柴胡的现代医学研究

解表药—发散风热药柴胡为伞形科植物柴胡（北柴胡，硬柴胡）、狭叶柴胡（南柴胡，软柴胡）.或同属数种植物的干燥根。但大叶柴胡的干燥根有毒，不可当柴胡用。味苦、辛，性微寒。入肝、胆经。功能：和解表里、疏肝解郁、升阳举陷。主治：寒热往来、胸满胁痛、口苦耳聋、头痛目眩、疟疾、下痢脱肛、月经不调、子宫下垂。内服：煎汤3～10g；或入丸、散。【采收】春、秋二季采挖，除去茎叶及泥沙，切段，晒干。全草则在春末、夏初拔起全草晒干【炮制】拣去杂质，除去残茎，洗净泥沙，捞出，润透后及时切片，随即晒干。醋柴胡：取柴胡片，用醋拌匀，置锅内用文火炒至醋吸尽并微干，取出，晒干。（每柴胡100斤，用醋12斤）鳖血柴胡：取柴胡片，置大盆内，淋入用温水少许稀释的鳖血，拌匀，闷润，置蜗内用文火微炒，取出，放凉。（每柴胡100斤，用活鳖200个取血）醋柴胡：取柴胡片，照醋炙法炒干。【性状鉴别】北柴胡呈圆柱形或长圆锥形，长6～15cm，直径0.3～0.8cm。根头膨大，顶端残留3～15个茎基或短纤维状叶基，下部分枝。表面黑褐色或浅棕色，具纵皱纹、支根痕及皮孔。质硬而韧，不易折断，断面显纤维性，皮部浅棕色，木部黄白色。气微香，味微苦。北柴胡中最好的为河南洛宁的王范柴胡。南柴胡根较细，圆锥形，顶端有多数细毛状枯叶纤维，下部多不分枝或稍分枝。表面红棕色或黑棕色，靠近根头处多具细密环纹。质稍软，易折断，断面略平坦，不显纤维性。具败油气。【理化鉴别】1．取该品粉末0.5g,加水10ml,用力振摇，产生持久性泡沫．2．薄层层析柴胡(5张)样品液：称取该品粉末200g,加甲醇800ml,提取至甲醇近无色，减压回收甲醇，得甲醇浸膏，以乙醚脱脂后，乙醚不溶物加水溶解，除去不溶物，用水饱和正丁醇提取3次，分取正丁醇层，水洗一次，回收正丁醇至干，得总皂甙．取少量总皂甙溶于甲醇作为供试液．对照品液：取柴胡皂甙a、c、d加甲醇溶解为对照品溶液．展开：硅胶G薄层板上，以氯仿-甲醇-水（30∶10∶1）展开．显色：晾干后喷1%对二甲氨基苯甲醛的10%硫酸试液，加热到105℃5分钟显色，样品液色谱在与对照品溶液色谱的相应位置，显相同的紫红色斑点．【药材贮藏】解表药—发散风热药置阴凉干燥处，防霉，防蛀。炮制品贮于干燥容器内，密闭。【现代研究】主要成分：柴胡含挥发油有：2-甲基环戊酮，柠檬烯,月桂烯、反式-葛缕醇、长叶薄荷酮、桃金娘烯醇、α-萜品醇、芳樟醇、α-荜澄茄油烯、反式-石竹烯、长叶烯、努特卡酮、六氢法尼基丙酮、十六酸、戊酸、己酸、庚酸、辛酸、壬酸、2-庚烯酸、2-辛烯酸、2-壬烯酸、苯酚、邻甲氧基苯酚、甲苯酚、乙苯酚、百里酚、γ-庚酸内酯、γ-辛酸内酯、玛索依内酯、香草醛乙酸酯等。亦含皂甙，如柴胡皂甙a、b、c、d及柴胡甙元E、F、G，龙吉甙元。尚含有机酸，如油酸、亚麻酸、棕榈酸、硬脂酸、廿四酸以及α-菠菜甾醇、春福寿草醇、豆甾醇、柴胡醇、侧金盏花醇等醇类物质。此外，还含白芷素狭叶柴胡根含皂甙、脂肪油、挥发油、柴胡醇、春福寿草醇、α-菠菜甾醇。全草还含槲皮素、异槲皮素、芦丁、水仙甙等。【药理作用】1.对中枢神经系统的作用研究表明：柴胡对中枢神经系统有明显的镇静、镇痛、解热、降温作用。a.镇痛作用：小鼠尾基部加压实验和醋酸法实验表明：口服柴胡皂甙有显著的镇痛作用。腹腔注射北柴胡总甙对电击鼠尾法所致疼痛亦有明显的镇痛作用；但北柴胡挥发油则无镇痛作用。b.镇静作用：实验表明：多种柴胡制剂、从柴胡中提取得到的柴胡粗皂甙及柴胡皂甙元A等均有明显的镇静作用。小鼠口服粗制柴胡皂甙及柴胡皂甙元A有明显的镇静作用，并可延长环己巴比妥钠的催眠时间。c.镇咳作用：动物实验表明柴胡皂甙有较强的镇咳作用（与可待因相似，但效果较其为弱），柴胡皂甙9.1mg/kg与磷酸可待因7.6mg/kg的镇咳作用相当。豚鼠实验证明：柴胡的镇咳作用与剂量有关，当给豚鼠腹腔注射柴胡皂甙元A50mg/kg时，三只中两只有镇咳作用，而注射100～200mg/kg时，三只全有镇咳作用。d.解热作用：柴胡煎剂或醇浸膏对实验性发热动物有解热作用。对三联菌苗致热的家兔，柴胡茎煎剂无解热作用；柴胡根煎剂及茎叶水蒸气蒸馏液配制成的注射剂有较好的解热作用。用5%的柴胡醇浸膏水溶液给发热家兔皮下注射2.2ml/kg（每毫升相当于生药1.1g）时有显著的解热作用，若低于此剂量则无解热作用，或略能使发热体温降低，但不能降至正常。柴胡皂甙对正常大鼠和肠伤寒、副伤寒混合菌苗致热大鼠均有解热和降低体温的作用。临床上柴胡的解热主要限于弛张热型的发热症状。柴胡皂甙元A也有显著的退热降温作用。2.抗炎作用柴胡皂甙对组胺或5-羟色胺引起的血管通透性增加有抑制作用，并能制止因右旋糖酐（Dextran）或5-羟色胺或巴豆油或醋酸引起的鼠足浮肿。柴胡皂甙a和d具有抗渗出（肉芽囊法）和抗肉芽肿作用（棉球肉芽肿法）。而口服给药的强度仅为肌内注射的1/10。实验证明柴胡皂甙的抗炎强度与强的松龙相似。单味柴胡及其复方也有相似的抗炎作用；柴胡抗肉芽肿增生比抗渗出作用更强。柴胡皂甙的抗炎作用是通过刺激肾上腺，促进肾上腺皮质系统功能所致。此外，柴胡皂甙对许多过程包括渗出、毛细血管通透性、致炎因子的释放、白细胞游走和结缔组织增生都有影响。3.抗病原体的作用北柴胡注射液对流行性感冒病毒有强烈的抑制作用；从此种注射液馏出的油状未知成分对该病毒也有强烈的抑制作用。对结核杆菌的某一菌株亦有效，对钩端螺旋体及牛痘病毒也有抑制作用。用柴胡注射液治疗因病毒所致的人体皮肤疣，有一定疗效。从柴胡煎剂用于治疗疟疾和黑尿热取得的良好效果推断，柴胡有可能通过阻止疟原虫发育而产生杀灭作用。4。对消化系统的作用解表药—发散风热药a.保肝作用：柴胡水煎液可使动物由四氯化碳所致的肝损伤、肝细胞变性和坏死程度明显减轻，血清GPT显著下降，并有使肝硬变减少，抑制纤维增生和促进纤维吸收的作用。柴胡皂甙具有促进糖原合成、促进肝细胞核的核糖核酸的合成、起强壮和治疗肝脏疾患的作用。实验表明：柴胡皂甙a用于四氯化碳引起肝损伤的小鼠，可使过氧化脂质的含量降低，肝脏中GSH含量升高，血清中GPT含量下降，肝脏中甘油三酯含量降低，提示其有保护肝细胞损伤和促进肝脏中脂质代谢作用。柴胡皂甙亦能使半乳糖胺所致的肝功能与组织损害得以恢复。b.利胆作用：柴胡的水浸剂与煎剂，均能使狗的胆汁总量与胆盐成分增加，而胆酸、胆红素、胆固醇的浓度均有所降低。北柴胡亦有利胆作用，以果壳的作用最强，花作用较弱。其利胆成分为所含的黄酮。c.对胃肠道的影响：动物实验表明：柴胡粗皂甙能明显地抑制胃液分泌，使胃蛋白酶活性减低，并且有减少溃疡系数的倾向。将柴胡皂甙注入肠内，可提高胃的pH值，并抑制胃液分泌。固定水浴法所致应激性溃疡，口服粗皂甙500mg/kg有明显的预防作用，此作用可能与其中枢抑制作用有关。柴胡皂甙浓度在1～2×10-4U时，能兴奋离体肠平滑肌，且不为阿托品所对抗。柴胡粗皂甙在3×10-6U浓度时，对离体豚鼠小肠能增强乙酰胆碱引起的收缩作用，但对组胺引起的收缩无任何影响，提示粗皂甙可能具有抗胆碱酯酶作用。但是，柴胡含有山萘甙的黄酮提出物对离体肠肌具有解痉作用。5.对心血管系统的作用离体蛙心及豚鼠离体心耳试验观察到柴胡皂甙在1～2×10-4U浓度时，有抑制心肌的作用。含山奈甙的黄酮提出物则增强离体蛙心的心脏收缩幅度，但不改变其频率。柴胡粗皂甙能使大鼠血压下降、心率减慢。家兔静注柴胡黄酮水溶液则出现明显降压和心率减慢。犬静脉注射粗皂甙可出现暂时性的血压下降及心率减慢。柴胡地上部分所含的类黄酮，具有增强毛细血管的作用。此外，粗皂甙有明显的溶血作用。6.其他作用临床药理观察发现，人口服柴胡颗粒剂时，小剂量对水分排泄机能低下者有显著利尿作用，大剂量则无利尿作用，并出现手脚面部浮肿、肩与颈部肿胀明显、胸下部压迫性钝痛等症状。柴胡皂甙d给艾氏腹水癌小鼠灌服或腹腔注射，均有抑制肿瘤生长的作用，并能明显延长动物的生存时间。柴胡皂甙a、c、d混合物给大鼠肌注，能增加其肝切片的蛋白质生物合成；柴胡皂甙有促进禁食18小时大鼠血糖升高作用；柴胡能使人工饲以胆固醇的实验兔的胆固醇、磷脂比值升高，但对正常家兔血清胆固醇及磷脂无影响。实验表明：柴胡皂甙能抑制肾上腺素和ACTH诱导的脂库中的脂肪分解作用，亦有抑制胰岛素促进脂肪生成的作用，使血中脂肪量降低。有报告指出，柴胡皂甙a、d与皂甙元A、D均有降低血胆固醇的作用，此作用系柴胡皂甙增加胆固醇与它的代谢物从胆汁与粪便中排泄有关。柴胡对免疫功能亦有一定的影响。实验表明：柴胡多糖能提高小鼠体液和细胞免疫功能，并使免疫抑制状态有一定程度的恢复。柴胡多糖给小鼠腹腔注射，可显著增加脾系数、腹腔巨噬细胞吞噬百分数、吞噬指数和流感病毒血清中的抗体滴度，但不影响脾细胞分泌溶血素，柴胡多糖对正常小鼠迟发超敏反应无作用，但可以完全及部分恢复环磷酰胺或流感病毒对小鼠DTH反应的抑制。柴胡多糖还能明显提高刀豆素A活化的脾淋巴细胞转化率及天然杀伤细胞的活性。有人对大叶柴胡和北柴胡的药理作用进行比较后指出，大叶柴胡的总皂甙和总挥发油的毒性均较北柴胡为大。北柴胡总皂甙具有解热、镇痛和消炎作用。而大叶柴胡总皂甙仅有解热作用。北柴胡挥发油具有解热、镇静和消炎作用而无镇痛作用，大叶柴胡总挥发油仅有消炎作用而无解热和镇痛作用。报告者还指出：北柴胡无致吐作用，大叶柴胡具有强烈的致吐作用，但因其煎剂不引起呕吐，而粉剂和挥发油引起呕吐，说明其致吐成分存在于挥发油中，煎煮可降低其致吐作用。【临床运用】临床报道：1.治疗感冒柴胡注射液，每支2ml（相当于生药2g），成人每次2ml，周岁以内婴儿每次1.0～1.5ml，每日1～2次，肌肉注射。观察143例，流感于24小时内退热者达98.1％，普通感冒24小时退热者87.9％。〔中草药临床方剂选编1972：2〕解表药—发散风热药2.治疗病毒感染发热柴胡24g，黄芩、党参、白芍、川芎、苍术、甘草各10g，半夏、桂枝各12g，生石膏30g，大枣4枚，生姜3片。水煎300ml，分2次服，每日1剂。治疗112例，痊愈85例，用药最少5剂，最多8剂；有效13例，一般服药5剂。总有效率为87.5％。〔山东中医杂志1990；9（6）：17〕3.治疗恶性肿瘤晚期非感染性发热柴胡5g，黄芩、法夏各10g，生党参20g，甘草5g，大枣、生姜适量。一般肺癌加地骨皮30g；肝癌加丹皮、焦栀子各10g。水煎成200ml。每日1剂，分2次服。对照组用消炎痛片剂每次25mg，每日3次。治疗结果：治疗组退热有效率为90.6%，平均退热时间为3.5天。对照组退热有效率为89.2%，平均起效时间3.7天，副作用较多。〔辽宁中医杂志1990；14（12）：17〕4.治疗脑震荡后遗症柴胡24g，黄芩、法半夏、党参各9g，生姜、炙甘草各6g，大枣（擘）12枚，川芎30g，当归12g。水煎，每日1剂，连服10天。如病已愈大半，可改汤为散，用开水冲服，每日3次，每次6g。治疗45例，痊愈28例，有效14例，无效3例。〔浙江中医杂志1991；26（5）：205〕5.治疗原发性高血压柴胡、人参、甘草、陈皮、升麻各10g，黄芪、白术各12g，当归15g。每日1剂，武火煎沸后，文火煎煮30分钟，取汁300ml，每次150ml，每日2次，空腹服。治疗15例，痊愈12例，好转2例，无效1例。〔北京中医1991；（6）：15〕6.治疗原发性血小板减少性紫癜柴胡、木贼、黄芩、青蒿、仙鹤草、半夏、茜草、马鞭草、石苇。水煎服，每日1剂。治疗32例，其中22例因有出血倾向严重而配合口服强的松每日30～60mg。结果：痊愈15例，显效10例，有效4例，无效3例。总有效率90.6％。〔上海中医药杂志1988；（2）：32〕7.降低转氨酶五味子50g，柴胡、甘草各30g。水煎浓缩至200ml，分2次饭后服，每日1剂。1～3个月为1疗程。治疗转氨酶升高48例，经治后转氨酶均接近正常值。〔辽宁中医杂志1991；18（6）：33〕8.治疗变态反应型亚败血症柴胡加清营汤水煎服，治疗本病10例，临床表现主要为发热，寒战