眼用制剂

眼用制剂SimpleTextureGraduateDefense制作人：杨靓仪王心如演讲人：凌慧敏01眼用制剂总论Backgroundandsignificanceoftheselectedtopic02眼膏剂Researchmethodsandprocesses0304滴眼剂Demonstrationandapplicationofresearchresults总结PaperSummary目录CONTENTSLoremipsumdolorsitamet,consecteturadipiscingelit.眼用制剂一、概述眼用制剂：指直接用于眼部发挥局部治疗作用或经眼部吸收进入体循环，发挥全身治疗作用的药物制剂。市售眼用制剂90%以上为滴眼剂、眼膏剂。（一）眼用制剂的分类1液体制剂（滴眼剂、洗眼剂、眼内注射剂）2眼用半固体制剂（眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂3眼用固体制剂（眼膜剂、眼丸剂）（二）眼用制剂的优缺点优点①与注射相比，眼部给药更方便，简单，经济，病人易于接受②经眼部吸收的药物可避免肝的首关效应③眼部组织与其他组织相比，对于免疫反应不敏感，适用于蛋白质、肽类，这些药物往往口服吸收不明显。缺点①如果药物有刺激，不仅会流泪，还会稀释药物；②药物剂量损失：眼部仅有7μL容量②药物剂量损失：眼部仅有7μL容量③药物在眼部停留时间短，时间太长又会对眼部造成阻碍。VS1.眼的结构与生理眼由眼球、眼内容物和眼附属器三部分组成。眼球位于眼眶内，外形近似圆球，后部有视神经与脑部相连。眼球壁由三种同心层组成，外层为纤维膜，中层为血管膜，内层为视网膜。眼内容物的折光装置由前向后分为房水、晶状体、玻璃体。（三）药物经眼吸收途径眼部的生理屏障：角膜和结膜屏障血房水屏障血视网膜屏障其中，角膜和视网膜为药物不易透过的屏障。巩膜眼球后部结膜血管网体循环为眼局部用药的有效途径（1）角膜渗透途径（2）结膜吸收途径是药物通过眼进入体循环的途径，起全身作用2.药物的吸收途径房水虹膜睫状肌局部血管网角膜局部作用结膜脂溶性药物一般经角膜吸收；亲水性药物以及蛋白质、多肽类药物不易通过角膜，主要通过结膜和巩膜途径吸收。（四）影响吸收的主要因素01角膜的渗透性角膜为脂质-水-脂质结构。对大多数亲水性药物构成扩散限速屏障，亲脂性很强的药物则很难透过角膜亲水基至层。因此，药物需要适宜的有谁分配系数，分配系数的对数范围在1~3者可获得最佳渗透02角膜前影响因素鼻泪导管排除、溢出。结膜囊容量30μL，滴眼剂每滴50~70μL。为了减少鼻泪导管排除、溢出，可用以下措施：①增加制剂粘度；②减少给药体积；③pH和渗透压；④应用眼膏、膜剂、凝胶剂延长药物与角膜接触时间而有利于药物吸收。03渗透促进剂的影响可以提高眼粘膜给药的生物利用度。目前对蛋白质、多肽类药物眼粘膜给药研究多。4.给药方法除滴入外，可注射给药。质量要求：均匀、细腻，无刺激，无菌。供手术、伤口、角膜穿通伤用的眼膏剂不得添加抑菌剂和抗氧剂，单剂量装。每个包装不超过5g，开启后最多使用4周。眼膏基质常用基质有幼稚型、乳剂型及凝胶型。（1）凡士林为液体、半固体与固体烃类的半固体混合物。无刺激，不酸败，有适宜的粘稠性和涂展性；能与多种药物配伍。但是吸水性差。（2）羊毛脂为羊毛上脂肪性物质的混合物。本品过于粘稠，不适宜单独作基质，常与凡士林合用，并可改善凡士林（3）液状石蜡为各种液体烃的混合物，主要用于研磨不溶于水的主药。眼膏剂的配制同软膏剂，但应在清洁、避菌环境中（C级）进行包装软管紫外灭菌水溶性药物先容于少量水中，再用基质研磨吸收；不溶性药物粉碎成极细粉（9号筛），先用少量液体石蜡研匀，再逐渐加入基质研匀。眼膏剂的质量控制与稳定性评价①眼膏剂所用原料要求纯度高，且不得染菌；②基质应对主药无影响，对眼无刺激；③配置与分装严格按无菌操作；④眼膏剂的质量要求应按《中国药典》有关规定。概念及特点眼膏剂指药物与适宜的基质制成的供眼用的膏状灭菌制剂。与滴眼剂相比，眼膏剂在结膜囊内保留时间过长，属于长效制剂，能减少对眼球的摩擦；适用于不宜使用滴眼剂的小儿。缺点是油腻感并使视物模糊眼膏剂