药化试卷

南通大学2009—2010学年第1学期药物化学试卷A（闭卷）第1页共4页试题一二三四五六总分得分一、选择题（共20空，每空1分，共20分）1、药物是对疾病具有________的物质。(a)预防、治疗、诊断作用(b)预防、治疗、诊断和调节机体生理功能(c)治疗，诊断，但无预防作用也不调节生理机能(d)治疗作用2．下列抗疟药物是天然产物的是_______\(a)Quinine(b)Artemisinin(c)Chloroquine(d)Arteether3．Zolpidemtartarte为一种风行殴美国家的镇静催眠药物，在其化学结构中，基本母核为______(a)苯并咪唑(b)咪唑并嘧啶(c)咪唑并吡啶(d)嘧啶并吡啶4．环磷酰胺的毒性比较小的原因是(a)在正常组织里，经酶代谢生成无毒代谢物(b)烷基化作用强，使用剂量小(c)在体内代谢快（d）在肿瘤组织里代谢速度快5.在对药物前列腺素修饰时，为了______目的将前列腺素E2修饰成了缩酮式前列腺素前药：(a)增加药物稳定性，(b)延长药物作用时间(c)祛除前列腺素的味道(d)提高选择性得分评卷人6.下列他汀类调血脂药物中哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物_______。(a)美伐他汀(b)阿托伐他汀(c)普伐他汀(d)辛伐他汀7、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为_______。(a)N-氧化(b)脱氯原子(c)硫原子氧化(d)苯环羟基化8、与肾上腺素结构相比，盐酸麻黄碱在结构上差异导致后者生物活性发生下列变化______-（a）苯环上不带酚羟基，导致麻黄碱比肾上腺素活性降低，但作用时间延长（b）苯环上不带酚羟基，导致麻黄碱比肾上腺素活性升高，但作用时间缩短（c）氨基的α位多了甲基，导致麻黄碱稳定性增加，作用时间延长但活性下降，毒性增加(d)氨基的α位多了甲基，导致麻黄碱稳定性下降，作用时间缩短但活性升高，毒性也增加9、半合成青霉素类与半合成头孢类药物有一个区别是来源母核不一样，半合成头孢类药物主要来自两类母核_______(a)6-APA和7-ACA(b)7-ADCA和6-APA(c)7-ACA和6-APA(d)7-ACA和7-ADCA10．沙丁胺醇是一类选择性β2-受体阻滞剂，其中_______基团对该化合物选择性最重要(a)羟甲基(b)酚羟基(c)叔丁胺基(d)苯环11.与Procaine性质不符的是_______(a)具有重氮化-偶合反应(b)具有酰胺结构易被水解(c)水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解(d)可与芳醛缩合生成Schiff碱12.甲氧苄啶可以对下列_________药物有增效作用(a)磺胺异恶唑(b)头孢氨苄(c)克拉霉素(d)土霉素使用班级071,072出卷日期2008年12月15日···················装·····················订·························线···················密封线内答题无效学院：专业：班级：学号：本人承诺：在本次考试中，自觉遵守考场规则，诚信考试，绝不作弊。学生姓名（签名）：—————————密————————————封——————————线————————南通大学2009—2010学年第1学期药物化学试卷A（闭卷）第2页共4页13、已经发现的药物作用靶点是_______。(a)受体(b)细胞核(c)酶(d)离子通道14.下列药物中不能口服的为_______(a)乙酰胆碱(b)氯贝胆碱(c)己烯雌酚(d)炔诺酮15.非甾类抗炎药物的作用靶点是_______(a)β-内酰胺酶(b)花生四烯酸环氧合酶(c)二氢叶酸还原酶(d)D-丙氨酸多肽转移酶16.在水溶液中维生素C以何种形式稳定________(a)2-酮式(b)3-酮式(c)4-酮式(d)烯醇式17.喹诺酮类抗菌药物的作用机制为抑制细菌DNA的______（a）旋转酶(b)拓扑异构酶IV(c)P450(e)二氢叶酸还原酶18.对PenicillinG6位进行结构修饰，可以得到耐酸的青霉素_____(a)6位上引入手性中心(b)6位上增加苯氧乙酸类侧链(c)6位上增加苯甲基异恶唑(d)6位上增加大取代基19.1987年FDA批准的用于治疗艾滋病的第一个药物，齐多夫定,是一种______抑制剂(a)DNA逆转录酶(b)蛋白聚合酶(c)整合酶(d)以上都不是20.药物与受体结合时的构象称为_______(a)最低能量构象(b)优势构象(c)最高能量构象(d)药效构象二、填空题（共20空，每空1分，共20分）1、影响药物药效的主要理化性质主要有⑴___________、⑵__________、⑶_______和⑷_________________。2、新药设计的研究方法一般包括⑸________________和⑹_______________________3、近年，药物研究取得了很大进步，主要是因为应用了⑺_______________________⑻_______________⑼______________，加快了新药设计与发现速度。4、药物产生药效的决定性因素包括⑽__________________和⑾________________________________________。5、贝诺酯（Benorilate）是由阿司匹林和对乙酰氨基酚所形成的酯，它是根据⑿_______设计的。6、奥美拉唑的作用靶向为⒀_____________________；西咪替丁的作用靶向为⒁____________________。7、根据作用机制分类，卡托普利为⒂_____________________抑制剂；洛伐他汀为⒃_________________抑制剂。8、药物质量标准中，有两个重要的指征：⒄_________________和⒅______________________________。9、根据我国药品管理注册管理办法，将化学新药申请划为⒆___大类，其中开发的药物,如果未在国内外上市的药物将注册为⒇第____类新药。三、名词解释（共4个，每题4分，共16分）1、药物代谢与药物代谢主要反应类型2．拟胆碱药得分评卷人得分评卷人·····················装·····················订·························线························学院：专业：班级：姓名：学号：—————————密————————————封——————————线————————南通大学2009—2010学年第1学期药物化学试卷A（闭卷）第3页共4页3．构效关系4.抗生素四、问答题（共3个，每题6分，共18分）1、请叙述卤加比作为前药的意义。2、写出头孢类抗生素与青霉素类抗生素的基本母核结构(2分)，解释头孢类抗生素为什么比青霉素类抗生物不易引起交叉过敏反应（4分）3、请写出至少5种以上先导化合物发现的方法和途径得分评卷人五、案例题（共2个，每题8分，共16分）案例一：李某，女58岁，自从三年前丈夫去世以后就用地西泮帮助睡眠。最近她因胃溃疡，医生处方使用西咪替丁。今天她到你工作药房购买处方药地西泮时，抱怨早上起来锻炼时感到困难，地西泮西咪替丁问题1、确定是否是用药问题问题2、作为药师你为病人按处方发售地西泮时，对病人医师有什么建议并解释你的理由得分评卷人·······················装·······················订·························线························学院：专业：年级：班级：学号：—————————密————————————封——————————线————————南通大学2009—2010学年第1学期药物化学试卷A（闭卷）第4页共4页案例二：因父亲神经错乱，一个2岁小女孩，被喂了大约半瓶的对乙酰氨基酚片。她母亲发现后立即送到急诊室，并告知医生，医生马上为孩子进行了洗胃，洗胃后，为进一步降低孩子误服该药的作用，你向医生推荐口服5%的乙酰半胱氨酸。对乙酰氨基酚乙酰半胱氨酸问题1、对乙酰氨基酚的代谢途径是什么？基于这种代谢方式，对孩子应服用何种急救药物？理由是什么？（写出反应产物并解释）6分问题2、假如你是一位药物化学家，你怎样设计一种新药或复方药来彻底杜绝此类因误服药物引起的悲剧事件发生？2分六、合成题（共2个，每题5分，共10分）1、完成下列抗癌药物环磷酰胺合成路线2．写出盐酸普鲁卡因的合成路线得分评卷人学院：专业：年级：班级：学号：—————————密————————————封——————————线-————————