药学专业知识一

黏合剂系指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料，常用的黏合剂有淀粉浆（最常用的黏合剂之一，常用浓度8%-15%廉价、性能较好）、甲基纤维素（MC，水溶性较好）、羟丙纤维素（HPC，可作粉末直接压片黏合剂）、羟丙甲纤维素（HPMC，溶于冷水）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na，适用于可压性较差的药物）、乙基纤维素（EC，不溶于水，但溶于乙醇）、聚维酮（PVP，吸湿性强，可溶于水和乙醇）、明胶（可用于口含片）、聚乙二醇（PEG）等…崩解剂系指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料…常用的崩解剂有：干淀粉（适于水不溶性或微溶性药物）、羧甲淀粉钠（CMS-Na，高效崩解剂）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC，吸水迅速膨胀）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）和泡腾崩解剂”润湿剂有蒸馏水和乙醇！硬脂酸镁、滑石粉润滑剂！！稀释剂主要还有淀粉、糊精、蔗糖（吸湿性强）、预胶化淀粉（又称可压性淀粉）、微晶纤维素（MCC，具有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干黏合剂”之称）、无机盐类（包括磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等，性质稳定）和甘露醇（价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用）等。卵磷脂→_→天然的两性离子表面活性剂苯扎氯铵→_→阳离子表面活性剂十二烷基硫酸钠→_→阴离子表面活性剂脂肪酸单甘油酯、脂肪酸山梨坦→_→非离子表面活性剂粉末压片中使用润滑剂包括助流剂和抗黏剂，主要作用是降低模具与物料之间的摩擦力，保证压片顺利进行，常用的助流剂有微粉硅胶、滑石粉等。粉末压片还常需要黏合剂，如乙基纤维素、甲基纤维素、微晶纤维素和羟丙基纤维素。助悬剂的种类主要包括：⑴低分子助悬剂：如甘油、糖浆等。⑵高分子助悬剂：分天然高分子助悬剂与合成高分子助悬剂两类。常用的天然高分子助悬剂有：果胶、琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶和海藻酸钠合成或半合成高分子助悬剂有：纤维素类，如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素等。⑶硅皂土粉衣层…常用材料包括滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶或蔗糖的水溶液…低分子助悬剂：如甘油、糖浆注射剂常用的抗氧剂：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠。防腐剂（又称抑菌剂），指具有抑菌作用，能抑制微生物生长繁殖的物质。常用的防腐剂有：（1）苯甲酸与苯甲酸钠，适用于内服和外用制剂做防腐剂。（2）对羟基苯甲酸酯类：亦称尼泊金类，有甲、乙、丙、丁四中酯类，适用于内服液体制剂作防腐剂。（3）山梨酸与山梨酸钾：在含有聚山梨酯的液体制剂中仍有较好的防腐效力。（4）苯扎溴铵：又称新洁尔灭，为阳离子型表面活性剂，多外用。（5）其他防腐剂类：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硫酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桂皮有、薄荷油等。一般的注射剂均不得添加抑菌剂（多次给药除外），而眼用液体制剂属多剂量剂型，必须添加适当的抑菌剂来保持无菌。常用的眼用液体的抑菌剂为：三氯叔丁醇、对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物、氯化苯甲羟胺、硝酸苯汞、硫柳汞和苯乙醇。包制薄膜衣的1.胃溶型(1)羟丙基甲基纤维素(HPMC)(2)羟丙基纤维素(HPC).(3)丙烯酸树脂Ⅵ号.(4)聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。2.肠溶型丙烯酸树脂I号Ⅱ号Ⅲ号、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）邻苯二甲醋酸纤维素又称醋酸纤维素酞酸酯（CAP）3.水不溶型(1)乙基纤维素。(2)醋酸纤维素。液体制剂的常用溶剂按极性大小分为：极性溶剂（如水、甘油、二甲基亚砜等）、半极性溶剂（如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等）、非极性溶剂（脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等）崩解淀粉羧淀钠，低代交联小苏打。片重差异超限即片剂的重量超出药典规定的片重差异允许范围，产生的原因有：①颗粒流动性不好（D对）②颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊③加料斗内的颗粒时多时少④冲头与模孔吻合性不好等易导致片重差异超限。裂片（顶裂）产生的因素有：①物料中细粉太多，压缩时空气来不及排出，压片后气体膨胀导致裂片②物料塑形差，结合力弱③黏合剂或润湿剂不对或用量不够，颗粒在压片时粘着力差④颗粒太干，颗粒中含有适量的水分，可以增强颗粒的塑形并有润滑作用。⑤压片室室温低，湿度低，易造成裂片，特别是黏性差的药物容易产生（A错）。松片产生的因素主要有物料的黏性力差，压缩压力不足等（B错）。黏冲发生的原因有①颗粒太潮，药物易吸湿，室内温度、湿度过高②润滑剂用量不足或分布不均匀③冲模表面粗糙或有缺损，冲头刻线太深，或冲头表面不洁净等（C错）。崩解迟缓发生的原因主要有①片剂的压力过大，导致内部空隙小，影响水分渗入；②增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强；③崩解剂性能较差；④润滑剂片剂中常用的疏水性滑润剂也可能严重地影响片剂的湿润性，使接触角增大，水分难以透入，造成崩解迟1.静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普郎尼克F-68（PluronicF-68）等数种。2.油溶性抗氧剂包括：叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、叔丁基对甲酚（BHT）、去甲双氢愈创木酸（CDGA）、生育酚、棓酸酯类等（BE对）。水溶性抗氧剂包括：亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、干燥亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、甲硫氨酸（蛋氨酸）、硫脲、乙二胺四醋酸二钠（EDTA-Na2）、磷酸、枸橼酸等。3.眼用液体制剂属多剂量剂型，要保证在使用过程中始终保持无菌，必须添加适当的抑菌剂，如硝酸苯汞、三氯叔丁醇，对羟基苯甲酸甲酯与丙酯（B对）混合物，硫柳汞等。4.增加药物溶解度的方法主要包括：⒈加入助溶剂，难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。制备5%碘的水溶液使，通常加入助溶剂碘化钾；⒉制成盐类，某些难溶性弱酸、弱碱，可制成盐而增加其溶解度；⒊加入增溶剂，具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂；⒋使用混合溶剂，混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的溶剂；⒌制成共晶，共晶可以在不破坏药物共价结构的同时改变药物的理化性质，包括提高溶解度和溶出速度。制成脂类不属于增加药物溶解度的方法。5.活性炭的吸附作用强，除了吸附热原外，还有脱色、助滤。6.水溶性基质：常用的有聚乙二醇类（聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等）、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸脂（S-40）等。脂溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等”。7.PLA——聚乳酸→_→聚酯类合成高分子囊材，还包括聚碳酯、聚氨基酸等。8.经皮给药制剂（TDDS）的保护膜是一种可剥离衬垫膜，具有保护药膜的作用，多为防黏材料，聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯等高聚物的膜材均为常用的防黏材料（CD对）。聚乙烯醇和羟丙基甲基纤维素常作为药库材料，即制成厚为0.01～0.7mm的药物贮库层，用于存放过饱和的治疗药物的混悬液，使药物能透过这层膜慢慢地向外释放（AE错）。醋酸纤维素常作为背衬层，用来防止药物的挥发和流失（B错）。9.（1）天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖。（2）半合成高分子囊材：多系纤维素衍生物，如羧甲基纤维素、醋酸纤维素酞酸酯。甲基纤维素、乙基纤维素。（3）合成高分子囊材：聚酰胺、硅橡胶、据丙烯酸树脂、聚乙烯醇等。10.药物制剂的靶向性可由相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce等参数来衡量。第十一章，药物化学部分。一、非甾体抗炎药按其化学结构与作用机制可分为水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、1，2-苯并噻嗪类、选择性COX-2抑制剂（考点）1.水杨酸类代表药阿司匹林、贝诺酯。2.乙酰苯胺类代表药对乙酰氨基酚。3.芳基乙酸类代表药吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮等。4.芳基丙酸类代表药布洛芬、萘普生。5.1，2-苯并噻嗪类本类药又称昔康类，该类药对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强，有一定的选择性。代表药吡罗昔康、美洛昔康。6.选择性COX-2抑制剂代表药塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。二、难点部分。1.含磺酰氨基的抗痛风药:丙磺舒含磺酰氨基的非甾体抗炎药:美罗昔康不含有羧基:对乙酰氨基酚含有异丁基:布洛芬含有酯基:阿司匹林含有二氯苯氨基:吲哚美辛2.分子中含有巯基的去痰药是乙酰半胱氨酸。可待因为吗啡的3--甲醚衍生物具有苯甲氨结构的祛痰药是，溴己新具有氨基酸结构的祛痰药是，羧甲司坦具有苯吗喃结构的镇咳药是，右美沙芬3.苯氧戊酸衍生物降血脂药——非诺贝特。全合成的HMG-coa还原酶抑制剂——氟伐他丁4.依那普利——脯氨酸结构缬沙坦——四氮唑氨氯地平——二氢吡啶辛伐他丁——多氢萘5.普罗帕酮:含有酮基，醇羟基，芳醚结构。6.含有多氢萘结构的药物:洛伐她丁、辛伐她丁、普伐她丁。7.具有抗心绞痛作用的钙拮抗剂有:地尔硫卓、硝苯地平。8.含有脂类结构的降血脂药物有:洛伐她丁，非诺贝特。9.三氮唑:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑。酮康唑、克霉唑、咪康唑和噻康唑为咪唑类抗真菌药物，含咪唑环。10.口服吸收好——头孢克洛血脑屏障——头孢曲松甲氧乌鸡先鸡——头孢呋辛11.含四氮唑的药物—头孢唑啉、头孢哌酮。12.烷化剂药物——氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元卤醇类、亚硝基脲类等。包括“环磷酰胺和甲氮。51.适合弱酸性药物的抗氧剂——焦亚硫酸钠，亚硫酸氢钠。制剂中易氧化的药物包括——酚类，烯醇类。药物降解主要途径是水解的药物有——脂类、酰胺类。2.含芳环的药物在体内主要发生氧化代谢，醚类药物在体内主要发生脱烃基代谢。3.喹诺酮类——抑制DNA回旋酶。抗真菌类——诱导细胞通透性发生变化，膜渗透细胞的结构被破坏，继而造成真菌细胞的死亡；异烟肼——抑制分枝菌酸的合成，从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡；抗病毒药阿昔洛韦——能抑制病毒DNA多聚酶，对RNA病毒无效；抗结核药物利福平——抑制细菌依赖DNA的RNA聚合酶（DDRP）。4.头孢菌素类结构中7α-氢原子甲氧基——稳定性；酰胺基——抗菌谱；C-3位甲基以卤素替代——抗菌活性；5.罗红霉素是红霉素C-9肟的衍生物。N-乙酰基亚胺醌（B对）是对乙酰氨基酚的毒性代谢产物。6.盐酸普鲁卡因分子结构中含有芳香伯胺，《中国药典》采用亚硝酸钠滴定法进行含量测定，永停法指示终点。7.峰面积、峰高——组分的含量测定指标、杂质限量。保留时间tR——组分。半峰宽、峰宽——色谱柱柱效。标准差——精密度（E错）。8.阿司匹林，酸碱滴定法，氢氧化钠为滴定液，酚酞为指示终点，紫外可见光度测定含量。9.溶液是离子，胶体是高分子，混悬液是微粒，固体是聚合，乳浊是液滴。10.