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消化系统用药药剂科2016年4月21日消化系统结构与功能消化道包括口腔、咽、食道、胃、小肠(十二指肠、空肠、回肠)和大肠(盲肠、阑尾、结肠、直肠、肛管)等部。临床上常把口腔到十二指肠的这一段称上消化道,空肠以下的部分称下消化道。消化腺有小消化腺和大消化腺两种。小消化腺散在于消化管各部的管壁内,大消化腺有三对唾液腺(腮腺、下颌下腺、舌下腺)、肝和胰。消化系统是人体八大系统之一。消化食物吸收营养排出废物功能消化道消化腺组成消化系统疾病(1)食管疾病:食管炎、食管癌、贲门失弛缓症、食管静脉曲张(2)胃、十二指肠疾病:急、慢性胃炎、十二指肠炎、消化性溃疡、胃癌、功能性消化不良(3)小肠疾病:急性肠炎、出血坏死性肠炎、肠结核、吸收不良综合征、小肠肿瘤(4)大肠疾病:痢疾、炎症性肠病、结肠癌、直肠癌、阑尾炎、肠易激综合征(5)肝脏疾病:急慢性肝炎、肝硬化、肝脓肿、肝癌、肝寄生虫病、脂肪肝(6)胆道疾病:胆石症、胆囊炎、胆管炎、胆道蛔虫、胆囊癌、胆管癌、胆囊息肉(7)胰腺疾病:急慢性胰腺炎、胰腺癌(8)腹膜和肠系膜疾病:急慢性腹膜炎、腹膜癌、肠系膜淋巴结结核一、助消化药二、抗酸药及抗消化性溃疡药三、泻药和止泻药四、止吐药及胃肠动力药五、肝胆疾病辅助用药消化系统药物类别一、助消化药消化液成份:胃蛋白酶(+稀盐酸)胰酶乳酶生酵母用于消化道分泌功能减弱,消化不良多为消化成分,用于消化成分缺乏引起的消化不良。稀盐酸10%盐酸溶液,代替胃酸不足。作用:促进胃蛋白酶原→胃蛋白酶,并提高酶活性。应用:各种原因胃酸缺乏(胃炎、胃癌)消化不良(腹胀、嗳气)。三、助消化药常用的助消化药药物作用用途稀盐酸胃蛋白酶胃酸缺乏症胰酶分解蛋白质胃蛋白酶缺乏症及过量饮食引起的消化不良增加胃液酸度,增强胃蛋白酶活性乳酶生分解糖类产生乳酸,抑制肠内腐败菌,减少发酵和产气肠内异常发酵引起的消化不良·腹胀及小儿消化不良性腹泻干酵母富含B族维生素食欲不振,消化不良和B族维生素缺乏症胃蛋白酶家畜胃粘膜提取,酸中稳定。作用:水解胃中蛋白质。应用:合用稀盐酸,用于消化不良。乳酶生干燥活乳酸杆菌制品。作用:在肠内分解糖类→生成乳酸(pH下降),抑制腐败菌的腐败、产气作用。应用:消化不良,多用于小儿消化不良性腹泻。禁忌:不与抗菌药、吸附药合用。第一节助消化药(digestants)代表药稀盐酸胃蛋白酶胰酶干酵母乳酶生抗生素作用机理增加胃酸酸度分解蛋白质消化脂肪、蛋白质及淀粉含B族维生素含活乳酶杆菌杀幽门螺杆菌多为消化液中的成分或促进消化液分泌的药物助消化药促进胃肠道消化功能的药物,多数是消化液的主要成分,如胃蛋白酶,稀盐酸等,临床上常与健胃药配合使用常用的助消化药药物作用用途稀盐酸胃蛋白酶胃酸缺乏症胰酶分解蛋白质胃蛋白酶缺乏症及过量饮食引起的消化不良增加胃液酸度,增强胃蛋白酶活性乳酶生分解糖类产生乳酸,抑制肠内腐败菌,减少发酵和产气肠内异常发酵引起的消化不良·腹胀及小儿消化不良性腹泻干酵母富含B族维生素食欲不振,消化不良和B族维生素缺乏症助消化药DrugsPromotingIngestion胃蛋白酶pepsin牛、猪、羊等胃粘膜提取;临床消化功能减弱;对胃癌、恶心贫血可改善消化不良。胰酶pancreatin动物牛、猪、羊胰腺提取物;能消化蛋白质、淀粉、脂肪;临床用于胰腺炎、胰腺纤维化、消化障碍。助消化药DrugsPromotingIngestion乳酶生lactasin乳酸杆菌干燥物,可分解糖类,产生乳酸,提高肠内酸性,抑制腐败细菌生长、繁殖及防止蛋白质发酵,减少肠内产气,促进消化和止泻作用。临床应用:消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹。酵母酵母菌:含多种B族维生素,B1、B2、B6、B12、叶酸等。临床应用:食欲不振、消化不良。抗消化性溃疡药物分类:☺一、抗酸药☺二、抑制胃酸分泌药抗胆碱药H2受体阻断药质子泵抑制药胃泌素受体阻断药☺三、增强胃粘膜屏障功能药☺四、抗幽门螺杆菌药消化性溃疡药DrugsUsedinPepticUlcers分类抗酸药:氢氧化铝、氢氧化镁等H2-受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁等M-胆碱受体阻断药:阿托品等胃壁细胞H+泵抑制剂:奥美拉唑胃泌素阻断药:丙谷胺胃粘膜保护药:前列腺素衍生物抗幽门螺杆菌药:抗生素联合用药第一节抗消化性溃疡药抗酸药1胃酸分泌抑制药2黏膜保护药3抗幽门螺杆菌药4抗胃酸保护粘膜根除HP抗消化性溃疡药分类抗酸药H2受体阻断药M受体阻断药质子泵抑制药粘膜保护药抗幽门螺旋菌药一、抗溃疡病药物分类抗酸剂抑酸剂胃粘膜保护剂杀Hp药代表药氢氧化铝法莫替丁哌仑西平丙谷胺奥美拉唑硫糖铝抗生素作用机理中和胃酸阻断H2受体阻断M1受体阻断胃泌素受体质子泵抑制剂保护胃粘膜杀幽门螺杆菌治疗目的:降低攻击因子、增强防御屏障胃酸的破坏胃粘膜屏障减弱幽门螺杆菌中和或抑制胃酸增强粘膜屏障抑制幽门螺杆菌溃疡治疗策略一、抗酸剂理想的抗酸药应具备以下特点:1.对粘膜及溃疡面有保护收敛作用2.抗酸作用强、迅速、持久3.不产生CO2气体4.无便秘或腹泻作用5.不易吸收,无碱血症一、抗酸药壁细胞胃腔H+H+H+H+H+抗酸药抗酸药作用机制:1、中和胃酸2、抑制胃蛋白酶活性常用抗酸药碳酸氢钠氢氧化铝三硅酸镁碳酸钙氢氧化镁抗酸强度强中弱慢强显效时间快慢慢快慢维持时间短较长较长久较长溃疡面保护无有有无无碱血症有无无无无产生CO2有无无有无排便影响无便秘轻泻便秘轻泻常用抗酸药的比较药物作用不良反应碳酸钙作用较强,快且持久,可产生CO2嗳气、腹胀、反跳性胃酸分泌增加氧化镁作用强,缓和且持久腹泻氢氧化镁作用较强且快腹泻,肾功不良可致高血镁三硅酸镁作用弱、慢且持久;胃内产生SiO2可保护溃疡面导泻、肾结石氢氧化铝作用强、慢且持久;有收敛、止血作用便秘、能减少磷酸盐的吸收碳酸氢钠作用强、快且短暂;有碱化尿液的作用嗳气、腹胀、胃酸分泌增加;碱血症现有的抗酸药•无机弱碱类氢氧化铝氧化镁/三硅酸镁碳酸氢钠•多数为复方制剂•液体剂粉剂片剂(嚼碎)临床上常制成复方制剂合用,取长补短碳酸氢钠氧化镁氢氧化铝碳酸钙三硅酸镁抗酸强度强强中强弱起效时间快慢慢慢慢持续时间短久久久久保护作用——+—+收敛作用——+——碱中毒之危险性+————co2之产生+——+—大便无影响轻泻便秘便秘轻泻抗酸药作用比较(一)抗酸药抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激,并降低胃蛋白酶活性,发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。餐后服药可延长药物作用时间。理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘,对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难达到达些要求,故常用复方制剂。常用的抗酸药有氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠等。理想的抗酸药(1)作用迅速、持久、不吸收(2)中和胃酸不产气(3)不干扰胃肠机能(不引起腹泻或便秘)(4)对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用。临床上多用复方制剂P171表24-2合理用药:餐后1h和3h及临睡前,各服1次,1天7次理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘,对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难达到这些要求,故常用复方制剂,取长补短。胃舒平片:每片含氢氧化铝:0.245g三硅酸镁:0.105g颠茄流浸膏:0.026g二、胃酸分泌抑制药(二)胃酸分泌抑制药壁细胞通过受体(M1、H2受体、胃泌素受体)、第二信使和H+,K+-ATP酶三个环节分泌胃酸。(P289,图25-1)H2受体阻断药;M胆碱受体阻断药;胃泌素受体阻断药;胃壁细胞H+泵抑制药H2受体阻断药西米替丁(cimetidine,甲氰米胍)H2受体阻断作用;轻度胃黏膜保护作用。免疫功能调节雷尼替丁(ranitidine)法莫替丁(famatidine,噻唑咪胺):抑酸作用强大药物相互作用:西米替丁对肝药酶有抑制作用,可延长苯妥英钠、地西泮、华法林、茶碱等的消除。1、H2受体阻断药组胺(H):存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的受体结合,产生效应(胃肠绞痛,刺激胃壁细胞,胃酸分泌增加)目的:H2受体阻断药抑制胃酸分泌,促进溃疡愈合。第一代:西咪替丁第二代:雷尼替丁第三代:法莫替丁作用持久抑酸活力增强对肝药酶抑制减少抗雄激素等ADR减少H2受体阻断药【临床应用】十二指肠溃疡,胃溃疡(6~8周);胃肠混合溃疡,消化道出血也可用。【副作用】长期服用耐受良好,偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹长期服用西咪替丁,男性可引起阳痿,性欲下降,乳房发育。治疗溃疡病的疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少,但突然停药时,会导致胃酸分泌反跳性增加。西咪替丁(cimetidine)不良反应:多,现少用中枢神经消化系统抗雄激素作用:男性青年,可引起阳萎、性欲消失及乳房发育抑制细胞色素P-450肝药酶活性(雷尼替丁较弱,其它同类药物无)用药注意:可透过胎屏障,并通过乳汁排泄不可与硫糖铝类药合用其它药物:雷尼替丁(ranitidine)(第二代)比西米替丁强5~10倍法莫替丁(famotidine)(第三代)比雷尼替丁强7倍2、胃壁细胞质子泵抑制剂质子泵抑制药(protonpumpinhibitor)又称H+-K+-ATP酶抑制药,是新型抗消化性溃疡药。疗效确切,不良反应少,近年来被广泛应用。临床常用的有奥美拉唑(omeprazole)兰索拉唑(lansoprazole)泮托拉唑(pantoprazole)雷贝拉唑(rabeprazole)2.H+泵抑制药作用机制:作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的关键酶H+-K+-ATP酶,使其不可逆地失去活性,导致胃酸分泌抑制。奥美拉唑(Omeprazole洛赛克)抗溃疡机制抑制H+泵功能促进胃粘膜血流循环,修复胃粘膜抑制幽门螺杆菌奥美拉唑Omeprazole又称洛赛克(losec)第一代质子泵抑制剂【药理作用与作用机制】胃H+-K+-ATP酶又称质子泵,由α和β两个亚单位组成。H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合,使酶失去活性,抑制H+的分泌。其抑酸作强而持久,可使胃内pH值升高至7,一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24h以上,同时胃蛋白酶分泌也有减少。对幽门螺杆菌有抑制作用。奥美拉唑omeprazole【临床应用】反流性食道炎,有效率达75%~85%。消化性溃疡,服用1~6月,溃疡愈合率达97%,其它类药物无效用4周,愈合率达90%。幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%~88%转阴。上消化道出血。奥美拉唑omeprazole【副作用】1%~2%头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠,偶见皮疹,男性乳头女性化。长期服用,胃内细菌过度生长。药理作用1.抑制胃酸分泌•奥美拉唑→亚磺酰胺衍生物→与H+-K+-ATP酶上巯基结合→抑制H+泵→抑制胃酸、胃蛋白酶分泌•对胃泌素、组胺、Ach、食物等因素引起的胃酸分泌均可抑制2.胃粘膜保护作用:动物实验证实,对阿司匹林、乙醇、应激所致胃黏膜损伤有保护作用。机制尚不清楚:↑粘膜血流量3.有抗幽门螺旋杆菌作用可能通过抑制细菌ATP酶活性而抑制细菌生长。兰索拉唑Lansoprazole是第二代质子泵抑制药。抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。泮托拉唑Pantoprazole与雷贝拉唑(rabeprazole)属第三代质子泵抑制药。抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物。质子泵抑制剂与H2阻断药作用的比较质子泵抑制剂作用强大,完全阻止各种刺激引起的胃酸分泌持续用药无耐受性作用持久、递增,3-5天后达稳态胃内pH维持平稳治愈率高,复发率低H2阻断药对组胺及夜间胃酸分泌抑制强,其他作用弱逐渐产生耐受性多次用药后作用减弱、增加剂量不能克服胃内
本文标题:消化系统用药
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