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初级药师考试辅导基础知识第1页药物化学第三节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、A11、巴比妥类药物构效关系表述正确的是A、R1的总碳数1~2最好B、R(R1)应为2~5碳链取代,或有一为苯环取代C、R2以乙基取代起效快D、若R(R1)为H原子,仍有活性E、1位的氧原子被硫取代起效慢2、苯巴比妥表述正确的是A、具有芳胺结构B、其钠盐对水稳定C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作D、苯巴比妥钠在60%丙三醇水溶液中有一定的稳定性E、苯巴比妥钠水解后仍有活性3、作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是A、饱和烷烃基B、带支链烃基C、环烯烃基D、乙烯基E、丙烯基4、巴比妥类药物显弱酸性,是由于分子中有A、形成烯醇型的丙二酰脲结构B、酚羟基C、醇羟基D、邻二酚羟基E、烯胺5、于某药物的Na2CO3溶液中滴加AgNO3试液,开始生成白色沉淀,经振摇即溶解,继续滴加AgNO3试液,生成的白色沉淀经振摇则不再溶解,该药物应是A、盐酸普鲁卡因B、异戊巴比妥C、地西泮D、咖啡因E、四环素6、关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是A、巴比妥类药物易溶于水B、巴比妥类药物加热易分解C、含硫巴比妥类药物有不适臭味D、巴比妥药物在空气中不稳定初级药师考试辅导基础知识第2页E、通常对酸和氧化剂不稳定7、对巴比妥类药物表述正确的是A、为弱碱性药物B、溶于碳酸氢钠溶液C、该类药物的钠盐对空气稳定D、本品对重金属稳定E、本品易水解开环8、对硫喷妥钠表述正确的是A、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物B、本品系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物C、药物的脂溶性小,不能透过血脑屏障D、本品为长效巴比妥药物E、本品不能用于抗惊厥9、硫巴比妥所属巴比妥药物类型是A、超长效类(8小时)B、长效类(6~8小时)C、中效类(4~6小时)D、短效类(2~3小时)E、超短效类(1/4小时)10、关于苯妥英钠的表述正确的是A、本品的水溶液呈酸性B、对空气比较稳定C、本品不易水解D、具有酰亚胺结构E、为无色结晶11、下列说法正确的是A、卡马西平片剂稳定,可在潮湿环境下存放B、卡马西平的二水合物,药效与卡马西平相当C、卡马西平在长时间光照下,可部分形成二聚体D、苯妥英钠为广谱抗惊厥药E、卡马西平只适用于抗外周神经痛12、以下为广谱抗癫痫药的是A、苯妥英钠B、丙戊酸钠C、卡马西平D、盐酸氯丙嗪E、地西泮13、关于氯丙嗪的叙述正确的是初级药师考试辅导基础知识第3页A、本品结构中有噻唑母核B、氯丙嗪结构稳定,不易被氧化C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置,渐变为红棕色D、在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素BE、本品与三氯化铁反应显棕黑色14、关于盐酸阿米替林的叙述正确的是A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性B、代谢主要途径是开环化C、用于治疗急、慢性精神分裂症D、属于三环类抗抑郁药E、主要在肾脏代谢15、用于癫痫持续状态的首选药是A、乙琥胺B、卡马西平C、丙戊酸钠D、苯巴比妥E、地西泮16、下列药物分子中含有二苯并氮杂艹卓结构的抗癫痫药是A、乙琥胺B、卡马西平C、丙戊酸钠D、硝西泮E、地西泮17、对硫喷妥钠表述正确的是A、本品不能用于抗惊厥B、不能用于诱导麻醉C、药物的脂溶性小,不能透过血脑屏障D、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被硫原子取代得到的药物E、本品系异戊巴比妥2-位氧原子被硫原子取代得到的药物18、苯巴比妥钠注射液必须制成粉针,临用时溶解的原因是A、本品易氧化B、难溶于水C、本品易与铜盐作有D、本品水溶液放置易水解E、本品水溶液吸收空气中N2,易析出沉淀19、关于氯丙嗪的叙述不正确的是A、本品有引湿性B、本品具有吩噻嗪环结构,易被氧化初级药师考试辅导基础知识第4页C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置,渐变为棕红色D、可用于人工冬眠E、本品与三氯化铁反应显棕黑色20、关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是A、巴比妥类药物加热都能升华B、含硫巴比妥类药物有不适之臭C、该类药物不稳定,遇酸、氧化剂和还原剂,在通常情况下其环破裂D、巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应E、巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类21、硫喷妥钠是超短效作用麻醉药,原因是A、5位取代基小B、属钠盐结构C、结构中引入硫原子D、分子量小E、水溶性好二、B1、A.巴比妥类B.氨基醚类C.氨基甲酸酯类D.苯二氮(艹卓)类E.三环类1、苯巴比妥属于A、B、C、D、E、2、地西泮属于A、B、C、D、E、2、A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡马西平E.氯丙嗪1、以下属于二苯并氮艹卓类抗精神失常药的是初级药师考试辅导基础知识第5页A、B、C、D、E、2、以下属于吩噻嗪类抗精神失常药的是A、B、C、D、E、3、以下属于丁酰苯类抗精神失常药的是A、B、C、D、E、0、A.地西泮B.卡马西平C.盐酸氯丙嗪D.苯妥英钠E.苯巴比妥1、结构中含有苯并二氮(艹卓)环A、B、C、D、E、2、结构中含有二苯并氮(艹卓)环A、B、C、D、E、3、结构中含有吩噻嗪环A、B、C、D、初级药师考试辅导基础知识第6页E、答案部分一、A11、【正确答案】B【答案解析】1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R(R1)为H原子则无活性,应有2~5碳链取代,或一为苯环取代,R和R1的总碳数为4~8最好。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100409101,点击提问】2、【正确答案】C【答案解析】苯巴比妥分子中有酰亚胺结构,易水解,其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性,可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用,临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100409100,点击提问】3、【正确答案】A【答案解析】巴比妥类药物属于结构非特异性药物,作用时间与5位取代基在体内的代谢有关,当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,作用时效短;为芳烃或直链烷烃时,则作用时间长。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100409098,点击提问】4、【正确答案】A【答案解析】巴比妥类药物为丙二酰脲,即巴比妥酸的衍生物,存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象,烯醇式呈弱酸性。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100409057,点击提问】5、【正确答案】B【答案解析】巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下,与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100408910,点击提问】6、【正确答案】C【答案解析】巴比妥类药物加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶剂。在空气中稳定,通常遇酸、氧化剂和还原剂,其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100408765,点击提问】7、【正确答案】E初级药师考试辅导基础知识第7页【答案解析】巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式与烯醇式互变异构,形成烯醇型,呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类,用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,故选E。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100408764,点击提问】8、【正确答案】B【答案解析】硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水,做成注射剂,用于临床。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100408762,点击提问】9、【正确答案】E【答案解析】由于硫原子的引入,使药物脂溶性增加,易透过血脑屏障。同时,在体内容易被脱硫代谢,生成异戊巴比妥,所以为超短时作用的巴比妥类药物。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100408726,点击提问】10、【正确答案】D【答案解析】本品为白色粉末,易溶于水,有吸湿性,水溶液呈碱性,露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构,易水解。【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】【答疑编号100408761,点击提问】11、【正确答案】C【答案解析】卡马西平在干燥条件下稳定,潮湿环境下可生成二水合物,影响药物的吸收,药效为原来的1/3。长时间光照,可部分环化生成二聚体和10,11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药,具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】【答疑编号100408760,点击提问】12、【正确答案】B【答案解析】丙戊酸钠为广谱抗癫痫药,能抑制脑内酪氨酸的代谢,提高其浓度,从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】【答疑编号100408759,点击提问】13、【正确答案】C【答案解析】氯丙嗪有吩噻嗪母核,环中的S和N原子都是良好的电子供体,易被氧化成红棕色,故在其注射液中加入维生素C、对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂,阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用,显红色。【该题针对“抗精神病药”知识点进行考核】【答疑编号100408758,点击提问】14、初级药师考试辅导基础知识第8页【正确答案】D【答案解析】盐酸阿米替林水溶液不稳定,某些金属离子能催化本品降解,加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢,代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药,适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。【该题针对“抗抑郁药”知识点进行考核】【答疑编号100408757,点击提问】15、【正确答案】E【答案解析】地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】【答疑编号100411808,点击提问】16、【正确答案】B【答案解析】卡马西平为二苯并氮杂(艹卓)结构,地西泮为苯二氮(艹卓)。【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】【答疑编号100411807,点击提问】17、【正确答案】E【答案解析】硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水,做成注射剂,用于临床。由于硫原子的引入,使药物的脂溶性增大,易通过血脑屏障,可迅速产生作用;但同时在体内也容易被脱硫代谢,生成戊巴比妥,所以为超短时作用的巴比妥类药物。常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。【该题针对“初级药师-基础知识模考系统,镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100439947,点击提问】18、【正确答案】D【答案解析】巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中CO2,易析出沉淀”。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100662049,点击提问】19、【正确答案】E【答案解析】氯丙嗪有吩噻嗪母核,环中的S和N原子都是良好的电子供体,易被氧化成红棕色,故在其注射液中加入维生素C。对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂,阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用,显红色。【该题针对“抗精神病药”知识点进行考核】【答疑编号100662050,点击提问】20、【正确答案】C【答案解析】巴比妥类药物理化通性(1)巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末,加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶剂,含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定,遇酸、氧化剂和还原剂,在通常情况下其环不会破裂。(2)弱酸性:巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式结构与烯醇式的互变异构,形成烯醇型,呈现初级药师考试辅导基础知识第9页弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类,但不溶于碳酸氢钠,其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭,防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。(3)水解性:巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉
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