执业药师专业知识2阻断剂药理作用临床评价不良反应

执业药师专业知识2考试重点：阻断剂临床评价，药理作用，不良反应一：药理作用与临床评价酸相关性疾病一直是消化系统疾病的重要部分，随着抑酸剂的广泛应用和疗效的日益提高，特别是质子泵抑制剂的临床应用，给消化系统疾病的治疗带来标志性的变化。抑酸剂是抑制胃酸分泌的药物，通常包括组胶H2受体阻断剂和质子泵抑制剂，是目前治疗消化性溃殇的首选药。可阻断组胶H2受体，可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体，显著抑制胃酸分泌的药物称为组胶H2受体阻断剂，目前常用的是西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替了和罗沙替丁乙酸醋。(一)作用特点H2受体阻断剂抑制由进食、胃泌素、高血糖或迷走神经兴奋等剌激引起的胃酸分泌，尤其能有效地抑制夜间基础胃酸分泌，降低胃酸和胃蛋白酶的活性。主要用于胃及十二指肠渍痛、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性渍殇并发出血，防治乙醇、阿司匹林及其他各种因素引起的应激性愤癌等病症。十二指肠溃瘤的最主要决定因素为夜间胃酸分泌水平，因此晚餐服用一次组胶H2受体阻断剂可促进十二指肠横殇愈合。组胶H2受体阻断剂有口服及静脉两种给药方式。口服吸收完全，1-2h达峰值。常规剂量24h可使胃酸分泌减少50%-70%左右。抑制夜间酸分泌作用较强。主要经肾脏排泄，也可经胎盘转运或由乳汁中分泌。西咪替丁口服吸收良好，存在首关效应，口服生物利用度为70%，肌内注射与静脉注射生物利用度基本相同，约为90%-100%。口服西咪替丁300mg可抑制50%的基础胃酸分泌达4-拙，肌内注射或静脉注射本品300mg可抑制80%的基础胃酸分泌长达弛。尼扎替丁能显著抑制夜间胃酸分泌达12h。对由组胶、胃泌素、食物等剌激引起的胃酸分泌的抑制作用比西眯替丁强8-9倍，抗愤癌作用比西咪替丁强3-4倍，而与雷尼替丁相似，尼扎替丁几无抗雄性激素作用。法莫替丁口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约50%，且不受食物影响。其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强20倍，比雷尼替丁强7.5倍，副作用较西咪替丁小，无抗雄激素的副作用。法莫替丁和雷尼替丁对胃及十二指肠溃殇疗效高，且有速效和长效的特点。雷尼替丁口服吸收迅速，约50%发生首关效应，肌内注射的生物利用度为90%-1∞%。(二)典型不良皮应常见头晕、嗜睡。少见定向力障碍、意识混乱、男性乳房肿胀、精神异常;偶见血浆泌乳素升高、男性乳房女性化、女性泌乳、阴茎勃起功能障碍、精子数量减少。长期用药可引起胃内细菌繁殖，诱发感染。突然停用可能引起慢性消化性溃痛、穿孔，系胃酸分泌反跳性增加引起。