药理问答答案

问答题：1、简述一级动力学和零级动力学的特点一级动力学1）在单位时间内按恒比消除2）血浆药物在对数浓度－时间的坐标上是一条直线3）半衰期是常数，增加给药剂量不能成比例地延长药物作用时间4）一次给药后，药物经过4－5t1／2基本从体内消除；若恒速给药，4－5t1／2稳态浓度零级动力学1）在单位时间内按恒量消除2）血浆药物算术浓度－时间坐标上是一条直线3）半衰期不是一个常数4）反复给药后，理论上没有稳态浓度，易形成蓄积中毒2、药物的不良反应有哪些?1）副作用2)毒性反应3)后遗效应4)停药反应5)变态反应6)特异质反应。3、简述药物与受体结合作用的特点？高度的特异性、饱和性、可逆性、敏感性。4、药物的跨膜转运主要有哪些方式?大多数药物常以何种转运方式转运?①被动转运，特点是药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透，不耗能，不需要载体（易化扩散除外），不受饱和限速和竞争抑制的影响。被动转运又分三种情况：脂溶扩散、膜孔扩散、易化扩散②主动转运，特点是逆浓度差转运，耗能，需载体，有饱和和抑制竞争现象。5、简述影响药物作用的主要因素？药物在机体内产生的药理作用和效应受药物和机体的多种因素影响，例如药品方面的因素：药物的剂量、制剂、给药途径、给药途径及时间、药物相互作用，机体方面的因素：年龄、体重、性别、遗传异常、病理状况、心理因素、长期用药致机体反应性变化等等，这些因素不仅能影响药物作用的强度，而且有时甚至还能改变药物作用的性质。因此，在临床用药时，一方面应掌握各种常用药物固有的药物作用，另一方面还必须了解影响药物作用的各种因素，才能更好地运用药物防治疾病，以达到理想的防治效果。二、传出神经系统药物1、胆碱能受体阻断剂分为哪几类？每类举一例。（1）M受体阻断药：阿托品（2）M1受体阻断药：哌仑西平（3）N1受体阻断剂：六甲双铵（4）N2受体阻断剂：筒箭毒碱2、新斯的明的药理作用及其治疗重症肌无力的作用机制、不良反应？药理作用：（1）抑制AChE，使ACh增加，产生M和N样作用。(2)直接激动N2受体。(3)促进运动神经末梢释放Ach。新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。治疗重症肌无力的作用机制：重症肌无力神经-肌肉传递功能障碍的自身免疫性疾病，主要症状是骨骼肌进行性肌无力。新斯的明通过抑制胆碱酯酶、直接激动N，受体和促进神经接头释放乙酰胆碱等作用，使骨骼肌兴奋。不良反应：本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗死等患者。3、阿托品的药理作用及机理、临床应用、主要不良反应与禁忌症？药理作用1）抑制腺体分泌。2）扩瞳，升高眼内压，调节麻痹。3）松弛内脏平滑肌。4）治疗剂量减慢心率，较大剂量增加心率，拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。5）治疗量时对血管和血压无明显影响，大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用，以皮肤血管扩张为主。6）大剂量时兴奋中枢，出现焦虑不安、多言、谵妄；中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，也可由兴奋转为抑制，出现昏迷和中枢麻痹，可致循环和呼吸衰竭。临床应用。1）解除平滑肌痉挛，用于缓解内脏绞痛和膀胱刺激症状。2）抑制腺体分泌，用于麻醉前给药、盗汗和流涎。3）眼科用于治疗虹膜睫状体炎、验光、眼底检查。4）治疗缓慢型心律失常，如窦性心动过缓、房室传导阻滞。5）抗休克，用于暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。6）解救有机磷酸酯类中毒。不良反应及禁忌证。1）副反应：口干、乏汗、心率加快、视物模糊、排尿困难等。2）中枢毒性：大剂量时可出现中枢兴奋，甚至谵妄、幻觉、惊厥；严重中毒时可由兴奋转为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹等。3）禁忌证：青光眼、前列腺肥大等。4、新斯的明对何种组织兴奋作用最强，为什么？对骨骼肌作用最强。因为它除了一直胆碱酶的作用外，还能直接与骨骼肌运动终板上N2受体结合，激动N2受体，加强骨骼肌的收缩作用。5、肾上腺素受体激动剂为哪几类？每类举一例。1）α受体激动药：①α1α2受体激动药，去甲肾上腺素；②α1受体激动药，去氧肾上腺素；③α2受体激动药，可乐定。2）α、β受体激动药：肾上腺素。3）β受体激动药：①β1β2受体激动药，异丙肾上腺素；②β1受体激动药，多巴酚丁胺；③β2受体激动药，沙丁胺醇。6、肾上腺素受体阻断剂为哪几类？每类举一例。1）α受体阻断药：①α1α2受体阻断药，酚妥拉明；②α1受体阻断药，哌唑嗪；③α2受体阻断药，育亨宾；2）β受体阻断药：①β1、β2受体阻断药，普萘洛尔；②β1受体阻断药，阿替洛尔；（3）α、β受体阻断药：拉贝洛尔。7、氯丙嗪所致的血压，能否用肾上腺素抢救，为什么？不能用肾上腺素解救。因为氯丙嗪引起的低血压是阻断了血管收缩有关的a受体，但不影响与血管舒张有关的B受体，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分表现出来而使血压下降更低。应选用去甲肾上腺素。8、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、用途、不良反应及禁忌症分别是什么？去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素相同点都属于肾上腺素受体激动药，与肾上腺素受体结合后可激动受体，产生肾上腺素样作用。这类药都能兴奋心脏，不能口服，都易产生快速耐受性。来源哺乳动物NA能神经末梢释放的主要递质，肾上腺素少量分泌。药用的肾上腺素为人工合成品。肾上腺髓质的主要激素。药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。人工合成品，药用其盐酸盐。常用给药方式一般采用静脉注射给药皮下注射一般采用气雾给药或舌下含药肾上腺素受体亚型ααββ药理作用血管：使血管收缩心脏（较弱激动β¹受体）：使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心输出量增加血压：小剂量时，脉压加大。大剂量时，脉压变小心脏:加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性，增加心输出量。血管：激动α受体时，血管收缩。激动β²受体时，血管舒张。血压：皮下注射或低浓度静脉滴注时，脉压差增大。大剂量静脉注射时，收缩压和舒张压都升高。平滑肌：起舒张作用代谢：升高血糖作用心脏；对心脏β¹受体起强大的激动作用，缩短舒张期和收缩期。血管：主要激动β²受体使骨骼肌血管舒张。血压：静脉滴注时，收缩压升高舒张压略降；静脉注射则引起舒张压明显下降。支气管平滑肌：起舒张作用。临床应用休克药物中毒性低血压上消化道出血心脏骤停过敏性休克支气管哮喘与局麻药配伍及局部止血支气管哮喘房室传导阻滞心脏骤停感染性休克不良反应若静脉滴注时间过长，浓度过高或药液漏出血管，可引起局部组织缺血死。滴注时间过长或剂量过大，可能导致急性肾功能衰竭。主要为心悸、烦躁、头痛、血压升高（老年人慎用）。可能使心肌耗氧量增加，引起心肌缺血和心律失常，甚至心室纤颤，应严格掌握用量。常见为心悸、头晕。支气管哮喘病人若使用剂量过大，可致心肌耗氧量增加，易引起心律失常，甚至是危险性心动过速及房室颤动。禁忌症禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿及严重微循环障碍的病人。高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症。冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进症。9、试述β受体阻断剂的临床应用。（1）临床应用：①抗心律失常；②治疗心绞痛和心肌梗死；③治疗高血压；④充血性心力衰竭；⑤治疗甲状腺功能亢进和甲状腺功能亢进危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等。三、中枢神经系统药理学1、影响全身麻醉作用的因素有哪些？在近代全麻机制研究中发现，某些物理及生理因素对全麻药的作用产生影响。如温度、压力、年龄及离子浓度等。2、复合麻醉的方法有哪些？复合麻醉的方法包括：①麻醉前给药；②基础麻醉；③诱导麻醉；④合用肌松药；⑤应用安定镇痛药等。3、简述吸入麻醉药的作用机制？吸入麻醉药的作用机制可用脂溶性学说加以解释。吸入麻醉药溶于细胞膜的脂质层，使脂质分子排列紊乱，膜体积膨胀，导致钠、钾通道发生构型和功能上的变化，进而影响神经冲动的传递，产生中枢神经系统的广泛抑制。4、巴比妥类药物有几类？各列一代表药物。有四类：①长效类，如苯巴比妥；②中效类，如戊巴比妥；③短效类，如司可巴比妥；④超短效类，如硫喷妥钠。5、简述苯二氮卓类的药理作用。1）抗焦虑作用2）镇静催眠作用3）抗惊厥作用4）中枢性肌肉松弛作用6、苯二氮卓类抗焦虑的作用机制是什么？其在小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，可能是选择性作用于边缘系统的结果。对持续性焦虑状态选用长效类药物，对间断性焦虑状态选用中短效类药物。临床常用地西泮和氯氮卓。7、试述苯二氮卓类的作用机制？脑内有地西泮的高亲和力的特异结合位点苯二氮卓受体，其分布以皮质为最密，其次为边缘系统和中脑，再次为脑干和脊髓，此分布状况与中枢抑制性递质γ氨基丁酸（GABA）的GABAA受体的分布基本一致，电生理实验表明，此类药物能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应;还有增强GABA与GABAA相结合的作用。GABAA受体被GABA激活时，Cl-通道开放，Cl-内流入神经细胞而产生超极化（抑制），苯二氮卓类与其相应受体结合并不能直接开放Cl-通道，但它能促进GABA与其相应受体结合，增加GABA所致Cl-开放的频率，加强GABA的抑制效应。8、苯二氮卓类有哪些不良反应？治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力等反应，长效类尤易发生，大剂量偶至共济失调，过量急性中毒可至昏迷和呼吸抑制，静脉注射对心血管有抑制作用，同时应用其他中枢抑制药、吗啡和乙醇等可显著增强毒性。因可透过胎盘，和随乳汁，分泌，孕妇和哺乳妇女忌用。连续应用，可引起明显的依赖性而发生停药。9、苯二氮类用于哪惊厥？常用的药物有哪些？地西泮是用于癫痫持续状态的首选药，对于其他类型的癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效为最好。10、为什么地西泮可以用于麻醉前给药？因为地西泮有镇静催眠作用。可以通过其作用减轻病人对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，增强麻醉药的作用及增加安全性。12、简述苯海索的特点。苯海索为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。临床用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾患。药理作用：本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。不良反应：常见的不良反应有口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大、视力模糊等抗胆碱反应。少见患者尚有部分肢体麻木、不自主咬舌等等，停药后缓解，原因尚不明确。禁忌症：青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者。注意事项：【儿童、孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。老年患者用药：老年人长期应用容易促发青光眼。伴有动脉硬化者，对常用量的抗帕金森病药容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。应慎用。14、金刚烷胺抗帕金森病的可能机制是什么？促使纹状体中残存尚完整的DA能神经元释放DA，并能抑制DA的再摄取；对DA受体有直接激动作用；有较弱的抗胆碱作用。17、氟哌啶醇的作用特点如何？氟哌啶醇抗精神病作用很强，尤以抗躁狂、幻觉、妄想的作用显著，阻断中枢D2受体作用较吩噻嗪类强，镇吐效应亦强，镇静、阻断a受体与抗胆碱作用较氯丙嗪弱。18、简述氯丙嗪的药理作用与临床应用。药理作用：1)镇静、安定作用2）抗精神病作用：竞争性阻断中脑-边缘叶、中脑-皮质通路的多巴胺D2受体。3）镇吐作用4）抑制体温调节：抑制体温调节中枢→体温调节功能↓→体温随环境温度变化而升降;配合物理降温→正常体温、发热病人的体温降至34度或更低；在炎热环境中→体温升高。临床应用：1）治疗精神病2）止吐3）人工冬眠4）加强中枢抑制药的作用6.对锥体外系的影响20、抗精神病药三氟拉嗪、氟奋乃静与氯氮平的作用特点如何？1）三氟拉嗪：此药不但没有镇静作用，而且有振奋、激活作用，除有明显的抗幻觉妄想作用外，对淡漠、退缩等症