药物化学试卷A卷答案及评分标准

徐州工程学院试卷答案《药物化学》试卷A第1页共7页徐州工程学院试卷答案及评分标准2015—2016学年第一学期课程名称药物化学及实验试卷类型期末A考试形式闭卷考试时间100分钟命题人李昭2015年12月4日使用班级12应化1、2一、单项选择题（共10小题，每题1分，共计10分）1．分子势能最低的构象称为（A）A．优势构象B．药效构象C．最高能量构象D．最低能量构象2.每一种药物都有一个特定名称，通常有3种类型的名称来表达，分别为通用名、化学名和商品名。如“氟康唑”是（D）A．化学名B．系统名C．商品名D．通用名3.硝苯地平的作用靶点是（C）A．受体B．酶C．离子通道D．核酸4.下列关于地西泮的说法错误的是（C）A．地西泮的化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4苯并二氮杂卓-2-酮B．地西泮体内代谢产物奥沙西泮仍具有镇静催眠的活性C．地西泮1、2位开环不影响药物的生物利用度D．地西泮的作用靶点是受体5.普洛加胺是利用原理制成的？（B）A．软药B．前药C．代谢拮抗D．合理药物设计6.具有镇痛作用的吗啡属于(B)A．右旋体B．左旋体C．顺式D．反式7.H2受体拮抗剂的研究以为模型，进行结构改造的。(A)A．组胺B．肾上腺素C．5-羟色胺D．多巴胺8.NO供体药物在体内释放出外源性分子达到治疗心绞痛的目的。(D)A．O2B．N2C．NO2D．NO9.抗凝血药华法林钠是的拮抗剂。(A)题号一二三四五六总分总分101020202020100得分徐州工程学院试卷答案《药物化学》试卷A第2页共7页A．维生素KB．维生素DC．维生素CD．维生素E10.是半合成头孢菌素类β-内酰胺抗生素的重要原料。(C)A．6-APPB．6-APAC．7-ACAD．7-APA二、判断题（共10小题，每题1分，共计10分）（√）1．卡马西平体内代谢产物10、11-环氧卡马西平仍具有活性。（√）2．在水溶液中维生素C以烯醇式存在最稳定。（×）3．昂丹司琼、阿扑吗啡、甲氧氯普胺都具有止吐作用。（√）4．多数药物为结构特异性药物。（√）5．奥扎格雷通过抑制环氧酶活性起到抗血小板作用的。（×）6．洛伐他汀是一种无活性前药，需要将侧链酯键水解才有抑酶活性。（×）7．联苯双酯是我国第一个拥有自主知识产权的国家一类抗肝炎新药。（×）8．卡托普利属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。（√）9．临床使用的非甾体抗炎药萘普生为左旋体。（√）10．阿司匹林合成过程中引起过敏反应的杂质是乙酰水杨酸酐。三、根据下面药物的结构，写出药名及临床用途（共10小题，每题2分，共计20分）药物名称临床用途1.阿托品解痉药2.洛伐他汀降血脂药3.徐州工程学院试卷答案《药物化学》试卷A第3页共7页盐酸麻黄碱支气管哮喘药4.西咪替丁抗溃疡药5.氯霉素治疗各种伤寒病6.青霉素钠抗生素7.硝酸甘油治疗心绞痛8.对乙酰氨基酚解热镇痛药9.盐酸氮芥抗肿瘤药10.溴新斯的明用于重症肌无力和尿潴留徐州工程学院试卷答案《药物化学》试卷A第4页共7页四、简答题（共5题，第1、3、4每题4分，第2题3分，第5题5分；共计20分）1.解释前药的概念，并简要叙述前药设计的目的。如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物，在体外没有或很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，称原来的药物为母体药物，修饰后得到的化合物为前体药物，简称前药。（2分）利用前药原理，可使先导化合物的药代动力学性质得到改善，但一般不增加其活性。增加药物的代谢稳定性；干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性；消除药物的副作用或毒性以及不适气味；改变溶解度以适应剂型的需要。（每项0.5分，共2分）2.维生素C为什么在贮存中出现黄色斑点？VitaminC被氧化为去氢抗坏血酸后，分子中的共轭体系被破坏，在无氧条件下就容易发生脱水和水解反应，在酸性介质中受质子催化反应速度比在碱性介质中快，进而脱羧生成呋喃甲醛。呋喃甲醛易于聚合而呈现黄色斑点。（3分）3.试述巴比妥类药物合成的一般通法。巴比妥类药物一般采用在丙二酸二乙酯在乙醇钠的催化下，在丙二酸二乙酯的α碳上先上较大基团，再上较小基团，最后与尿素关环缩合而成。（4分）4.什么是合理药物设计？是举出一例合理药物设计的例子（写出药名即可）。根据对生理病理的了解来研究新药，通常是针对与该生理活动有关的酶或受体来设计药物，被称作合理药物设计（rationaldrugdesign）。（2分）内源性的神经递质、受体或酶的底物就是初始的先导化合物。例如，避孕药炔诺孕酮（norgesterone）和17α-炔雌醇（ethynylestradiol）的先导化合物是甾体激素黄体酮（progesterone）和17β-雌二醇（estradiol）。以炎症介质5-羟色胺（serotonin，5-hydroxytryptamine）为先导化合物研发了抗炎药吲哚美辛（indomethacin）、卡托普利、西咪替丁等等。（2分）徐州工程学院试卷答案《药物化学》试卷A第5页共7页5.解热镇痛药与镇痛药的比较，完成下列表格：解热镇痛药镇痛药代表药物阿司匹林、对乙酰氨基酚、贝诺酯等（任写一种）吗啡、喷他佐辛、哌替啶等（写出任一种即可）镇痛作用部位外周神经系统中枢神经镇痛作用靶点环氧酶阿片受体治疗疼痛类型钝痛锐痛有无成瘾性无成瘾性有成瘾性（每空一分）五、合成题（共2小题，每题10分，共计20分）1.以联苯为原料，写出合成联苯乙酸的路线。（每项原料和反应条件各1分）2.写出西咪替丁的合成路线。徐州工程学院试卷答案《药物化学》试卷A第6页共7页（前两步各1分，后四步各2分）六、综合题（共5小题；第1题2分，第2题4分，第3题4分，第4题6分，第5题4分；共20分）1.阿司匹林的合成原料是水杨酸和醋酐。（每空1分）2.写出阿司匹林合成的化学方程式，并画出反应装置图。(实验条件不写扣1分，装置图包括锥形瓶，温度计，水浴缺一项扣0.5分)3.在反应过程中，阿司匹林自身会缩合，形成一种聚合物，其生成的原理是什么？怎样将聚合物与产物进行分离？（2分）利用阿司匹林和碱反应生成水溶性钠盐的性质，从而与聚合物分离。（2分）徐州工程学院试卷答案《药物化学》试卷A第7页共7页4.制备阿司匹林加入浓硫酸的目的是什么？不加浓硫酸对实验有何影响？除浓硫酸外，是否可以用其它酸代替？目的：浓硫酸是催化剂，使水杨酸和乙酸酐在较低的温度下就可以发生酰化反应。（2分）不加浓硫酸会是反应产率下降（2分）。还可以用磷酸代替。（2分）5.《中国药典》2005年版中规定，成品阿司匹林要检测水杨酸的量，为什么？本实验中采用什么方法来测定水杨酸？试简述其基本原理。水杨酸对人体有害，其分子中游离的酚羟基易被氧化，在空气中生成有色的醌，是成品变色，因而需要加以控制。（2分）本实验中采用比色法来测定水杨酸，其原理是水杨酸可以和高铁盐溶液生成紫堇色，而乙酰水杨酸因为不含酚羟基，故不与高铁盐溶液作用，然后将供试品溶液与一定量的水杨酸标准溶液生成的色泽比较，从而控制水杨酸的限量。（2分）