不同剂型颗粒药料与整粒工艺

不同剂型颗粒药料与整粒工艺“对对碰”颗粒剂、部分片剂及胶囊剂的药料均以颗粒形式存在，这些颗粒经干燥后均需整粒。需要注意的是，针对不同剂型的颗粒应选用适合该药料加工特点的整粒方法，全浸膏或半浸膏中药片剂颗粒及无糖冲剂就不适用全湿法整粒工艺，这是由于在微润状态下的上述颗粒仍有一定黏性，如果此时进行整粒，则易破坏颗粒；含糖冲剂不适用半湿法整粒工艺，因含糖冲剂颗粒较易过筛，强大的机械挤压易破坏颗粒粒度。如果选择的整粒方法是适宜的，则有助于获得提高工效、减少人力、避免整粒时粉尘飞扬，且提高颗粒收率的效果。■生产量小、易整粒的颗粒与干法整粒生产量较小的冲剂、片剂、胶囊剂的颗粒药料和较易整粒的无糖冲剂、胶囊剂的颗粒药料适合用干法整粒。干法整粒是将不同剂型的颗粒干燥后重过筛进行整粒。该法的优点是整粒后即为所需，不需再干燥；弊端是整粒时粉尘飞扬，不利于工作人员的身体健康。不同剂型的颗粒，选用的干法整粒方式亦不同，例如含糖或不含糖冲剂的颗粒药料通过手工过筛整粒；片剂和胶囊剂的颗粒药料由于对颗粒粉末含量要求较小，均可通过摇摆式制粒机进行整粒；一些坚硬的大块和残料则可用旋转式制粒机过筛或用其他机械磨碎。■生产量较大的含糖颗粒与全湿法整粒生产量较大的含糖冲剂适合用全湿法整粒。冲剂多用全湿法整粒，即在湿粒干燥过程中，水分失去70%～80%时（即“微润”状态），将湿颗粒从干燥室内取出，先用8～10目筛筛去粗块，再用60～65目筛筛去细粉，随后将其干燥，烘干后即行分装，无需再整粒。由于整粒均是在湿润状态下进行，故称为全湿法整粒。采用该法整粒筛取的10～50目筛颗粒收率高，10目筛以上及65目筛以下的颗粒都比干法整粒少。■生产量大、难整粒的药料与半湿法整粒对用于制造中药片剂的半浸膏或全浸膏颗粒，由于浸膏黏性较强，干燥后颗粒相对较硬，且在摇摆式制粒机或旋转式制粒机中将干燥的颗粒过筛整粒的常用做法，难免粉尘飞扬或干燥后的颗粒成为硬块而无法用机械过筛整粒。对此，可采用改进的半湿法整粒。生产量较大的片剂颗粒药料，特别是中药全浸膏或半浸膏颗粒和颗粒粒度较大的、坚硬成块成条的颗粒，以及难于整粒的除含糖冲剂之外的其他剂型的颗粒药料均适合用半湿法整粒。对已使用干法整粒的含糖冲剂最后剩得的残料，亦可用半湿法整粒。半湿法整粒所使用的酒精浓度为95%，因为全浸膏或半浸膏颗粒具有一定的吸湿性，通过喷洒高浓度的酒精可以调整湿度降低其黏性，使其分散，易于挤压过筛。湿法整粒分为两种情况：1）当干燥好的颗粒较均匀时，将少许95%的酒精（通常用量为颗粒10份用95%的酒精1份）均匀洒在颗粒中，或在机械整粒过程中边整粒边向加有颗粒的料斗内加入一定量的酒精，这样可减少整粒时的粉尘飞扬，同时通过加入酒精润湿颗粒而降低颗粒的硬度，从而提高整粒效果，最后将整好的颗粒干燥即可。所得颗粒匀称，整粒过程中粉尘较少，同时由于酒精的杀菌作用，使整粒后的颗粒卫生学质量有所提高，且避免因干性颗粒硬度较大而损坏机械中的塑料筛网，降低生产成本。2）以往当制得的颗粒成条或因黏结而干燥后成为硬块，采用常规的整粒方法无法整粒时，只有将其重新粉碎再制粒。而改进的半湿法整粒工艺是将上述干燥好的药料用95%的酒精（通常用量为颗粒10份用95%的酒精两份）均匀浇湿，密闭放置12小时后，再将润湿分散的成团颗粒直接放在摇摆式制粒机中进行整粒，从而避免了重新制粒。此法亦能对干法整粒所剩残料进行再次整粒，即将残料用95%的酒精密闭润湿12小时后，再用规定目数的手工筛过筛即可。用此法整粒所得颗粒亦较匀称，颗粒收率和合格率高。上述两种情况均系将干燥后的颗粒用酒精浇湿药料表面，故该整粒工艺被称为半湿法整粒。但是，因软材制备不当使制得的颗粒过于黏硬而成团成块，通过半湿法整粒工艺亦不可过筛的，只有按常规方法进行粉碎，重新制粒。■筛网目数与整粒方式干法整粒使用的整粒工具有手工筛、摇摆式制粒机或旋转式制粒机；全湿法整粒使用的工具为手工筛；半湿法整粒使用的工具为摇摆式制粒机或旋转式制粒机：即不同的整粒工艺选用的过筛工具不同。对口服颗粒剂制粒时用10～12目筛，整粒时用8～10目筛重过1次，再用60～65目筛筛去细粉。片剂的颗粒细度要根据片重及直径决定，一般片重0.5克及以上者选用14～16目筛制粒；0.3～0.5克的选用16～18目筛制粒；0.1～0.3克的选用18～22目筛制粒。同样大小的中药片剂的颗粒细度比西药片剂要稍小些，以避免压片时产生花斑。因颗粒干燥时体积缩小，上述片剂的颗粒药料在整粒时所用的筛网目数与其对应的制粒筛网目数相同或稍小些。对于胶囊剂填充的药料，为了增加灌装时药物的流动性而往往将其制成颗粒形式，制粒时常用80%～85%的酒精制软材，制粒筛网为18～22目，整粒时的筛网目数与制粒时的相同或稍小。