重点推荐-药物化学各章练习题和答案

1第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是（）。A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系（QSAR）3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。A乙酰化反应B氨基酸结合C葡萄糖醛酸结合D谷胱甘肽结合E硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。2．前药是（）。第三章麻醉药一、选择题1.属于全身静脉麻醉药的是（）。A.恩氟醚B.麻醉乙醚C.氯胺酮D.利多卡因E.氟烷2.不属于吸入性麻醉药的是（）。A.异氟烷B.氟烷C.布比卡因D.恩氟醚E.麻醉乙醚3.具有酰胺结构的麻醉药是（）。A.可卡因B.普鲁卡因C.达克罗宁D.利多卡因E.丁卡因4.普鲁卡因的化学名称是（）。A.4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯2B.2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C.4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D.4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E.1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是（）。A．达克罗宁B．布比卡因C．利多卡因D．普鲁卡因E．羟丁酸钠7．与普鲁卡因性质不符的是（）。A．具有重氮化—偶合反应B．与苦味酸试液产生沉淀C．具有酰胺结构易被水解D．水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解E．可与芳醛缩合生成Schiff’s碱8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的（）。A．—S—B．—NH—C．—NH2一D．—CH2一E．一CH2NH—9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（）。A．含有酰胺结构B．酸胺键邻位有2个甲基C.具有抗心律失常作用D．与苦味酸试液产生沉淀E．稳定性差，易水解10．盐酸氯胺酮的化学结构式为（）。11．异氟烷的化学结构是（）。A．CF3一CHClBrB．F2CHOCHCl一CF3C．F2CHOCH2CHFClD．(CF3)2CHOCH2FE．Cl2CHCF2OCH312．盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（）。A.叔胺的氧化D．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应D.生成二乙氨基乙醇E．芳胺氧化13.普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiff’s碱是因为结构中含有（）。A.伯氨基B.酯基C．叔氨基D．苯环E．芳伯氨基14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是（）。A.乙酸B.乙醛C.过氧化物D.甲醉E.NO15.局部麻醉药的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（）。A.—NH—B.—CH2—C.—S—D.—O—E.—CH=CH—316．局部麻醉药物的发展是从对（）的结构及代谢的研究中开始的。A巴比妥酸B可卡因C丙嗪D普鲁卡因E咖啡因二、填空题1．麻醉药可分为（）麻醉药和（）麻醉药两类。2．根据给药途径不同将全身麻醉药分为（）和（）。3．普鲁卡因不稳定是由于结构中合有（）和（）；具有（）性和（）性。4．普鲁卡因的水解产物是（）和（）。5．普鲁卡因属于（）类局麻药，利多卡因属于（）类，达克罗宁属于（）类局麻药。6．局部麻醉药可将结构分为（）、（）和（）三部分。7．利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于（）和（）。三、问答题1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的？它给我们什么启示？2．列举几种常用的全身静脉麻醉药。3．按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？4．简述局麻药的构效关系。5．写出以对硝基甲苯为原料合成ProcaineHydrochloride的合成路线。6．写出以环戊醇为原料合成KetamineHydrochloride的合成路线。第四章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药一、选择题1．地西泮的化学结构中所含的母核是（）。A二苯并氮杂卓环B氮杂卓环C1，5-苯二氮卓环D1，3-苯二氮卓环E1,4-苯二氮卓环2．巴比妥类药物有水解性，是因为具有（）。A酯结构B酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（）。A氧气B．氮气C．氮气D一氧化碳E．二氧化碳4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液（）。A．氢氧化钠B．氢氧化钠C．碳酸氮钠D．碳酸钠E．氢氧化钾5．苯妥英属于（）。A．巴比妥类B．恶唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类6．卡马西平属于（）。A硫杂蒽类B．二苯并氮杂草类c．苯并氮杂草类D吩噻嗪类E．二苯并庚二烯类7．巴比妥类药物在体内的未解离率如下，显效最快的是（）。A苯巴比妥未解离率44%B己锁巴比妥未解离率90%C异戊巴比妥未解离率76%D丙烯巴比妥未解离率66%E环己巴比妥未解离率56%4二、填空题1．镇静催眠药最常见的结构类型为（）和（）。2．巴比妥类药物可溶于（），（）或（）溶液中成盐，其盐类水溶液于空气中二氧化碳接触发生（）。3．巴比妥类药物具有（）结构，因而具有水解性。4．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的（），（），（）有关。5．在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了（），（）等镇静催眠药。6．在苯二氮卓类药物1，2位并入三唑环，增强了药物的（）。7．苯妥英钠水溶液呈（）性，露置易吸收空气中的（）而析出（）呈现混浊，因此应密封保存。8．巴比妥酸本身没有治疗作用，只有其（）位上的两个氢被其它基团取代后才呈现活性。三、问答题1．简述苯二氮卓类药物的构效关系。2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂？3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。4．写出苯巴比妥的合成方法。第五章神经精神病治疗药一、选择题1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（）。A水解B氧化C．还原D．脱胺基E．开环2．氯普噻吨分子存在（）。A旋光异构B氢键C几何异构D金属螯合E构象异构3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连，有几何异构体存在，其活性一般是（）。A反式大于顺式B顺式大于反式C两者相等D反式是顺式的2倍E不确定4．氟西汀按作用机制属于（）。A5-HT重摄取抑制剂BNE重摄取抑制剂C非单胺摄入抑制剂D单胺氧化酶抑制剂E多巴胺重摄取抑制剂5．属于单胺氧化酶抑制剂的为（）。A阿米替林B卡马西平C氯氮平D异丙烟肼E舍曲林二、填空题1．吩噻嗪环上的（）是唯一能增强活性的位置，同时其活性与取代基的（）成正比。2．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往（）。3．按化学结构分类，氟哌啶醇属于（）。4．氯丙嗪分子侧链倾斜于（）方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征。55．抗精神病药按其结构可分为（），（），二并苯氮杂卓类，丁酰苯类，二苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类。三、问答题1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动？2．按化学结构分类，抗精神失常药有哪些结构类型？每类各列举一个代表性药物。第六章解热镇痛药和镇痛药一、选择题1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（）。A布洛芬B对乙酰氨基酚C双氯芬酸D萘普生E酮洛芬2．具有下列化学结构的药物是（）。A阿司匹林B安乃近C吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（）。A吡罗昔康B吲哚美辛C羟布宗D芬布芬E非诺洛芬4．具有以下结构的药物是（）。A磺胺甲恶唑B丙磺舒C甲氧苄啶D别嘌醇E依托度酸5．下列药物中哪个药物可溶于水（）。A吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗6．下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。A阿司匹林B吡罗昔康C布洛芬D吲哚美辛E双氯芬酸7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（）。A苯巴比妥B肾上腺素C布洛芬D依他尼酸E苯海拉明8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（）。A依他尼酸B对氨基水杨酸C抗坏血酸D克拉维酸E双氯芬酸钠9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。A安乃近B阿司匹林C对乙酰氨基酚D萘普生E吡罗昔康10．下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-(+)-异构体（）。A安乃近B吡罗昔康C萘普生D羟布宗E双氯芬酸钠11．非甾体抗炎药物的作用机制是（）。Aβ-内酰胺酶抑制剂B花生四烯酸环氧化酶抑制剂C二氢叶酸还原酶抑制剂DD-丙氨酸多肽转移酶抑制剂6E磷酸二酯酶抑制剂12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。A中枢兴奋B利尿C降压D消炎、镇痛、解热E抗病毒13．下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类（）。A安乃近B保泰松C吡罗昔康D甲芬那酸E双氯芬酸钠14．双氯芬酸的化学名为（）。A4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物B2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸Cα-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸D1-(4-氯-苯甲酰基)-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸EN-(4-羟苯基)乙酰胺15．(-)-吗啡分子结构中的手性碳原子为（）。AC-5,C-6,C-10,C-13,C-14BC-4,C-5,C-8,C-9,C-14CC-5,C-6,C-9,C-10,C-14DC-5,C-6,C-9,C-13,C-14EC-6,C-9,C-10,C-13,C-1416．吗啡分子结构中（）。A3位上有酚羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代B3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有甲基取代C3位上有醇羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代D3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有乙基取代E3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有苯乙基取代17．下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确（）。A吗啡3位有酚羟基，呈弱酸性，可与强碱呈盐B吗啡17位有叔氮原子，呈碱性，可与酸呈盐C吗啡3位有醇羟基，呈弱酸性，可与碱呈盐D吗啡3位有酚羟基，呈弱酸性，可与碱呈盐E吗啡3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸碱两性18．盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（）。A水解反应B氧化反应C还原反应D水解和氧化反应E重排反应19．盐酸吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含有哪种基团（）。A醇羟基B双键C叔胺基D酚羟基E醚键20．盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（）。A酚羟基B醇羟基C双键D叔氨基E醚键21．按化学结构分类，哌替啶属于哪种类型（）。A生物碱类B吗啡喃类C苯吗喃类D哌啶类E氨基酮类22．按化学结构分类，美沙酮属于（）。A生物碱类B哌啶类C氨基酮类D吗啡喃类E苯吗喃类23．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有（）。A布托啡烷B喷他佐辛C芬太尼D哌替啶E美沙酮24．纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（）。A甲基B环丙烷甲基C环丁烷甲基D烯丙基E3-甲基-2-丁烯基25．以下镇痛药中以其左旋体供药用的是（）。A哌替啶B吗啡C美沙酮D芬太尼E喷他左辛26．下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是（）。7A分子中具有一个平坦的芳环结构B具有一个碱性中心C具有一个负离子中心D含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构E烃基链部分(吗啡结构中C15~C16)突出于平面前方27．枸橼酸芬太尼的化学名为（）。AN-甲基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐BN-乙基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐