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第五章传出神经系统药理概论一、名词解释递质是神经冲动到达末梢时,从末梢释放出的化学物质。通过递质作用于次一级神经元或效应器的受体而产生效应。胞裂外排神经冲动传到末梢时,产生除极化,引起Ca2+内流,促使囊泡与突触前膜相融合,形成裂孔,通过裂孔将囊泡内的递质排入突触间隙,此种释放方式称之。摄取1NA自神经末梢释放发生作用后,由胺泵以主动转运方式约75%--95%被突触前膜再摄取,是NA主要的消除方式。突触传出神经末梢与次一级神经元或效应器之间的接头部位,由突触前膜、突出间隙和突出后膜组成二、是非题1.囊泡是合成并贮存递质的细胞器。错,囊泡没有合成递质的功能。2.递质Ach和NA自神经末梢释放发生作用后,均被末梢部位的酶灭活。错,NA自神经末梢释放发生作用后,主要被突出前膜再摄取。3.阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β受体与兴奋前膜α2受体的效应是相同的。对4.肾上腺素受体阻断药和抗去甲肾上腺素能神经药区别在于两者作用部位不同。对5.虹膜睫状肌无α受体,而虹膜开大肌有α受体,故兴奋α受体的药物滴眼散瞳并不影响视力调节。对6.抑制儿茶酚胺氧位甲基转移酶(COMT)可延长注射NA的缩血管时间。对三、填空题1.解剖学上将传出神经分为______和______;传出神经的主要递质有_____和_____;传出神经按递质分类可分为______能神经和_______能神经。①植物②运动③Ach④NA⑤胆碱⑥去甲肾上腺素2.代谢NA的主要酶是______和_______;代谢Ach的主要酶是______。①COMT②MAO③AchE3.传出神经系统药物的主要作用方式包括直接作用于______及影响递质的_____、______、_______、_______。①受体②生物合成③转化④释放⑤再摄取和贮存4.支气管平滑肌上主要是____受体;心肌上主要是____受体;植物神经节上主要是_____受体;骨骼肌细胞膜上主要是______受体;去甲肾上腺素能神经突触前膜分布的肾上腺素受体为_________受体。①β2②β1③N1④N2⑤α2四、单选题1.M受体命名的是依据:DA.Ach可兴奋之B.烟碱可兴奋之C.AD可兴奋之D.毒蕈碱可兴奋之E.NA可兴奋之2.神经递质去甲肾上腺素从神经末稍释放,作用的消失主要是:CA.被单胺氧化酶(MAO)灭活B.被肝药酶灭活C.被突触前膜再摄取D.被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)灭活E.被胆碱酯酶灭活3.胆碱能神经兴奋时不应有的效应是:DA.抑制心脏B.舒张血管C.收缩支气管D.散大瞳孔E.收缩肠管4.下列哪种表现不属于β受体兴奋效应:DA.支气管平滑肌松驰B.肾素分泌C.心脏兴奋D.瞳孔扩大E.脂肪分解5.下列哪种效应不是M受体激动效应:AA.腺体分泌减少B.支气管平滑肌收缩C.胃肠平滑肌收缩D.心率减慢E.虹膜括约肌收缩6.由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是:CA.多巴脱羟酶B.单胺氧化酶C.酪氨酸羟化酶D.儿茶酚氧位甲基转移酶E.多巴胺羟化酶7.副交感神经节后纤维所支配的效应器上的受体是:DA.α受体B.β受体C.N受体D.M受体E.DA受体8.NA的型作用机理是:AA.能激活腺苷酸环化酶B.能激活鸟苷酸环化酶C.能抑制腺苷酸环化酶D.能抑制鸟苷酸环化酶E.能抑制磷酸二脂酶9.阻断副交感神经节后纤维功能的药物有下列哪项药理作用:DA.心动过缓,流涎B心动过缓,口干C心率增加,流涎D.心率增加,口干E心率增加,出汗10.下列关于受体效应的描述,哪项是正确的:DA.心脏收缩加强与支气管扩张均属于β1效应B.心脏收缩加强与血管扩张均属于β2效应C.心脏收缩加强与血管扩张均属于β1效应D.血管与支气管平滑肌扩张均属于β2效应E.心脏收缩加强与血管收缩均属于β1效应五、多选题1.胆碱能神经兴奋时引起ABCEA.心率减慢,传导减慢B.全身汗腺分泌增加C.骨骼肌收缩D.瞳孔扩大E.胃肠平滑肌收缩2.去甲肾上腺素能神经兴奋时引起ABCA.心脏兴奋B.支气管平滑肌舒张C.皮肤粘膜血管及内脏血管收缩D.瞳孔缩小E.肾上腺髓质分泌肾上腺素3.胆碱能神经包括ABCEA.支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经B.全部植物神经的节前纤维C.全部副交感神经的节后纤维D.全部交感神经节后纤维E.运动神经4.β受体兴奋效应包括ABCEA.支气管平滑肌松驰B.肾素分泌C.心脏兴奋D.瞳孔扩大E.脂肪分解5.M受体兴奋的效应包括BCDEA.腺体分泌减少B.支气管平滑肌收缩C.胃肠平滑肌收缩D.心率减慢E.虹膜括约肌收缩6.参与去甲肾上腺素生物合成过程的酶是:BCDA.酪氨酸脱羧酶B.酪氨酸羟化酶C.多巴脱羧酶D.多巴胺羟化酶E.苯乙胺—N—甲基转移酶7.M1受体主要分布在:ADA.神经节细胞B.心脏C.平滑肌细胞D.腺体细胞E.骨骼肌细胞8.N1受体主要分布于:BDA.运动神经支配的效应器B.肾上腺髓质细胞C.副交感神经节后纤维支配的效应器D.交感或副交感的神经节E.子宫平滑肌六、简答题1.传出神经按递质不同是如何分类的?传出神经末梢释放的递质主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NA),根据所释放的递质不同,可将传出神经分成两大类:(1)胆碱能神经(cholinergicnerve)能合成乙酰胆碱,兴奋时末梢释放乙酰胆碱。包括:①全部交感神经和副交感神经的节前纤维;②全部副交感神经的节后纤维;③运动神经;④支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的交感神经节后纤维。(2)去甲肾上腺素能神经(nordrenergicnerve)能合成去甲肾上腺素,兴奋时末梢释放去甲肾上腺素。绝大部分的交感神经节后纤维属于此类。2.传出神经支配的效应器上有哪些受体?主要分布哪些组织?传出神经支配的效应器受体的分类和主要分布情况如下:胆碱受体M受体:节后胆碱能纤维所支配的效应器细胞膜M1受体:神经节细胞和腺体细胞M2受体:心脏;M3受体:平滑肌和腺体细胞。N受体:N1受体:神经节细胞膜N2受体:骨骼肌细胞膜肾上腺素受体α受体:α1受体:皮肤,粘膜和内脏血管、虹膜辐射肌α2受体:肾上腺素能神经末梢突触前膜β受体:β1受体:心脏、肠壁、脂肪组织β2受体:支气管和血管平滑肌多巴胺受体:肾、肠系膜血管3.试述传出神经系统药物的分类。传出神经系统药物可分为:(1)拟胆碱药(2)抗胆碱药;(3)拟肾上腺素药;(4)抗肾上腺素药和(5)抗肾上腺素能神经药。4.传出神经支配的效应器上有哪些受体?列举对该受体的激动剂、阻断剂的药名。见下表:受体名称激动剂拮抗剂──────────────────────────────────M胆碱受体毛果芸香碱阿托品N1胆碱受体烟碱美加明或阿方那特N2胆碱受体烟碱琥珀酰胆碱或筒箭毒碱α肾上腺素受体去甲肾上腺素酚妥拉明α1肾上腺素受体苯肾上腺素或甲氧明哌唑嗪α2肾上腺素受体可乐定育亨宾β肾上腺素受体异丙肾上腺素普奈洛尔β1肾上腺素受体多巴酚丁胺阿替洛尔或美多洛尔β2肾上腺素受体沙丁胺醇αβ肾上腺素受体肾上腺素拉贝洛尔多巴胺受体多巴胺氯丙嗪D1受体三氟噻吨D2受体氟哌啶醇或舒必利──────────────────────────────────七、问答题1.举例说明传出神经系统药物的作用方式。传出神经系统药物的作用方式主要有⑴直接作用于受体:如毛果芸香碱直接作用于瞳孔括约肌上的M-胆碱受体,使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。⑵影响递质的生物合成:如α-甲基酪酸能抑制NA的生物合成,表现为抗肾上腺素作用。⑶影响递质的转化:如抗胆碱酯酶药新斯的明可通过抑制AchE的活性,减少Ach的破坏,使突触间隙中的Ach浓度增加而发挥拟胆碱作用。⑷影响递质的释放:如麻黄碱能促进NA在神经未梢的释放而产生拟肾上腺素作用。⑸影响递质的贮存和再摄取:如利血平能抑制去甲肾上腺素神经未梢中囊泡对NA的再摄取,耗竭囊泡中贮存的递质而发挥抗肾上腺素能神经作用。第六章拟胆碱药一、名词解释重症肌无力一种神经肌肉传递功能障碍的慢性病,主要特征是骨骼肌经过短暂重复的活动后呈肌无力症状。表现为眼睑下垂、肌无力、咀嚼和吞咽困难酶的“老化”AChE与有机磷酸酯类结合后,几分钟或几小时内将失去重新活化的能力。是磷酰化胆碱酯酶的磷酸化基团上的一个烷氧基断裂,生成更稳定的单烷氧基磷酰化胆碱酯酶,从而使酶更难甚至不能活化。胆碱酯酶复活剂一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物。胆碱能危象新斯的明过量时产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉震颤和肌无力加重等不良反应二、是非题1.毛果芸香碱和毒扁豆碱都是通过抑制AChE而发挥拟胆碱作用。错,毛果芸香碱是直接激动胆碱受体发挥作用。2.用1%-2%的毛果芸香碱滴眼后患者视近物模糊不清。错,毛果芸香碱作用于睫状肌上的M受体,使远物难以成像于视网膜上,故看远物模糊。3.由于毒扁豆碱的缩瞳作用比毛果芸香碱强,所以是治疗青光眼的首选药。错,毒扁豆碱副作用多,不作首选药。4.新斯的明过量应选用毛果芸香碱解救。错,新斯的明抑制胆碱酯酶发挥拟胆碱作用,应用阿托品对抗5.去神经的骨骼肌标本,用新斯的明后,仍可收缩。对6.新斯的明治疗手术后腹部胀气时,可用阿托品对抗其副作用并增强疗效。错,阿托品减慢胃肠蠕动,可加重腹部胀气。三、填空题1.毛果芸香碱通过_____瞳孔_____肌上的____受体,产生_____瞳作用。①激动②括约③M④缩2.毛果芸香碱的吸收作用主要表现为_____和______分泌___。①唾液腺②汗腺③增加3.新斯的明可逆性抑制_____,表现出ACh的_____样作用和_____样作用。AChE,M,N4.中、重度的有机磷农药中毒需选用_____加上_____解救。阿托品,胆碱酯酶复活剂5.胆碱酯酶复活剂分子结构中主要功能集团是_____。肟基四、单选题1.毛果芸香碱(匹罗卡品)对眼的作用是:DA.近视.扩瞳B.远视.缩瞳C.远视.扩瞳D.调节痉挛.缩瞳E.调节痉挛.扩瞳2.用于降低青光眼病人眼内压的药物是:CA.阿托品B.后马托品C.毛果芸香碱D.东莨菪碱E.间羟胺3.缓解重症肌无力症状应首选的药物是:CA.毛果芸香碱B.毒扁豆碱C.新斯的明D.东莨菪碱E.琥珀酰胆碱4.有机磷酸酯类中毒的机理是:EA.直接兴奋M受体B.直接兴奋N受体C.直接兴奋α受体D.直接兴奋β受体E.难逆性抑制胆碱酯酶的活性5.急性有机磷农药中毒,出现呼吸困难.口唇青紫.呼吸道分泌物增多的患者,应立即静脉注射何药以缓解症状:EA.解磷定B.哌替啶C.可拉明D.阿拉明E.阿托品6.口服对硫磷中毒尚未昏迷者,不能用于洗胃的溶液是:BA.碳酸氢钠溶液B.高锰酸钾溶液C.生理盐水D.饮用水E.注射用水7.口服敌百虫中毒尚未昏迷者,不能用于洗胃的溶液是:BA.生理盐水B.碳酸氢钠溶液C.饮用水D.注射用水E.高锰酸钾溶液8.急性有机磷中毒的对因解毒药是:DA.阿托品B.山莨菪碱(654-2)C.新斯的明D.氯磷啶E.氯丙嗪9.胆碱酯酶抑制药不用于下述哪种情况BA.青光眼B.房室传导阻滞C.重症肌无力D.小儿麻痹后遗症E.手术后腹气胀和尿潴留10.去除支配骨骼肌的神经后,再用新斯的明,对骨骼肌的影响是DA.引起骨骼肌收缩B.骨骼肌先松弛后收缩C.引起骨骼肌松弛D.兴奋性不变E.以上都不是11.毒扁豆碱点眼,有时引起头痛是由于:AA.睫状肌痉挛B.眼内压什高C.颅内压什高D.颅内压降低E.瞳孔缩小12有机磷农毒的主要死亡原因是:CA.血压下降,休克B.心力衰竭C.呼吸中枢麻痹D.中枢兴奋,惊厥E.肾功能衰竭五、多选题1.新斯的明禁用于ABCDA.机械性肠梗阻B.尿路阻塞C.支气管哮喘D.有机磷农药中毒E.重症肌无力2.能降低眼内压的药物有ABCDEA.毛果芸香碱B.乙酰唑胺C.甘露醇D.毒扁豆碱E.普萘洛尔3.氯磷定ABCDA.剂量过大也可抑制AchE,加剧有机磷酸酯类的中毒程度。B.能使被有机磷酸酯类抑制的AchE活性恢复C.能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合D.能迅速制止中毒所致的肌束颤动E.对乐果中毒疗效较好4.新斯的明用于重症肌无力的机理包括ACEA.抑制AchEB.激活
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