药物学基础概论.

第一章药物学基础概论第一节绪言2第二节药物效应动力学（PD）3第三节药物代谢动力学（PK）一、药物的跨膜转运1、定义2、转运方式：简单扩散被动转运滤过易化扩散主动转运4第三节药物代谢动力学（PK）一、药物的跨膜转运5第三节药物代谢动力学（PK）一、药物的跨膜转运区别简单扩散滤过易化扩散主动转运转运方向顺浓度梯度或电位差逆转运动力浓度差或电位差细胞内能量膜两侧分布结果平衡差距很大能量消耗不耗能耗能膜蛋白参与无无载体载体举例水溶性小分子，H2O、O2、CO2，乙醇等葡萄糖、AANA6第三节药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—吸收1、定义2、不同给药途径的吸收特点（1）口服给药：a)最常用、最安全、最简便b)吸收主要部位c)吸收的影响因素d)首关消除（首关效应）7第三节药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—吸收2、不同给药途径的吸收特点（2）舌下含服特点：吸收迅速、起效快、避首过不足：仅适用脂溶性高、用量较小（3）直肠给药特点：一定程度上可避免首关消除，吸收较快8第三节药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—吸收2、不同给药途径的吸收特点4）注射给药ivgtt,5）吸入给药6）经皮给药9第三节药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—吸收3、影响药物吸收的因素1）药物的理化性质：分子大小、脂溶性、解离度2）吸收环境3）药物的剂型和制剂生物利用度10第三节药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—分布1、定义2、影响药物分布的主要因素1）与血浆蛋白结合药物与血浆蛋白结合的特点：①可逆②暂时失去药理活性③饱和④竞争性抑制11第三节药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—分布2、影响药物分布的主要因素2）与组织的亲和力I2、氯喹3）局部器官血流量4）药物的理化性质和体液PH5）血脑屏障和胎盘屏障12第三节药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—生物转化1、定义、意义2、时相和类型Ⅰ相反应Ⅱ相反应氧化、还原、水解结合13第三节药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—生物转化3、生物转化的酶两类：特异性、非特异性4、影响生物转化的因素1）药酶诱导剂和药酶抑制剂2）其他因素14第三节药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—排泄1、定义2、肾排泄15第三节药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—排泄3、胆汁排泄肝肠循环4、其他途径乳汁、唾液腺、汗腺16第三节药物代谢动力学（PK）三、PK的有关概念和参数（一）时量关系和时效关系17第三节药物代谢动力学（PK）三、PK的有关概念和参数（二）药物的消除与蓄积1、药物的消除两种类型：恒比消除（一级）恒量消除（零级）2、药物的蓄积18第三节药物代谢动力学（PK）三、PK的有关概念和参数（三）t1/21、定义2、意义：分类、确定给药时间间隔、预测药物消除时间、预测药物达到稳态深度的时间（四）血药稳态浓度19第四节影响药物作用的因素一、机体方面的因素1、年龄2、性别3、心理4、遗传5、病理20第四节影响药物作用的因素二、药物方面的因素一）药物的化学结构结构相似，作用相似结构相似，作用相反二）药物剂量1、量-效关系21第四节影响药物作用的因素二）药物剂量2、量-效关系中常用术语（1）无效量（2）最小有效量（3）最大有效量（4）常用量（5）最小中毒量（6）致死量22第四节影响药物作用的因素二）药物剂量3、评价药物安全性的指标（1）安全范围（2）治疗指数LD50ED5023第四节影响药物作用的因素（三）药物剂型同种药物不同剂型不同剂型给药途径不同药物产生效应的速度：静脉注射气雾吸入腹腔舌下含服肌内注射皮下注射口服给药皮肤给药24第四节影响药物作用的因素（四）给药时间与次数1、给药时间2、给药次数25第四节影响药物作用的因素（五）联合用药及药物相互作用1、联合用药（配伍用药）目的、依据2、药物的相互作用3、配伍禁忌4、药效学的相互作用（协同、拮抗）5、药动学的相互作用eg:青霉素和丙磺舒、苯巴比妥和保泰松26第四节影响药物作用的因素（六）药物对机体反应性的影响1、致敏反应2、耐受性3、耐药性27