药理学重点问答题

药物的不良反应有哪些？凡不符合用药目的，并给患者带来不适或痛苦的反应。不良反应（副作用）：治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用，药物选择性低。难避免，可预知，可克服，可转化，药物选择性低。毒性反应：剂量过大或用药时间过长，高敏体质，肝肾损害严重，致癌致畸致突变。可避免可预知。后遗效应：停药后血药浓度下降至阈浓度以下时所残存的药理效应。停药反应（回跃反应）：患者长期应用某种药物，突然停药后病情恶化。变态反应（过敏）：药物本身或其代谢物引起的免疫反应，与药物原有属性无关，药理性拮抗药无效，与药物剂量无关，不可预知。特异质反应：遗传因素对某些药的反应性发生了改变，非免疫反应，高敏体质，与剂量有关，症状与药物固有作用有关，药理性拮抗药有效。依赖性：生理依赖性和精神依赖性。药物的体内过程包括？吸收：药物自给药部位进入血液循环的过程。分布：药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程生物转化：药物作为一种异物进入体内后，机体要动员各种机制使药物发生化学结构改变排泄：药物的原型或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程有机磷农药急性中毒的解救措施有哪些？清除毒物：立即将患者移出有毒场所，皮肤入侵者，用凉水肥皂清洗。2%的碳酸氢钠溶液或1%盐水反复洗胃，给予硫酸镁导泻，美曲膦酯（敌百虫）不能用碱性溶液洗胃，否则会变成更强毒性的敌敌畏。解毒药物：及早足量反复注射阿托品（解除M样症状），碘解磷定或氯解磷定（解除中枢和N样症状）。普萘洛尔的临床应用包括哪几方面？1）抗心律失常药理作用：○1降低自律性可加快窦房结4相除极速度和异位起搏速率，普萘洛尔能阻断窦房结β受体，防止交感活动对4相除极和异位起搏的影响，降低自律性。○2减慢传导速度在较高浓度，本药可抑制房室结和浦肯野纤维，减慢传导速度，并延长其ERP，这是降低0相Na+内流的结果。（膜稳定）临床应用：主要用于治疗室上性心律失常，如窦性心动过速、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速，尤其对交感神经兴奋或儿茶酚胺过多所致的心动过速疗效更好。对室性心律失常也有效，特别是对运动和情绪激动诱发的室性心律失常效果良好。2）抗心绞痛药理作用：○1阻断心脏β1受体，减少心肌耗氧量普萘洛尔通过阻断心脏β1受体，降低心肌收缩力，减慢心率，从而减少心肌耗氧量。○2增加心肌缺血区供血临床应用：○1心绞痛稳定型心绞痛（尤其适用于并发高血压或快速型心律失常的患者）、变异型心绞痛（不宜使用）；○2心肌梗死3）抗高血压临床应用：用于各类原发性高血压，尤其适用于心输出量及肾素活性偏高的患者或伴心绞痛、心律失常的高血压患者。5.简述阿司匹林的药理作用及特点。解热：仅使高热患者体温降至正常，对正常体温无影响。仅影响散热，不影响产热抑制前列腺素合成，而氯丙嗪是直接抑制体温调节中枢。镇痛:非麻醉性镇痛药，无欣快感、耐受性、呼吸抑制。镇痛效果弱于哌替啶，对慢性钝痛有效，创伤性剧痛、内脏绞痛无效镇痛主要在外周，机制为抑制局部前列腺素合成，减轻前列腺素的致痛作用，降低痛觉感受器对缓激肽致痛作用的敏感性。抗炎对症效果好，迅速消炎，缓解毛细血管充血后通透性增加导致的红肿热痛不能根治，也不能疾病的发展及合并症的发生，对风湿及风湿性关节炎效果好，但不如糖皮质激素，糖皮质激素能抑制合并症。抑制血小板聚集抗血栓小剂量，抑制血小板栓素合成，血小板的环加氧酶大剂量，抑制血管壁前列环素合成，血管壁的环加氧酶。强心苷类药物的主要不良反应有哪些？（1）胃肠道反应（最常见）：厌食、恶心、呕吐、腹泻等。应注意与心衰时胃肠不适的区别。（2）中枢神经系统症状：如头痛、疲乏、眩晕及黄、绿视症等视觉障碍。（3）心脏毒性反应（最严重）：可见各种类型的心律失常，以室性早搏多见早见，致命的是心室纤维颤动中毒防治：立即停用强心甙及排K+利尿药（1）心动过缓、房室传导阻滞：用阿托品（2）心动过速型心律失常：氯化钾、苯妥英钠，严重者可用利多卡因（3）极严重中毒者宜用地高辛抗体Fab片段作静脉注射抢救。每80mg能拮抗1mg地高辛。抗高血压药物的分类有哪些？及其代表药物。利尿药：氢氯噻嗪、呋塞米、螺内酯RAAS抑制药：（1）血管紧张素转化酶抑制药ACEI：卡托普利（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药AT1：氯沙坦、缬沙坦钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平、吲达帕胺β受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、卡维地洛中枢降压药：可乐定血管扩张药：肼屈嗪，硝普钠去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平α1受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪钾通道开放药：吡那地尔、米诺地尔抗心绞痛药物有哪几类？硝酸甘油与普萘洛尔合用的理由是什么？硝酸甘油类及亚硝酸酯类，β受体阻断药，钙拮抗药答：硝酸酯类药物可扩张容量血管，使静脉回心血量减少，舒张期心室容积缩小，心室壁张力下降；钙拮抗药：扩张阻力血管，左室射血阻力降低，心室收缩期容积缩小，心室壁张力下降，心肌耗氧降低。扩张冠脉增加供血供氧。受体阻断药通过阻断β受体，使心缩力减弱，心率减慢，心输出减少，降低耗氧。合用具有以下优点：(1)从影响耗氧及供氧的各方面发挥作用。包括动脉、静脉血管、冠脉及心肌等，可获得很好的协同作用；(2)减少各自不良反应，硝酸酯类药物扩张外周血管，反射性使心率加快、心缩力加强作用，可被普萘洛尔抵削，而受体阻断药阻断心脏β受体，使心缩力减弱、心室容积增大、射血时间延长；阻断冠脉β2受体使冠脉收缩、冠脉血流减少倾向，均可被硝酸酯类药物抵削。9.糖皮质激素的药理作用及临床应用有哪些？对代谢的影响：①糖代谢；②蛋白质代谢；③脂质代谢；③核酸代谢；⑤水和电解质代谢。允许作用：可给其他激素发挥作用创造有利条件。抗炎作用：急性期主要抑制渗出及炎症细胞浸润；慢性期主要抑制肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成。免疫抑制与抗过敏作用：抑制免疫过程的多个环节；减少过敏介质的产生。抗休克作用：与调节心血管功能、稳定溶酶体膜、提高对细菌内毒素的耐受力有关。其他作用：①退热作用：用于严重的中毒性感染；②调节骨髓造血功能：使红细胞、血小板、白细胞、血红蛋白等增加；但减少血中淋巴细胞数量；③中枢神经系统：出现欣快、激动、失眠，偶尔诱发精神病，大剂量对儿童可致惊厥；④骨骼：骨质疏松。使胃酸、胃蛋白酶分泌增加，胃粘液分泌减少。1、替代疗法用于急慢性肾上腺皮质功不全，垂体前叶功能减退和肾上腺次全切除术后的补充替代疗法。严重急性感染或炎症2）严重急性感染，对细菌性严重急性感染在应用足量有效抗菌药物的同时。配伍GCS，利用其抗炎、抗毒作用，对重度肝炎、腮腺炎、麻疹和乙脑患者用后可缓解症状防止炎症后遗症、对脑膜炎、心包炎、关节炎及烧伤等。用GCS后可减轻疤痕与粘连、减轻炎症后遗症。对虹膜炎、角膜炎、视网膜炎、除上述作用外，尚可产生消炎止痛作用。3、呼吸疾病4、自身免疫性和过敏性疾病5、治疗休克血液系统疾病皮肤病8、恶性肿瘤：恶性淋巴瘤、晚期乳腺癌、前列癌等均有效。简述糖皮质激素的不良反应1、长期大量应用引起的不良反应。1）皮质功能亢进综合征。满月脸、水牛背、高血压、多毛、糖尿、皮肤变薄等。为GCS使代谢紊乱所致。2）诱发或加重感染。3）诱发或加重溃疡病。4）诱发高血压和动脉硬化。5）骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延缓。6）诱发精神病和癫痫。2、停药反应1）肾上腺皮质萎缩或功能不全。长期用药者减量过快或突然停药，可引起肾上腺皮质功能不全。当久用GCS后，可致皮质萎缩。突然停药后，如遇到应激状态，可因体内缺乏GCS而引发肾上腺危象发生。2）反跳现象。临床常用的降血糖药物有哪几类？①胰岛素②口服1磺酰脲类2双胍类3胰岛素增敏类4阿卡波糖抗菌药物的作用方式有哪些？细菌对药物的耐药方式有哪些？○1抑制细菌细胞壁合成○2影响细胞膜通透性○3抑制蛋白质合成○4抑制核酸代谢——利福平抑制DNA依赖的RNA聚合酶，阻碍mRNA的合成；喹诺酮类抑制DNA回旋酶及拓朴异构酶Ⅳ，阻碍敏感细菌DNA的复制。○5影响叶酸合成——磺胺类、甲氧苄啶（TMP）分别抑制二氢蝶酸合成酶及二氢叶酸还原酶，干扰叶酸代谢。○1药物不能到达其靶部位——降低细胞膜的通透性；改变代谢途径；细菌内主动外排系统增强○2细菌所产生的酶使药物失活○3细菌体内靶位结构的改变——改变靶蛋白结构；增加靶蛋白数量；生成耐药靶蛋白○4其他——代谢拮抗物对氨基苯甲酸形成增多，而导致对磺胺类耐药等；无临床指征的抗生素滥用第一至第四代头孢菌素分别有哪些特点？药品抗菌谱酶稳定性用途肾毒性一代G+G-强弱铜绿假单胞菌及厌氧菌无效青霉素酶稳定，β-内酰胺酶差（可为G-的β-内酰胺酶所破坏）耐青霉素酶，金葡菌感染大二代强稍强铜绿假单胞菌无效，部分对厌氧菌有效对β-内酰胺酶稳定产酶耐药G-杆菌感染，敏感G+感染降低三代弱强铜绿假单胞菌及厌氧菌有效高度稳定重症耐药G-杆菌感染基本无毒四代弱更强超广谱质染色体介导的稳定重症耐药G-杆菌感染无毒抗菌药物有哪几类？①抑制细菌细胞壁合成②影响胞浆膜通透性③抑制蛋白合成④影响叶酸及核酸代谢第一线抗结核药物有哪几个？异烟肼利福平乙胺丁醇吡嗪酰胺链霉素吗啡的药理作用和临床应用有哪些？药理作用：中枢神经系统：三镇一抑制镇痛：钝痛效果好，神经痛较差，选择性比较高，作用时间持久，作用部位在中枢（激动阿片受体）。镇静：安定情绪，提高对疼痛的耐受性致欣快感镇咳：作用强，易成瘾，不用于临床，抑制咳嗽中枢。抑制呼吸：持久，激动延髓呼吸中枢阿片受体，降低中枢对二氧化碳的的敏感性，抑制脑桥呼吸调整中枢。缩瞳，催吐，降低体温，影响内分泌。兴奋平滑肌胃肠道：胃排空延长，引起便秘胆道：诱发加剧胆绞痛膀胱括约肌，输尿管平滑肌收缩，尿潴留（胆肾绞痛不宜单用）收缩支气管平滑肌，加重支气管哮喘。心血管系统：扩张动静脉，引起直立型高血压。吗啡对呼吸的抑制引起二氧化碳积聚，可使脑血管扩张致颅内压上升。抑制免疫功能：减少NK细胞的细胞毒作用，抑制HIV蛋白诱导的免疫反应，易感染HIV，抑制淋巴细胞增值，减少细胞因子的分泌。临床应用：镇痛：短期用于其它镇痛药无效的急性锐痛。诊断未明前慎用，用于心肌梗死时血压必须要正常，胆肾绞痛必须合用解痉药，三级直通阶梯治疗。心源性哮喘（首选），扩张血管，降低机体前后负荷，镇静，消除患者紧张情绪，降低心肌耗氧量，呼吸抑制，呼吸由浅快转为深慢，改善肺泡换气量。麻醉前给药和全麻辅助用药，止泻，镇咳青霉素过敏性休克防治措施。1严格掌握适应症，避免局部用药2询问病史3皮试4用药前做好急救措施立即肌内注射0.1%肾上腺素0.5-1.0毫克严重者可将肾上腺素稀释后慢速静脉注射心内注射抗结核药物的治疗原则。①早期用药②联合用药③规律用药④适宜剂量抗肿瘤药物的作用方式有哪些？干扰核酸生物合成破坏DNA结构功能干扰转录过程和阻止RNA合成干扰蛋白质合成调节激素平衡20.周期特异性和周期非特异性药物抗肿瘤药物有哪些？1S期甲氨蝶呤M期长春碱长春新碱G2期M期抗代谢药2烷化剂抗肿瘤抗生素铂类配合物