硫酸镁

1硫酸镁【药物名称】药用硫酸镁、泻盐、泻利盐、硫酸镁、硫苦、苦盐、干燥硫酸镁、MagnesiumSulfate、MagnesiiSulfatis、Mag.Sulfas、Epsonite、EpsomSalt、Addex-Magnesium【概述】·分子式：Mg-S-O4·7(H2-O)·分子量：246.48·性状：本品为无色结晶；无臭，味苦、咸；有风化性。在水中易溶，在乙醇中几乎不溶。【适应证】1.低镁血症的预防和治疗：尤其是急性低镁血症伴有肌肉痉挛、手足搐搦时。也用于全静脉内营养时，以防镁缺乏。2.作为抗惊厥药，用于妊娠高血压综合征，降低血压，治疗先兆子痫和子痫。3.用于治疗早产。4.作为容积性泻药，用于便秘、肠内异常发酵；与活性炭合用，可治疗食物或药物中毒；亦可与驱虫剂并用。5.作为利胆解痉药，用于治疗胆绞痛、阻塞性黄疸及慢性胆囊炎。6.用于室性心动过速，包括尖端扭转型室性心动过速和室颤的预防；对洋地黄、奎尼丁中毒引起的室性心动过速也有效。7.用于尿毒症、破伤风、高血压脑病及急性肾性高血压危象等。8.也用于发作频繁而其它治疗效果不好的心绞痛患者，对伴有高血压的患者效果较好。9.外用热敷消炎去肿。【药理】1.药效学本品的具体作用如下：(1)导泻作用：本品口服不被肠道吸收，可使肠腔内渗透压提高，阻止水分被肠壁吸收，肠内保留大量水分引起肠道扩张，刺激牵张感受器而增强肠蠕动；同时本品可促使肠壁释放胆囊收缩素，后者能刺激肠道的分泌和运动，增强本品的致泻作用。本品导泻作用强而迅速，其作用速度和强度受药物浓度的影响，空腹服用并同时大量饮水，可加速和增强下泻作用。(2)利胆作用：本品小剂量可使奥狄(Oddi)括约肌松弛，胆囊收缩，增强胆汁引流，起利胆作用。(3)对中枢神经系统的作用：本品注射给药，可提高细胞外液中镁离子浓度，抑制中枢神经系统的活动，抑制运动神经-肌肉接头乙酰胆碱的释放，并抑制运动神经元终板对乙酰胆碱的敏感性，从而产生镇静、降低或解除横纹肌收缩的作用，也能降低颅内压。(4)对心血管系统的作用：本品注射给药，可直接舒张外周血管平滑肌，并引起交感神经节冲动传递障碍，从而导致血管扩张，血压下降。同时，本品静脉给药，还可延长心脏传导系统的有效不应期，提高室颤阈值，并使心肌复极均匀，减少或消除折返激动，有利于快速性室性心律失常的控制。(5)对子宫的作用：本品对子宫平滑肌收缩也有抑制作用，可用于治疗早产。(6)消炎去肿：本品50%溶液外用热敷患处，有消炎去肿的作用。2.药动学本品口服后约有20%吸收进入血液，而后随尿排出；约1小时起效，作用持续1-4小时。本品静注后几乎立即起效，作用持续约30分钟；肌注后约1小时起效，作用持续3-4小时。2肌注或静注后均经肾脏排泄，排泄速度与血镁浓度和肾小球滤过率相关。治疗先兆子痫和子痫的有效血镁浓度为2-3.5mmol/L，治疗早产的有效血镁浓度为2.1-2.9mmol/L，个体差异比较大。本品是否可经乳汁分泌尚不清楚。【注意事项】1.禁忌症(1)心脏传导阻滞。(2)心肌损害。(3)严重肾功能不全(内生肌酐清除率低于20mL/min)。(4)肠道出血病人。(5)急腹症病人。(6)经期妇女。2.慎用(1)肾功能不全者。因肾功能下降可导致镁排泄减少，镁蓄积而易发生镁中毒。(2)呼吸系统疾病，特别是呼吸功能不全。3.其它注意事项·药物对儿童的影响：本品用于小儿抗惊厥时，不作为首选药物。·药物对妊娠的影响：(1)本品为高渗性泻药，可促使钠潴留而致水肿，孕妇应慎用。(2)本品静脉注射后能迅速通过胎盘进入胎儿血流，使胎儿的血药浓度与母亲的相等，对胎儿及母亲的作用亦相似。因此，除非硫酸镁是治疗子痫的唯一药物，否则在产前2小时内，不得使用硫酸镁。·药物对检验值或诊断的影响：当用99mTc胶态硫作网状内皮系统显影时，本品能使99mTc胶态硫凝集并大量集聚在肺血管，而进入肝、脾、骨髓等组织器官的量减少。·用药前后及用药时应当检查或监测的项目：(1)心电图。(2)肾功能。(3)血镁浓度。(4)膝腱反射检查。(5)测定呼吸频率。(6)静脉注射或连续静脉滴注时应监测血压。(7)密切观察患者的意识。·因服用中枢神经抑制药(如苯巴比妥)中毒需导泻时，应避免使用硫酸镁，而改用硫酸钠。·低镁血症合并出现钙缺乏时，应先补充镁，然后补充钙。【不良反应】1.高镁血症静脉应用或口服给药均可发生高镁血症，心功能不全时则更易发生。一般当血浆镁浓度超过2mmol/L时，就可出现临床表现，包括皮肤潮红、口渴、血压下降、倦怠乏力、反应迟钝、腱反射消失、呼吸抑制、心律失常，心电图示P-R间期延长及QRS波增宽，甚至呼吸停止、心脏骤停、昏迷、体温不升等。镁离子可自由透过胎盘，故可造成新生儿高镁血症，表现为肌张力低、吸吮力差、不活跃、哭声不响亮等，少数有呼吸抑制现象。2.脱水导泻时如服用浓度过高的溶液或用量过大，则可从组织内吸收大量水分而导致脱水。33.少数孕妇可出现肺水肿。4.极少数患者可出现低钙血症。5.本品连续使用可引起便秘，部分病人可出现麻痹性肠梗阻，停药后好转。6.本品静脉注射时常引起潮热、出汗、口干等症状，快速静脉注射时可引起恶心、呕吐、心慌、头晕，个别出现眼球震颤，减慢注射速度后症状可消失。若静脉注射速度过快或用量过大，还可引起呼吸抑制、血压急剧下降，最后心脏停止于舒张期。7.可引起注射部位疼痛，血管扩张伴有热感。【药物相互作用】·药物-药物相互作用1.本品可提高尿激酶的溶栓疗效，缩小梗死面积，减少并发症，并有益于缺血-再灌注损伤的防治。2.本品可与氯化钡形成不溶性无毒硫酸钡排出，故可用于口服氯化钡中毒的治疗。3.本品能加强中枢神经抑制药物如氯丙嗪、氯氮卓等的作用。4.本品可降低奎尼丁经肾的排泄，其机制可能与尿液碱化有关。5.本品可拮抗氨茶碱所致的室性心律失常。6.本品与双香豆素、地高辛或异烟肼等合用时，后者的作用降低。7.本品与土霉素合用时，可形成不吸收性复合物，故服用土霉素后1-3小时内忌用本品。8.本品可使灰黄霉素的吸收减少，血药浓度降低。9.使用本品的同时静脉注射钙剂，可减弱本品对神经肌肉的作用。10.本品可降低催产素刺激子宫的作用。11.本品与活性炭配制口服吸附解毒剂，可减少毒物吸收并加速毒物排泄。12.本品可减轻顺铂所致肾损害。13.本品与滑石联用时可发生镁过量中毒。14.保钾利尿药可增加血清、淋巴细胞和肌肉中的镁和钾，与本品合用时易致高镁、钾血症。15.在已洋地黄化的患者中应用本品时可发生严重的心脏传导阻滞甚至心脏骤停，应引起高度重视。16.本品与其它神经肌肉阻滞药合用时，可致严重的神经肌肉传导阻滞。17.本品与氨基糖甙类抗生素(如庆大霉素)合用时，可发生神经肌肉阻断作用的相加，故正在应用氨基糖甙类抗生素治疗的患者，最好避免静脉给予硫酸镁。如必须应用，应考虑到两者的相互作用可能导致呼吸抑制，并备好人工呼吸设施。18.应用本品进行保胎治疗时，不宜与肾上腺素β受体激动药(如利托君)同时使用，否则易引起心血管系统的不良反应。19.使用硝苯地平治疗的同时，静脉给予硫酸镁，有发生四肢痉挛、吞咽困难的报道。其机制尚不十分清楚。建议这两种药物不合用于产科疾病的治疗。【给药说明】1.下列药物与硫酸镁为配伍禁忌：硫酸多粘菌素B、硫酸链霉素、葡萄糖酸钙、盐酸多巴酚丁胺、盐酸普鲁卡因、四环素、青霉素和萘夫西林(乙氧萘青霉素)。2.用药前应了解患者的心肺情况，心肺毒性尤其是呼吸抑制是注射硫酸镁最危险的不良反应，可很快地达到致死的呼吸麻痹，故有心肺疾病的患者应用本品时应谨慎。注药前呼吸频率应在每分钟16次以上；若用药期间呼吸频率每分钟低于16次，则应减量甚至停用。3.静脉注射给药可引起呼吸抑制和低血压，故静脉注射时应注意用药剂量及给药速度，并观察患者的血压、呼吸及腱反射。4.口服本品用于导泻时，宜早晨空腹服用，并大量饮水以加速导泻作用和防止脱水。5.在重复用药前如膝腱反射已明显抑制者，则不能再给药。46.用药期间若每小时尿量少于25-30mL或24小时尿量少于600mL，应及时停药。7.治疗过程中若突然出现胸闷、胸痛、呼吸急促，应及时听诊，必要时进行胸部X射线摄片，以便及早发现肺水肿。8.用药过量的表现：用药过量时可引起低血压、中枢神经抑制、呼吸抑制和电解质紊乱等，继发心律失常、精神错乱、肌痉挛、倦怠无力等。9.如出现急性镁中毒现象，应立即停药，进行人工呼吸，并用钙剂静注解救，常用10%葡萄糖酸钙注射液10mL缓慢注射。出现高镁血症时，也可应用葡萄糖钙注射液10-20mL静脉注射，透析疗法可迅速清除体内镁离子，纠正机体低容量状态，增加尿量以促进镁的排泄；也有应用毒扁豆碱注射液皮下注射，但不作为常规应用。【用法与用量】·成人·常规剂量(含最大量、极量)·口服给药1.导泻：口服一次5-20g，用水200-400mL溶解后顿服。2.利胆：一次2-5g，一日3次，配制成33%或50%的溶液，于饭前或两餐间服用。·肌内注射1.妊娠高血压综合征：轻型妊娠高血压综合征可肌内注射一次5g，根据病情每日4次或4小时1次。轻度先兆子痫和子痫也可肌内注射，将1-2.5g硫酸镁(25%注射液4-10mL)，根据病情决定剂量，最多每日肌注6次。2.抗惊厥：肌内注射，一次1g。3.防治低镁血症：(1)轻度镁缺乏：1g硫酸镁(4mL，25%注射液)肌内注射，每日总量为2g。(2)重度镁缺乏：一次按体重0.25mmol/kg硫酸镁肌内注射。·静脉注射1.重型妊娠高血压综合征：可静脉注射一次2.5-4g，用25%葡萄糖注射液20mL稀释后，缓慢静脉注入(超过5分钟)，一次极量为4g；以后用静脉滴注维持，滴速每小时约1-2g或每小时按体重30mg/kg，总量可达每日30g，以膝腱反射、呼吸及尿量为监测指标。2.早产：首次负荷量为4g，用25%葡萄糖注射液20mL稀释后5分钟内缓慢静脉注射，以后用25%硫酸镁注射液60mL，加于5%葡萄糖注射液1000mL中静脉滴注，速度为每小时2g，直到宫缩停止后2小时，以后口服β肾上腺素受体激动药维持。·静脉滴注1.妊娠高血压综合征：(1)轻型妊娠高血压综合征：可按每小时1.5-2g的速度进行静脉滴注，每日15g。(2)重型妊娠高血压综合征：参见静脉注射项。2.抗惊厥：静脉滴注，一次1-2.5g，临用前以5%葡萄糖注射液稀释至1%浓度缓慢滴注。3.早产：参见静脉注射项。4.防治低镁血症：(1)轻度镁缺乏：1g硫酸镁(4mL，25%注射液)溶于5%葡萄糖注射液500mL中静滴，每日总量为2g。(2)重度镁缺乏：将2.5g硫酸镁溶于5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液500mL中，缓慢滴注3小时。严密观察呼吸等生命体征。5.全静脉内营养：按体重每日0.125-0.25mmol/kg镁。6.室性心动过速：25%硫酸镁加10%葡萄糖液100mL静脉滴注，每日最大剂量不超过6-10g。5·肾功能不全时剂量镁主要经肾脏排泄，故肾功能不全时应酌情减量。·老年人剂量老年人因有可能存在肾功能减退，故剂量应酌情减少。·儿童·常规剂量(含最大量、极量)·口服给药本品用于导泻时，小儿每次每岁1g。·肌内注射本品用于抗惊厥，可按体重20-40mg/kg，配成20%注射液肌注。·静脉滴注本品用于全静脉内营养时，每日按体重给予0.125mmol/kg镁。【制剂与规格】硫酸镁注射液(1)10mL:1g(2)10mL:2.5g(3)20mL:2g贮法：遮光，密闭保存。硫酸镁结晶粉剂500g/袋