药物有还原型谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛内酯。临床用于治疗急慢性肝炎、酒精性肝炎、药物性肝炎、脂肪肝和重金属中毒性肝损伤，以及食物或药物中毒。硫普罗宁提供巯基，具有解毒、抗组胺和清除自由基和保护肝细胞作用。葡醛内酯在体内可与含有羟基或羧基的毒物结合。4.抗炎类药通过各种机制发挥抗炎作用，有类似激素的作用。代表药物主要为甘草甜素制剂，如复方甘草甜素、甘草酸二胺、异甘草酸镁。临床应用于各型肝炎的治疗。5.降酶药常用品种有联苯双酯和双环醇片。6.利胆药可促进胆汁分泌，减轻胆汁淤滞。代表药物有腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸等。临床用于治疗自体免疫性肝炎以及胆汁性肝硬化、硬化性胆管炎等各种胆汁淤积症。（二）典型不良反应甘草甜素制剂（甘草酸二铵、复方甘草酸苷）可引起低钾血症。（三）禁忌证1.严重低钾血症、高钠血症、高血压、心力衰竭和肾衰竭患者禁用甘草酸二铵。2.复方甘草酸苷可加重低钾血症和高血压，故醛固酮增多症、肌病、低钾血症患者禁用。亦禁用于血氨升高倾向的末期肝硬化患者。3.妊娠及哺乳期妇女、严重肝功能不全者、胆道完全梗阻、急性胆囊炎、胆管炎患者，胆结石钙化者出现胆管痉挛或胆绞痛时禁用熊去氧胆酸。第5页共5页你的未来，我来导航（四）药物相互作用复方甘草酸苷与袢利尿剂、依他尼酸、呋塞米等噻嗪类药物利尿剂三氯甲噻嗪、氯噻酮等同时使用时，可能出现低钾血症，应特别注意血钾的监测。二、用药监护甘草制剂（甘草酸二铵、复方甘草酸苷）可引起低血钾，而门冬氨酸钾镁可引起高血钾，尤其是给药速度过快时可引起高钾血症，故用药期间应监测血钾水平。三、主要药品多烯磷脂酰胆碱]医保（乙）][典[PolyenePhosphatidylcholine【适应证】用于辅助改善中毒性肝损伤以及脂肪肝和肝炎患者的食欲减退、右上腹压迫感。还原型谷胱甘肽]医保（乙）][典[ReducedGlutathione【适应证】用于：（1）肝损伤，包括病毒性肝病、药物性肝病、中毒性肝损伤、脂肪肝、肝硬化等；（2）肾损伤，急性药物性肾损伤、尿毒症；（3）化、放疗保护；（4）糖尿病并发症、糖尿病神经病变；（5）缺血缺氧性脑病、各种低氧血症。甘草酸二铵]医保（乙）][典[DiammoniumGlycyrrhizinate【适应证】用于伴有丙氨酸氨基转氨酶升高的急、慢性病毒性肝炎的治疗。【注意事项】妊娠期妇女不宜使用。复方甘草酸苷]医保（乙）][典[CompoundGlycyrrhizin【适应证】用于治疗慢性肝病，改善肝功能异常，以及治疗湿疹、皮肤炎、斑秃。葡醛内酯]医保（乙）][典[Glucurolactone【适应证】用于急、慢性肝炎的辅助治疗。熊去氧胆酸]医保（甲）][典][【基UrsodeoxycholicAcid【适应证】用于胆固醇型胆结石及胆汁缺乏性脂肪泻，预防药物性结石形成及治疗脂肪痢（回肠切除术后）。