《药物化学》考试试卷及答案

《药物化学》考试试卷及答案一、单项选择题1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物2.下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠3.有关氯丙嗪的叙述，正确的是（）A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解4.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（）A.中枢兴奋B.抗癫痫C.抗焦虑D.抗病毒E.消炎镇痛5.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（）A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类6.卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（）A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸7.解热镇痛药按结构分类可分成（）A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8.临床上使用的布洛芬为何种异构体（）A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。9.环磷酰胺的作用位点是（）A.干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶C.直接作用于DNAD．均不是10.那一个药物是前药（）A.西咪替丁B.环磷酰胺C.赛庚啶D.昂丹司琼E.利多卡因11.有关阿莫西林的叙述，正确的是（）A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服12.喹诺酮类药物的抗菌机制是（）A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（）A.3－羰基B.A环芳香化C.13－角甲基D.17－β－羟基14.一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（）A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E．该药物为注射剂，避免了首过效应。15.药物的代谢过程包括（）A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物C．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物D．一般不经结构转化可直接排出体外16.下列药物中，其作用靶点为酶的是（）A．硝苯地平B．雷尼替丁C．氯沙坦D．阿司匹林E．盐酸美西律17.下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（）A.奥沙西泮B．保泰松C．5-氟尿嘧啶D．肾上腺素E．阿苯达唑18.结构上没有含氮杂环的镇痛药是（）A．盐酸吗啡B．盐酸美沙酮C．芬太尼D．喷他佐辛19.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（）A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B.普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺结构D.利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E.酰胺键比酯键不易水解20.非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（）A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸21.能够选择性阻断β1受体的药物是（）A．普萘洛尔B．拉贝洛尔C．美托洛尔D．维拉帕米E．奎尼丁22.有关西咪替丁的叙述，错误的是（）A．第一个上市的H2受体拮抗剂B．具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关C．是P450酶的抑制剂D．主要代谢产物为硫氧化物E．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解23.阿司匹林的结构表现，它是（）A.酸性B．碱性C．中性D．水溶性二、多项选择题1.下列药物中，具有光学活性的是（）A.雷尼替丁B.麻黄素C.哌替啶D.奥美拉唑E.萘普生2.普鲁卡因具有如下性质（）A.易氧化变质B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C.可发生重氮化－偶联反应，用于鉴别D.具氧化性E.弱酸性3.用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（）A.1,4二氢吡啶环是必需的B.苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直C.3,5位的酯基取代是必需的D.4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳4.下列哪些说法是正确的（）A.抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B.芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小C.赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物D.顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E.甲氨蝶呤是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物5.氢化可的松含有下列哪些结构（）A.含有孕甾烷B.10位有羟基C.11位有羟基D.17位有羟基E.21位有羟基6.下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（）A.△4-3-酮B.C-13位角甲基C.A环芳构化D.△4-3,20-二酮7.在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（）A.16甲基引入可降低钠潴留作用B.为了改变糖皮质激素类药物的给药方式C.为了稳定17β-酮醇侧链D.为了增加糖皮质激素的活性8.属于酶抑制剂的药物有（）A.卡托普利B.溴新斯的明C.西咪替丁D.辛伐他丁E.阿托品9.属于脂溶性维生素的有（）A.维生素AB.维生素CC.维生素KD.氨苄西林E.维生素D10.药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于（）A.药物可以补充体内的必需物质的不足B.药物可以产生新的生理作用C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E.药物没有毒副作用三、填空题1.硫酸沙丁胺醇属于β受体激动剂，具有较强的（）作用。2.我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究（）的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。3.根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是（）药物，另一类是（）药物。4.用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（）。5.Prodrug翻译为中文是（）。6.将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性（），（）作用减弱。7.将吗啡3位、6位的羟基乙酰化，其脂溶性（），（）作用增加。9.维生素A2与维生素A1的区别在于（），其活性与维生素A1相比（）。10.维生素E的抗氧化能力与分子中（）基多少有关。四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途1.诺氟沙星喹诺酮类药物抗菌药2.氮甲氮介类抗肿瘤药3.氨苄西林β-内酰胺类抗生素4.布洛芬芳基丙酸类抗炎镇痛药5.阿昔洛韦核苷类抗病毒药物五、简答题1.为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？2.简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？3.请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。参考答案一、单项选择题1-5AEBCC6-10ADDCB11-15DAABA16-23DABECCEA多项选择题1.（BDE）2.（ABCD）3.（ABCD）4.（BCD）5.（ACDE）6.（AB）7.（ACD）8.（ABD）9.（ACE）10.（ACD）三、填空题1.硫酸沙丁胺醇属于β受体激动剂，具有较强的扩张支气管作用。2.我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究光学活性纯净异构体的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。3.根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是结构非特异性药物，另一类是结构特异性药物。4.用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是正辛醇。5.Prodrug翻译为中文是前药。6.将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性增强，镇痛与成瘾性作用减弱。7.将吗啡3位、6位的羟基乙酰化，其脂溶性增强，镇痛与成瘾性作用增加。9.维生素A2与维生素A1的区别在于环上多一个双键，其活性与维生素A1相比较弱。10.维生素E的抗氧化能力与分子中甲基多少有关。四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途五、简答题1.为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？答：（1）质子泵即H+/K+-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使氢离子与钾离子交换。质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂，故质子泵抑制剂比H2受体拮抗剂的作用面广，对各种作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。质子泵抑制剂是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂。（2）H2受体还存在于胃壁细胞外，如在脑细胞，而质子泵仅存在于胃壁细胞表面，故质子泵抑制剂的作用较H2受体拮抗剂专一，选择性高，副作用小。2.简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？答：（1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性，其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢（2）第一条途径：4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛，磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子，发挥抗肿瘤作用（3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺，正常细胞中主要按第二条途径代谢，而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。（4）由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物3.请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。答：药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响，包括水溶性和脂溶性。（1）水溶性水是药物转运的载体，体内的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度，处于溶解状态，才能被吸收。因此，要求药物有一定的水溶性。极性（引入极性基团可增加水溶性）、晶型（对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视）、熔点均影响溶解度，从而影响药物的吸收，影响生物利用度。（2）脂溶性细胞膜的双脂质层的结构，要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来（一定的脂溶性），出得去（一定的水溶性）。将易解离的基团如羧基酯化。通过化学结构的修饰，引进脂溶性的基团或侧链，可提高药物的脂溶性，促进药物的吸收，提高生物利用度。